Цефепим 1,0 г флакон

Фармакологическое действие
Цефепим — антибактериальное средство из группы цефалоспоринов IV поколения, Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов, Обладает широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, штаммов, резистентных к аминогликозидам и/или цефалоспориновым антибиотикам III поколения, Высокоустойчив к гидролизу большинства бета-лактамаз и быстро проникает в грамотрицательные бактериальные клетки, Внутри бактериальной клетки молекулярной мишенью является пенициллин-связывающие белки,
Активен in vivo и in vitro в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus (только метициллиночувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (группа A), Streptococcus viridans; грамотрицательных аэробов: Enterobacter spp,, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, In vitro активен в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus epidermidis (только метициллиночувствительные штаммы), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae (группа В); грамотрицательных аэробов: Acinetobacter lwoffii, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter agglomerans, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens, Большинство штаммов Enterococсus, в т,ч, Enterococcus faecalis, метициллинорезистентные стафилококки, Stenotrophomonas maltophilia (ранее известная как Xanthomonas maltophilia), Clostridium difficile не чувствительны к цефепиму,
Фармакокинетика
Биодоступность 100%, Время достижения максимальной концентрации (TCmax) после внутривенного и внутримышечного введения в дозе 0,5 г — к концу инфузии и 1-2 часа соответственно, Максимальная концентрация (Cmax) при внутримышечном введении в дозах 0,5, 1 и 2 г — 14, 30 и 57 мкг/мл соответственно; при внутривенном введении в дозах 0,25, 0,5, 1 и 2 г — 18, 39, 82 и 164 мкг/мл соответственно; время достижения средней терапевтической концентрации в плазме — 12 часов; средняя терапевтическая концентрация при внутримышечном введении — 0,2 мкг/мл, при внутривенном — 0,7 мкг/мл,
Высокие концентрации определяются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, экссудате волдыря, слизистом секрете бронхов, мокроте, предстательной железе, аппендиксе и желчном пузыре, Объем распределения — 0,25 л/кг, у детей от 2 мес до 16 лет — 0,33 л/кг, Связь с белками плазмы — 20%, Метаболизируется в печени и почках на 15%,
Период полувыведения (T1/2) — 2 часа, общий клиренс — 120 мл/минуту, почечный клиренс — 110 мл/минуту, Выводится почками (путем гломерулярной фильтрации в неизмененном виде — 85%), с грудным молоком, T1/2 при гемодиализе — 13 часов, при непрерывном перитонеальном диализе — 19 часов,
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, Во время лечения препаратом в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить,
Побочные действия
Аллергические реакции: кожная сыпь (в т,ч, эритематозные высыпания), зуд, лихорадка, анафилактоидные реакции, эозинофилия, мультиформная экссудативная эритема (в т,ч, синдром Стивенса-Джонсона), редко — токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла),
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, парестезии, чувство беспокойства, спутанность сознания, судороги, энцефалопатия (при отсутствии коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек),
Со стороны мочеполовой системы: вагинит,
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек,
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, тошнота, рвота, запор или понос, боль в животе, диспепсия, псевдомембранозный колит,
Со стороны органов кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, панцитопения, гемолитическая анемия, кровотечения,
Со стороны дыхательной системы: кашель, боль в груди,
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, одышка, периферические отеки,
Лабораторные показатели: снижение гематокрита, увеличение протромбинового времени, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперкальциемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, положительный тест Кумбса (без гемолиза),
Местные реакции: при внутривенном введении — флебиты, при внутримышечном — гиперемия и болезненность в месте введения,
Прочие: боль в горле, торакалгия, повышенное потоотделение, боли в спине, астения, развитие суперинфекции, орофарингеальный кандидоз,
Взаимодействие
Фармацевтически несовместим с другими противомикробными лекарственными средствами и гепарином,
Диуретики, аминогликозиды, полимиксин В снижают канальцевую секрецию цефепима и повышают его концентрацию в сыворотке крови, удлиняют Т1/2, усиливают нефротоксичность (повышается риск развития нефронекроза), Цефепим повышает ототоксичность аминогликозидов,
