Эсзол 100мг №10 таб

Фармотерапевтическая группа,
Противогрибковые препараты для системного применения,
Код АТС J02А С02,

Фармологические свойства,
Фармодинамика, Эсзол® – синтетическое противогрибковое средство, тивное относительно широкого спектра возбудителей, Механизм действия препарата Эсзол® связан с ингибированием синтеза эргостерола – важного компонента клеточной мембраны грибов, К препарату Эсзол® чувствительны дерматофиты (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton floccosum); дрожжевые и дрожжеподобные грибы (Cryptococcus neoformans, Pitysporum, Candida (включая Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei), а тже Aspergillus, Histoplasma, Fonsecaea, Cladosporium, Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Blastomyces dermatitidis и некоторые другие микроорганизмы,
Клинический эффект, который достигается при применении препарата Эсзол®, в полной мере проявляется через 2–4 недели после прекращения терапии, В случаях микозов кожи – через 6–9 месяцев после прекращения лечения,

Фармокинетика, Пик плазмовой концентрации итроназола около 1 мкг эквив/мл достигается через 1,5–3 часа после приема, У мужчин период полувыведения составляет приблизительно 20 часов, При приеме внутрь сразу после еды пиковая концентрация удваивается через 3–4 часа,
Пиковые концентрации итроназола в кератинизированных тканях, особенно в коже, в 3 раза выше, чем концентрации в плазме, Терапевтические концентрации в коже сохраняются до 2–4 недель после прекращения терапии, поскольку выведение больше зависит от эпидермальной регенерации, чем от перераспределения в системном круге,
Итроназол широко метаболизируется печенью с образованием большого количества метаболитов, которые составляют 40% дозы, Выведение тивного вещества с калом варьируется от 3 до 18% дозы, а выведение с мочой составляет меньше 0,03%,

Фармацевтические хартеристики:
Основные физико-химические свойства: капсулоподобные таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, с логотипом «ITR 100» с одной стороны,
Способ применения и дозы,
Применяют внутрь, Для оптимальной абсорбции препарата таблетки Эсзол® необходимо применять сразу после приема высококалорийной пищи,
Таблетки следует глотать целыми,
Вульвовагинальный кандидоз: по 200 мг 2 раза в сутки 1 день или 200 мг 1 раз в сутки 3 дня,
Дерматологические/офтальмологические заболевания:
– отрубевидный лишай: 200 мг 1 раз в сутки 7 дней;
– дерматомикозы: 200 мг 1 раз в сутки 7 дней или 100 мг 1 раз в сутки 15 дней,
При поражении участков со значительной степенью кератинизации (например, эпидермофития кистей рук и стоп) необходимо лечение дозами 200 мг дважды в сутки на протяжении 7 дней или 100 мг в сутки на протяжении 30 дней,
Оральные кандидозы: 100 мг 1 раз в сутки 15 дней,
Биодоступность итраконазола при применении внутрь может быть снижена у некоторых пациентов с нарушениями иммунной системы, например, у больных с нейтропенией, больных СПИДом или с трансплантированными органами, В таких случаях может понадобиться двойная доза,
Грибковый кератит: 200 мг 1 раз в сутки на протяжении 21 дня,
Онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами:
Локализация онихомикозов НЕДЕЛИ
1 2 – 3 – 4 5 6 – 7 – 8 9
Поражение ногтевых пластинок на пальцах ног, как с поражением на руках, так и без него По 200 мг 2 раза в сут, Не принимать Эсзол® По 200 мг 2 раза в сут, Не принимать Эсзол® По 200 мг 2 раза
в сут,
Поражение ногтевых пластинок только на руках По 200 мг 2 раза в сут, Не принимать Эсзол® По 200 мг 2 раза в сут,
Или беспрерывное лечение: по 2 таблетки в день (200 мг в сут,) на протяжении 3 месяцев,
Выведение препарата Эсзол® из тканей кожи или ногтей происходит медленнее, чем из плазмы, Таким образом, оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2–4 недели после завершения курса лечения инфекций кожи и через 6–9 месяцев после завершения лечения инфекции ногтевых пластинок,
Системные микозы:
Показания к применению Дозирование Средняя продолжительность лечения Примечания
