Описание:
Таблетки голубого цвета с вкраплениями, овальной двояковыпуклой формы, с риской на одной стороне,
Фармакотерапевтическая группа:
Противопаркинсонические препараты, Допаминергичексие препараты, Код АТС N04BA02
Фармакологические свойства:
Леводопа, Леводопа быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и активно метаболизируется, Несмотря на то что, образуются более 30 различных метаболитов, в основном леводопа преобразуется в допамин, адреналин, норадреналин, и в конце концов в дигидроксифенил-ацетиловую кислоту, гомованилиновую кислоту и ванил-миндальную кислоту, также в 3-0-метилдопу, присутствующей в плазме и цереброспинальной жидкости и значение которой не известно, После приема внутрь натощак разовой дозы леводопы пациентами с болезнью Паркинсона, время достижения пиковой концентрации составляет 0,5-2 часа и удерживается на терапевтическом уровне в течение 4-7 часов, При пиковом уровне, 30% леводопы преобразуется в катехоламины, 15% в допамин и 10% в допу, Период полувыведения (Т ?) леводопы в плазме крови составляет около 50 минут, При совместном приеме карбидопы и леводопы, Т ? последнего удлиняется приблизительно до 1,5 часов, Метаболиты быстро экскретируются с мочой, в течение двух часов выводится около 1/3 дозы, От 80 до 90% метаболитов в моче – это фенилкарбоксиловые кислоты, преимущественно гомованилиновая кислота, Через 24 часа 1-2% составляет допамин, а менее 1% – адреналин, норадреналин и неизменённая леводопа, Карбидопа, После приема внутрь развой дозы карбидопы здоровыми лицами и пациентами с болезнью Паркинсона, время достижения пиковой концентрации составлял 2-4 часа у здоровых лиц и 1,5-5 часов у пациентов с болезнью Паркинсона, Экскреция с мочой неизмененного препарата в основном завершается в течение 7 часов и составляет 35%, После этого срока выделяются метаболиты, среди которых 14% альфа-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота и 10% альфа-метил-3,4-дигидроксифенилпропионовая кислота, В меньших количествах обнаруживаются два других метаболита, Один из них идентифицирован как 3,4-дигидроксифекнил-ацетон, другой – условно как N-метил-карбидопа, Содержание каждого из этих веществ составляет менее 5% от общего количества метаболитов, В моче также обнаруживается неизмененная карбидопа, Не были обнаружены конъюгаты, Влияние карбидопы на метаболизм леводопы, Карбидопа увеличивает концентрацию леводопы в плазме крови, При предшествующем приеме карбидопы концентрация леводопы в плазме крови увеличивается примерно в 5 раз, а время поддержания терапевтических концентраций в плазме увеличивается от 4 до 8 часов, При одновременном приеме карбидопы и леводопы были получены сходные результаты, При приеме однократной дозы леводопы пациентами с болезнью Паркинсона, которые предварительно принимали карбидопу, время полувыведения для леводопы возрастал от 3 до 15 часов, Концентрация леводопы увеличивается за счет карбидопы по крайней мере в 3 раза, Концентрация допамина и гомованилиновой кислоты в плазме крови и в моче снижается при предварительном приеме карбидопы, Симптомы болезни Паркинсона связаны с исчерпыванием допамина в полосатом теле головного мозга, Леводопа, метаболический предшественник допамина, усиливает дофаминергическую передачу и ослабляет симптомы за счет превращения ее в допамин путем декарбоксилирования в головном мозгу, После введения внутрь, леводопа быстро декарбоксилируется и превращается в допамин во внемозговых тканях, и лишь небольшое количество неизменённой леводопы достигает центральную нервную систему, Таким образом, требуются большие дозы леводопы с частыми интервалами, для адекватного лечебного действия, Карбидопа, которая не проникает через гематоэнцефалический барьер, ингибирует внемозговое декарбоксилирование леводопы, что увеличивает количество леводопы, поступающей в головной мозг и ее превращение в допамин, Поскольку ингибирующее декарбоксилазу действие карбидопы происходит только во внемозговых тканях, введение карбидопы вместе с леводопой делает её более доступной для поступления в головной мозг, После совместного введения карбидопы и леводопы, уровень леводопы в плазме был значительно увеличен по сравнению с тем, который наблюдался при введении таких же доз только леводопы, в то время как уровни допамина и гомованилиновой кислоты, двух главных метаболитов леводопы, были значительно снижены, Наком оказывает более выраженный терапевтический эффект по сравнению с просто леводопой, обеспечивает длительное поддержание терапевтической концентрации леводопы в плазме при дозах, которые примерно на 80% ниже тех, которые требуются в случае применения одной леводопы, Действие препарата проявляется в течение первых суток с начала приема, иногда – после первой дозы, Наибольший эффект достигается в течение семи дней,
Отзывы
Отзывов пока нет.