Нестероидные противовоспалительные препараты, замедляя выведение цефалоспоринов, повышают риск развития кровотечения, При одновременном назначении с бактерицидными антибиотиками (аминогликозиды) проявляется синергизм, с бактериостатическими (макролиды, хлорамфеникол, тетрациклины) — антагонизм,
Несовместим с раствором метронидазола (перед введением раствора метронидазола для профилактики инфекций при проведении хирургических вмешательств следует промыть инфузионную систему от раствора цефепима), Во избежание возможного лекарственного взаимодействия с другими препаратами, растворы цефепима (как и большинства других бета-лактамных антибиотиков) не должны вводиться одновременно с растворами ванкомицина, гентамицина, тобрамицина, нетилмицина, При назначении цефепима с перечисленными препаратами следует вводить каждый антибиотик отдельно,
Как принимать, курс приема и дозировка
Режим дозирования Цефепима индивидуальный, в зависимости от чувствительности возбудителя, тяжести инфекции, а также от состояния функции почек,
Внутривенный путь введения предпочтителен для больных с тяжелыми или угрожающими жизни инфекциями, особенно при угрозе шока,
При внутримышечном или внутривенном введении взрослым и детям с массой тела более 40 кг при нормальной функции почек разовая доза составляет 0,5-1 г, интервал между введениями — 12 часов, При тяжелых инфекциях вводят внутривенно в дозе 2 г каждые 12 часов,
С целью профилактики инфекций при проведении полостных хирургических операций применяют в комбинации с метронидазолом по схеме,
Для детей в возрасте от 2 месяцев максимальная доза не должна превышать рекомендуемую дозу для взрослых, Средняя доза для детей с массой тела до 40 кг при осложненных или неосложненных инфекциях мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), неосложненных инфекциях кожи и мягких тканей, пневмонии, эмпирическом лечении нейтропенической лихорадки составляет 50 мг/кг каждые 12 ч,
Пациентам с нейтропенической лихорадкой и бактериальным менингитом — по 50 мг/кг каждые 8 часов,
Средняя продолжительность терапии составляет 7-10 дней, При тяжелых инфекциях может потребоваться более продолжительное лечение,
При нарушениях функции почек (КК менее 30 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования, Исходная доза цефепима должна быть такой же, как и для больных с нормальной функцией почек, Поддерживающие дозы определяют в зависимости от значений КК или концентрации креатинина сыворотки
При гемодиализе за 3 ч из организма удаляется приблизительно 68% общего количества цефепима, По завершении каждого сеанса необходимо вводить повторную дозу, равную исходной дозе, У больных, находящихся на непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе, цефепим можно применять в средних рекомендованных дозах, т,е, 500 мг, 1 г или 2 г в зависимости от тяжести инфекции, с интервалом между введениями разовой дозы 48 часов,
Детям с нарушениями функции почек рекомендуются такие же изменения режима дозирования, как и взрослым, поскольку фармакокинетика цефепима у взрослых и детей имеет сходный характер,
Передозировка
Симптомы (чаще возникают у больных с хронической почечной недостаточностью): судороги, энцефалопатия, нервно-мышечное возбуждение,
Лечение: гемодиализ и поддерживающая терапия,
Специальные указания
При использовании цефепима может возникнуть псевдомембранозный колит, Поэтому важно иметь ввиду этот диагноз в случае возникновения диареи во время лечения препаратом, Лёгкие формы колита не требуют специального лечения, достаточно прекратить введение препарата; умеренные или тяжелые случаи могут потребовать специального лечения,
Возможна перекрестная гиперчувствительность у пациентов с аллергическими реакциями на пенициллины,
При сочетанной тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме (проводят коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина),
При длительном лечении необходим регулярный контроль периферической крови, показателей функционального состояния печени и почек,
При смешанной аэробно-анаэробной инфекции до идентификации возбудителей целесообразна комбинация с лекарственными средствами, активным в отношении анаэробов, Больным, у которых из удаленного очага инфекции происходит менингеальная диссеминация, имеются подозрения на менингит или диагноз менингита подтвержден, следует назначить альтернативный антибиотик с подтвержденной для данной ситуации клинической эффективностью,
Возможно обнаружение положительного теста Кумбса, ложноположительного теста на глюкозу в моче,
Форма выпуска
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
Срок годности
2 года
Условия отпуска из аптек
По рецепту