Аспергиллез 200 мг 1 раз в сут, 2–5 месяцев Увеличение дозы до 200 мг 2 раза в сут, в случае инвазивного или диссеминированного заболевания
Кандидоз 100–200 мг 1 раз в сут, от 3 недель до 7 месяцев
Криптококкоз (без признаков менингита) 200 мг 1 раз в сут, от 2 месяцев до 1 года
Криптококковый менингит 200 мг 2 раза в сут, от 2 месяцев до 1 года Поддерживающее лечение (см, «Особенности применения»)
Гистоплазмоз от 200 мг 1 раз в сут, до 200 мг 2 раза в сут, 8 месяцев
Споротрихоз 100 мг 1 раз в сут, 3 месяца
Паракокцидиоидомикоз 100 мг 1 раз в сут, 6 месяцев Данных относительно эффективности указанного дозового режима у больных СПИДом недостаточно
Хромомикоз 100–200 мг 1 раз в сут, 6 месяцев
Бластомикоз от 100 мг 1 раз в сут,
до 200 мг 2 раза в сут, 6 месяцев
Побочные реакции,
Со стороны пищеварительного тракта: диспепсия, тошнота, боль в животе, вздутие, запор, рвота, диарея, дисгезия,
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, периферическая нейропатия, парестезия, гипестезия, головокружение,
Со стороны кожи: зуд, высыпания, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, ринит, синусит, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, лейкоцитопластический васкулит, алопеция, светочувствительность,
Со стороны системы крови: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения,
Со стороны иммунной системы: сывороточная болезнь, анафилактические, анафилактоидные реакции,
Метаболические нарушения: гипертриглицеридемия, гипокалиемия,
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, включительно с диплопией, ощущение «пелены» перед глазами,
Со стороны органа слуха: шум в ушах, тинит, временная или постоянная потеря слуха,
Со стороны гепатобилиарной системы: тяжелая гепатотоксичность (включая единичные случаи острой и фатальной печеночной недостаточности), гепатит, обратный рост активности печеночных ферментов,
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия,
Со стороны мочевыделительной системы: поллакиурия, недержание мочи,
Со стороны репродуктивной системы: нарушения менструального цикла, эректильная дисфункция,
Общие нарушения: отеки, инфекции верхних дыхательных путей, застойная сердечная недостаточность и отек легких,
Передозировка,
Сообщений о случаях передозировки нет, Если возникла случайная передозировка, необходимо принять поддерживающие меры, На протяжении первого часа после приема внутрь следует промыть желудок, Если это оправданно, можно назначить активированный уголь, Эсзол® нельзя вывести путем гемодиализа, Специфического антидота нет,
Применение в период беременности или кормления грудью,
Клинический опыт применения препарата Эсзол® для лечения беременных ограничен, поэтому во время беременности препарат можно применять только в случае системного микоза, который угрожает жизни, если ожидаемая польза для матери преобладает над потенциальным риском для плода,
Женщинам детородного возраста в период лечения препаратом Эсзол® рекомендуется применять эффективные контрацептивные средства,
При необходимости лечения препаратом Эсзол® в период лактации необходимо прекратить кормление грудью,
Дети,
Поскольку клинических данных относительно применения таблеток Эсзол® у детей недостаточно, не рекомендуется назначать препарат пациентам этой возрастной группы,
Особенности применения,
Препарат содержит сахар, что следует учитывать при назначении его больным сахарным диабетом,
Применение с другими лекарствами, При сниженной кислотности желудка абсорбция препарата Эсзол® в кишечном тракте с таблеток Эсзол® ухудшается, Пациенты, которые одновременно с препаратом Эсзол® применяют препараты для снижения кислотности (такие как алюминия гидроксид), должны придерживаться, по меньшей мере, двухчасового перерыва между приемами этих лекарственных средств, Пациентам с ахлоргидрией, например, больным СПИДом или тем, которые применяют Н2-блокираторы или ингибиторы протонной помпы, рекомендуется принимать таблетки Эсзол® с напитками типа кола,
