Описание:
Таблетки 20 мг: продолговатая двояковыпуклая таблетка светло-розового цвета в оболочке, с одной стороны гравировка 20 mG, с другой стороны — А EH Таблетки 40 мг: продолговатая двояковыпуклая таблетка розового цвета в оболочке, с одной стороны гравировка 40 mG, с другой стороны — A EI Цвет на изломе белый с желтыми вкраплениями (типа крупа),
Фармакотерапевтическая группа:
Противоязвенные средства и препараты, применяемые при гастроэзофагеальном рефлюксе, Ингибиторы протонового насоса, Код АТС А02ВС05
Фармакологические свойства:
Всасывание Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для перорального применения используют таблетки, содержащие гранулы препарата, оболочка которых устойчива к действию желудочного сока, Препарат быстро абсорбируется: максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа после приема, Абсолютная биодоступность эзомепразола после однократного приема дозы 40 мг составляет 64% и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема один раз в сутки, Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50% и 68%, соответственно, Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, однако это не оказывает существенного влияния на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты, Распределение, метаболизм и экскреция Объем распределения при равновесной концентрации составляет 0,22 л/кг массы тела, Эзомепразол связывается с белками плазмы на 97%, Эзомепразол подвергается метаболизму с участием системы цитохрома Р450 (CYP), Основная часть метаболизируется при участии специфической полиморфной изоформы СYР2С19, при этом образуются гидрокси- и деметилированные метаболиты эзомепразола, Метаболизм оставшейся части осуществляется другой специфической изоформой CYP3A4, при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме, Общий клиренс эзомепразола составляет примерно 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 л/ч – после многократного приема, Период полувыведения составляет 1,3 часа при систематическом приеме один раз в сутки, При ежедневном приеме один раз в сутки эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами и не кумулирует, Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочной кислоты, При пероральном применении до 80% дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальное количество выводится с фекалиями, В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола, Особенности фармакокинетики в некоторых группах пациентов Приблизительно у 1- 2% населения фермент CYP2C19 малоактивен (пациенты с неактивным метаболизмом), У таких пациентов метаболизм эзомепразола, в основном, осуществляется в результате действия CYP3A4, Средние значения максимальных концентраций эзомепразола в плазме у пациентов с медленным метаболизмом повышены приблизительно на 60%, Указанные особенности не влияют на дозировку и способ применения эзомепразола, У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола не претерпевает значительных изменений, У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью метаболизм эзомепразола может нарушаться, Изучение фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось, Поскольку через почки осуществляется выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, можно полагать, что метаболизм эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется, Эзомепразол является S-изомером омепразола, Снижает секрецию кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонов насоса в париетальных клетках, Эзомепразол является слабым основанием, накапливается в секреторных канальцах париетальных клеток в кислой среде, где активируется и ингибирует протонов насос – фермент Н+ К+ — АТФазу, Эзомепразол ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты, Действие Нексиума начинается в течение 1 часа после перорального приема 20 мг или 40 мг, При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней в дозе 20 мг один раз в сутки средняя максимальная концентрация кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении концентрации кислоты через 6-7 часов после приема препарата на 5-й день терапии), У пациентов с гастро-эзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и наличием клинических симптомов через 5 дней ежедневного перорального приема Нексиума в дозе 20 мг или 40 мг значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось в течение 13 и 17 часов, На фоне приёма Нексиума в дозе 20 мг в сутки, значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось не менее 8, 12 и 16 часов у 76%, 54% и 24% пациентов, соответственно, Для 40 мг эзомепразола это соотношение составляет 97%, 92% и 56%, соответственно, Применение Нексиума в дозе 40 мг позволяет купировать симптомы рефлюкс-эзофагита приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% — через 8 недель терапии, Лечение Нексиумом в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов, Пациентам с неосложненной язвенной болезнью после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов, Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции кислоты Во время лечения антисекреторными препаратами уровень гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции кислоты, При длительном приеме Нексиума, отмечается увеличение количества энтерохромаффиноподобных (ECL) клеток, вероятно, связанное с повышением уровня гастрина в плазме,
Отзывы
Отзывов пока нет.