Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эналаприл-АКОС
Таблетки белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с риской,
Фармакологическое действие
Ингибитор АПФ, Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит эналаприлат, Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников),
В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона, Кроме того, эналаприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина,
Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке,
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью при длительном применении эналаприл повышает толерантность к физической нагрузке и снижает степень тяжести сердечной недостаточности (оцененные по критериям NYHA), Эналаприл у пациентов с сердечной недостаточностью легкой и средней степени замедляет ее прогрессирование, а также замедляет развитие дилатации левого желудочка, При дисфункции левого желудочка эналаприл снижает риск развития основных ишемических исходов (в т,ч, частоту развития инфаркта миокарда и число госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии),
Фармакокинетика
При приеме внутрь около 60% абсорбируется из ЖКТ, Одновременный прием пищи не влияет на всасывание, Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием эналаприлата, благодаря фармакологической активности которого реализуется гипотензивное действие, Связывание эналаприлата с белками плазмы составляет 50-60%,
T1/2 эналаприлата составляет 11 ч и увеличивается при почечной недостаточности, После приема внутрь 60% дозы выводится почками (20% в виде эналаприла, 40% в виде эналаприлата), 33% выводится через кишечник (6% в виде эналаприла, 27% в виде эналаприлата), После в/в введения эналаприлата 100% выводится почками в неизмененном виде
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов, Оптимальный режим дозирования определяет врач, Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования,
При приеме внутрь начальная доза — 2,5-5 мг 1 раз/сут, Средняя доза — 10-20 мг/сут в 2 приема,
Максимальная суточная доза при приеме внутрь составляет 80 мг,
Побочное действие
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, повышенная утомляемость; очень редко при применении в высоких дозах — расстройства сна, нервозность, депрессия, нарушение равновесия, парестезии, шум в ушах,
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, обморок, сердцебиение, боли в области сердца; очень редко при применении в высоких дозах — приливы,
Со стороны пищеварительной системы: тошнота; редко — сухость во рту, боли в животе, рвота, диарея, запор, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови, гепатит, панкреатит; очень редко при применении в высоких дозах — глоссит,
Со стороны системы кроветворения: редко — нейтропения; у пациентов с аутоиммунными заболеваниями — агранулоцитоз,
Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушения функции почек, протеинурия,
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель,
Со стороны репродуктивной системы: очень редко при применении в высоких дозах — импотенция,
Дерматологические реакции: очень редко при применении в высоких дозах — выпадение волос,
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, отек Квинке,
Прочие: редко — гиперкалиемия, мышечные судороги,
Особые указания
С особой осторожностью применяют у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, сахарным диабетом, нарушениями функции печени, тяжелой формой стеноза аорты, субаортальным мышечным стенозом неясного генеза, гипертрофической кардиомиопатией, при потере жидкости и солей, В случае предшествующего лечения салуретиками, в частности у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, повышается риск развития ортостатической гипотензии, поэтому перед началом лечения эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей,
При длительном лечении эналаприлом необходимо периодически контролировать картину периферической крови, Внезапное прекращение приема эналаприла не вызывает резкого повышения АД,
При хирургических вмешательствах в период лечения эналаприлом возможно развитие артериальной гипотензии, которую следует корригировать введением достаточного количества жидкости,
Перед исследованием функции паращитовидных желез эналаприл следует отменить,
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т,к, возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы эналаприла,
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении,
При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т,ч, спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т,к, ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм,
При одновременном применении опиоидных анальгетиков и средств для наркоза усиливается антигипертензивное действие эналаприла,
При одновременном применении «петлевых» диуретиков, тиазидных диуретиков усиливается антигипертензивное действие, Имеется риск развития гипокалиемии, Повышение риска нарушения функции почек,
При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна,
Описан случай развития анафилактической реакции и инфаркта миокарда при применении аллопуринола у пациента, получающего эналаприл,
Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие эналаприла,
Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью, Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания,
Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ,
При одновременном применении бета-адреноблокаторов, метилдопы, нитратов, блокаторов кальциевых каналов, гидралазина, празозина возможно усиление антигипертензивного действия,
При одновременном применении с НПВС (в т,ч, с индометацином) уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ), Повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия,
При одновременном применении инсулина, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии,
При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии,
При одновременном применении с клозапином имеются сообщения о развитии синкопе,
При одновременном применении с кломипрамином сообщается об усилении действия кломипрамина и развитии токсических эффектов,
При одновременном применении с ко-тримоксазолом описаны случаи развития гиперкалиемии,
При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, которая сопровождается симптомами интоксикации литием,
При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза,
Полагают, что при одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении,
При одновременном применении с эналаприлом уменьшается действие препаратов, содержащих теофиллин,
Имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности у пациентов после пересадки почки при одновременном применении с циклоспорином,
При одновременном применении с циметидином увеличивается T1/2 эналаприла и повышается его концентрация в плазме крови,
Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами,
При одновременном применении с этанолом увеличивается риск развития артериальной гипотензии,
Отзывы
Отзывов пока нет.