Учитывая фармакокинетические особенности препарата, Эсзол® в таблетках не рекомендуется для первичной терапии неотложных состояний, вызванных системными грибковыми инфекциями,
У больных СПИДом, которые лечились от системных микозов, таких как споротрихоз, бластомикоз, гистоплазмоз или криптококкоз (включая криптококковый менингит) и которые находятся в группе риска развития рецидива, необходимость поддерживающего лечения должен рассмотреть врач,
Женщинам репродуктивного возраста, которые принимают таблетки Эсзол®, необходимо применять надежные средства контрацепции на протяжении всего курса лечения до наступления первой менструации после его завершения,
Нарушение функции сердца, Известно, что Эсзол® имеет отрицательный инотропный эффект, Сообщалось о случаях хронической сердечной недостаточности, связанной с применением препарата Эсзол®, Препарат не следует принимать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе за исключением случаев, когда ожидаемая польза значительно превышает потенциальный риск, При индивидуальной оценке соотношения польза/риск необходимо учитывать такие факторы, как показания, режим дозирования и индивидуальные факторы риска возникновения хронической сердечной недостаточности, Факторы риска включают в себя наличие сердечных заболеваний, таких как ишемическая болезнь сердца или поражение клапанов; тяжелые заболевания легких, такие как обструктивные поражения легких; почечная недостаточность или другие заболевания, которые сопровождаются отеками, Таких пациентов необходимо проинформировать о признаках хронической сердечной недостаточности, Лечение следует проводить с осторожностью, Во время лечения необходимо контролировать симптомы хронической сердечной недостаточности, При появлении этих симптомов во время курса лечения применение препарата Эсзол® необходимо прекратить,
Следует быть осторожным при одновременном применении препарата Эсзол® и блокаторов кальциевых каналов,
Нарушение функции печени, При применении препарата Эсзол® очень редко встречаются случаи тяжелой гепатотоксичности, включая острую и фатальную печеночную недостаточность, Зафиксированные побочные явления наблюдались у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе, или которые лечились по систематическим показаниям и/или принимали гепатотоксические препараты, Некоторые из этих случаев наблюдались на протяжении первого месяца лечения, в том числе в первые недели, Поэтому желательно проводить мониторинг функции печени у пациентов, которые принимают Эсзол®, Пациентов необходимо предупредить о необходимости срочного обращения к врачу в случае проявления признаков или симптомов гепатита, а именно: анорексии, тошноты, рвоты, повышенной утомляемости, абдоминальной боли или темной окраски мочи, При наличии этих симптомов необходимо немедленно прекратить лечение и провести исследование печеночной функции, Пациентам с повышенным уровнем печеночных ферментов, активным заболеванием печени или тем, у которых были случаи печеночной токсичности при применении других препаратов, лечение рекомендуется не начинать, кроме тех случаев, когда ожидаемый результат превышает риск развития нарушений, В таких случаях необходим мониторинг печеночных ферментов,
Биодоступность препарата при пероральном применении у пациентов с циррозом печени незначительно уменьшается, поэтому может понадобиться коррекция дозы,
Нарушение функции почек, Биодоступность препарата Эсзол® при пероральном применении у пациентов с почечной недостаточностью может быть снижена, В этом случае может рассматриваться вопрос относительно корректирования дозы,
Нейропатия, Лечение следует прекратить при возникновении нейропатии, которая может быть связана с применением таблеток Эсзол®,
Пациенты пожилого возраста, Поскольку клинических данных о применении препарата Эсзол® у пациентов пожилого возраста недостаточно, то назначать препарат таким пациентам можно лишь в том случае, когда ожидаемая польза от лечения значительно превышает потенциальный риск,
