Порошок для внутримышечных инъекций 500 мг, 1 г в комплекте с растворителем (1% раствором лидокаина для инъекций)
Порошок от белого до желтовато-оранжевого цвета,
Восстановленный раствор: прозрачная жидкость от зеленовато-желтого до оранжево-желтого цвета,
Растворитель: прозрачный бесцветный раствор,
Препарат упакован во флакон бесцветного стекла, укупоренный пробкой из бутилкаучука, обжатый алюминиевым колпачком с пластмассовой крышкой, Растворитель залит в ампулу из стекла гидролитического, герметично запаянную, По 1 флакону с препаратом и по 1 ампуле с растворителем вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку,
Фармакокинетика
Фармакокинетика цефтриаксона носит нелинейный характер, Все основные фармакокинетические параметры, основанные на общих концентрациях препарата, за исключением периода полувыведения, зависят от дозы,
Максимальная концентрация в плазме после однократного внутримышечного введения 1 г препарата составляет около 81 мг/л и достигается в пределах 2-3 часов после введения, Площади под кривой «концентрация в плазме – время» после внутривенного и внутримышечного введения одинаковы, Это означает, что биодоступность цефтриаксона после внутримышечного введения составляет 100%,
Объем распределения цефтриаксона составляет 7-12 л,
После введения в дозе 1-2 г цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма, В течение более 24 часов его концентрации намного превышают минимальные подавляющие концентрации для большинства возбудителей инфекций более чем в 60 тканях и жидкостях (в том числе в легких, сердце, желчных путях, печени, миндалинах, среднем ухе и слизистой носа, костях, а также спинномозговой, плевральной и синовиальной жидкостях и секрете предстательной железы),
После внутривенного применения цефтриаксон быстро проникает в спинномозговую жидкость, где бактерицидные концентрации в отношении чувствительных микроорганизмов сохраняются в течение 24 часов, Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином, причем степень связывания уменьшается с ростом концентрации, снижаясь, например, с 95% при концентрации в плазме менее 100 мг/л до 85% при концентрации 300 мг/л, Благодаря меньшей концентрации альбумина в тканевой жидкости, доля свободного цефтриаксона в ней выше, чем в плазме,
Цефтриаксон проникает через воспаленные мозговые оболочки у детей, в том числе новорожденных, Через 24 часа после внутривенного введения в дозах 50-100 мг/кг массы тела (новорожденным и грудным детям, соответственно) концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости превышают 1,4 мг/л, Максимальная концентрация в спинномозговой жидкости достигается примерно через 4 часа после внутривенного введения и составляет, в среднем, 18 мг/л, При бактериальном менингите средняя концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости составляет 17% от концентрации в плазме, при асептическом менингите — 4%, У взрослых больных менингитом через 2-24 часа, после введения дозы 50 мг/кг массы тела, концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превосходят минимальные подавляющие концентрации для самых распространенных возбудителей менингита,
Цефтриаксон проходит через плацентарный барьер и в малых концентрациях попадает в грудное молоко,
Цефтриаксон не подвергается системному метаболизму, а превращается в неактивные метаболиты под воздействием кишечной микрофлоры,
Общий плазменный клиренс цефтриаксона составляет 10-22 мл/мин, Почечный клиренс равняется 5-12 мл/мин, 50-60% цефтриаксона выводится в неизмененном виде с мочой, а 40-50% — в неизмененном виде с желчью, Период полувыведения цефтриаксона составляет у взрослых около 8 часов,
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У больных с нарушением функции почек или печени фармакокинетика цефтриаксона изменяется незначительно, отмечается лишь небольшое увеличение периода полувыведения, Если нарушена только функция почек, возрастает выведение с желчью, если нарушена только функция печени, возрастает выведение через почки,
Пациенты старше 75 лет
У лиц старше 75 лет период полувыведения цефтриаксона, в среднем, в два или в три раза больше, чем у взрослых молодого возраста,
Дети
У новорожденных детей около70% дозы выводится через почки, У грудных детей в первые 8 дней жизни, в среднем, в два или в три раза больше, чем у взрослых,
Фармакодинамика
Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран, In vitro цефтриаксон обладает широким спектром действия в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, Высокоустойчив к большинству β-лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ), вырабатываемых грамположительными и грамотрицательными бактериями,
Цефтриаксон обычно активен в отношении следующих микроорганизмов:
Грамположительные аэробы:
Staphylococcus aureus (метициллиночувствительный), Staphylococci coagulase-negative, Streptococcus pyogenes (ß-гемолитический, группы A), Streptococcus agalactiae (ß-гемолитический, группы B), ß-гемолитические стрептококки (группы ни А, ни В), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae,
Примечание, Метициллиноустойчивые Staphylococcus spp,резистентны к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону, Как правило, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium и Listeria monocytogenes также устойчивы,
Грамотрицательные аэробы:
Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus (главным образом, A, baumanii)*, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, алкалигеноподобные бактерии, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp,, Citrobacter diversus (включая C, amalonaticus), Citrobacter freundii*, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes*, Enterobacter cloacae*, Enterobacter spp, (прочие)*, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae**, Moraxella catarrhalis (ранее Branhamella catarrhalis), Moraxella osloensis, Moraxella spp, (прочие), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoea, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri*, Proteus vulgaris*, Pseudomonas fluorescens*, Pseudomonas spp, (прочие)*, Providentia rettgeri*, Providentia spp, (прочие), Salmonella typhi, Salmonella spp, (нетифоидные), Serratia marcescens*, Serratia spp, (прочие)*, Shigella spp,, Vibrio spp,, Yersinia enterocolitica, Yersinia spp, (прочие),
* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону, главным образом, вследствие образования лактамаз, кодируемых хромосомами,
** Некоторые изоляты этих видов устойчивы вследствие образования целого ряда плазмидо-опосредованных лактамаз,
Примечание, Многие штаммы вышеуказанных микроорганизмов, полирезистентные к другим антибиотикам, таким, как аминопенициллины и уреидопенициллины, цефалоспорины первого и второго поколения и аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону,
Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону in vitro и в экспериментах на животных, Клинические испытания показывают, что цефтриаксон обладает хорошей эффективностью в отношении первичного и вторичного сифилиса, За очень небольшими исключениями, клинические изоляты P, aeruginosa устойчивы к цефтриаксону,
Анаэробы:
Bacteroides spp, (желчечувствительные)*, Clostridium spp, (за исключением C, difficile), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp, (прочие), Gaffkia anaerobica (ранее Peptococcus), Peptostreptococcus spp,
* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону из-за образования β-лактамаз,
Примечание, Многие штаммы β-лактамазообразующих Bacteroides spp, (в частности, B, fragilis) устойчивы, Устойчив и Clostridium difficile,
Отзывы
Отзывов пока нет.