Профилактика у пациентов с нейтропенией, В клинических исследованиях наиболее частым побочным эффектом препарата Эсзол® была диарея, Такое расстройство пищеварительного тракта может привести к снижению абсорбции и может изменить микробиологическую флору, потенциально содействуя грибковой колонизации, Следует быть осторожными, прекращая лечение в таких случаях,
Перекрестная чувствительность, Информации о наличии перекрестной чувствительности между препаратом Эсзол® и другими азоловыми противогрибковыми препаратами нет, Тем не менее, следует с осторожностью назначать препарат пациентам с гиперчувствительностью к другим препаратам азолового ряда,
Потеря слуха, При применении препарата Эсзол® наблюдалась временная или стойкая потеря слуха у пациентов, которые принимали Эсзол®, В некоторых случаях потеря слуха происходила при одновременном применении с хинидином, который противопоказан (см, раздел «Противопоказания»), Слух обычно восстанавливается после отмены препарата, однако, у некоторых пациентов потеря слуха была необратимой,
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
Учитывая, что у чувствительных больных при применении препарата могут возникнуть побочные реакции со стороны центральной нервной системы и органа зрения, на время приема препарата следует удерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами,
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий,
При одновременном применении с рифампицином, рифабутином и фенитоином биодоступность итраконазола и гидрокси-итраконазола значительно снижается, что приводит к значительному уменьшению эффективности препарата, Таким образом, одновременное применение итраконазола с этими препаратами, которые являются потенциальными индукторами ферментов, не рекомендуется, Исследование взаимодействий итраконазола с другими индукторами ферментов, такими как карбамазепин, фенобарбитал и изониазид, не проводились, но могут ожидаться аналогичные взаимодействия,
Поскольку итраконазол расщепляется преимущественно ферментом CYP3А4, потенциальные ингибиторы этого фермента могут увеличивать биодоступность итраконазола, например, ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин,
Итраконазол может угнетать метаболизм лекарственных средств, которые расщепляются ферментами типа цитохрома CYP3А4, Блокаторы кальциевых каналов могут производить отрицательный инотропный эффект, который может усиливать подобный эффект итраконазола; итраконазол может уменьшать метаболизм блокаторов кальциевых каналов,
При одновременном применении итраконазола и блокаторов кальциевых каналов необходимо придерживаться осторожности,
Лекарственные средства, при назначении которых необходим контроль уровня их концентрации в плазме крови, действия и побочных эффектов (при их совместном назначении с итраконазолом дозу указанных препаратов при необходимости необходимо уменьшать): пероральные антикоагулянты, ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как ритонавир, индинавир, саквинавир, некоторые противоопухолевые препараты, такие как алкалоиды барвинка розового (Vinca), бусульфан, доцетаксел и триметрексат, блокаторы кальциевых каналов, которые расщепляются ферментом CYP3A4, такие как дигидропиридин и верапамил, некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус, рапамицин (также известный как сиролимус), некоторые глюкокортикостероиды, такие как будесонид, дексаметазон, метилпреднизалон, дигоксин (из-за ингибирования Р-гликопротеина), другие препараты: карбамазепин, буспирон, алфентанил, фентанил, цилостазол, дизопирамид, галофантрин, алпразолам, бротизолам, мидазолам IV, рифабутин, эбастин, ребоксетин, репаглинид, лоперамид,
Взаимодействия итраконазола с зидовудином и флувастатином не выявлено,
Не наблюдалось влияния итраконазола на метаболизм этинилестрадиола и норэтистерона,
Срок годности,
2 года,
Условия хранения,
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С,
Хранить в недоступном для детей месте,
Упаковка,
По 4 или 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке,
Категория отпуска,
По рецепту,