Мисол 100мг №14

Описание:
Таблетки, овальной формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, двояковыпуклые и с риской на одной стороне (для дозировки 50 мг), Таблетки, продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, двояковыпуклые и с риской на одной стороне (для дозировки 100 мг),
Фармакотерапевтическая группа:
Психоаналептики, Антидепрессанты, Серотонина обратного захвата ингибиторы селективные, Сертралин, Код АТХ N06AB06
Фармакологические свойства:
Фармакокинетика При приеме сертралина дозе от 50 до 200 мг один раз в сутки в течение 14 дней концентрация сертралина в плазме достигает пика (Cmax) через 4,5 — 8,4 ч после приема, Средний период полувыведения сертралина составляет около 26 ч, Постоянный уровень сертралина в плазме крови достигается приблизительно через 1 неделю лечения препаратом (прием дозы один раз в сутки), Сmax и площадь под кривой (AUC) сертралина пропорциональны дозе от 50 до 200 мг, Соответственно периоду полувыведения при повторном приеме сертралина в дозе от 50 до 200 мг наблюдается примерно двухкратная кумуляция препарата в сравнении с однократным приемом, При приеме препарата во время еды площадь под кривой незначительно увеличивается, а Сmax – увеличивается на 25% до достижения времени пиковой плазменной концентрации (Тmax), а затем уменьшается с 8 ч до 5,5 ч, Сертралин активно биотрансформируется при первом прохождении через печень, Основной путь метаболизма сертралина N-десметилирование, N-десметилсертралин – основной метаболит, обнаруживаемый в плазме, с периодом полувыведения от 62 ч до 104 ч, N-десметилсертралин значительно уступает по активности сертралину, Сертралин и N-десметилсертралин подвергаются окислительному дезаминированию и последовательному восстановлению, гидроксилированию и глюкуронидной конъюгации, Около 40 — 45% введенного радиоактивного сертралина выводится с мочой через 9 дней, Неизменный сертралин не обнаруживается в моче, Около 40 — 45% введенного радиоактивного сертралина выводится с калом, включая 12 — 14% неизменного сертралина, Сертралин связывается с белками (98%) в концентрации от 20 до 500 нг/мл, Плазменный клиренс у пожилых пациентов на 40 % ниже, чем у молодых, Фармакодинамика Механизм действия препарата МИСОЛ® связан с ингибированием нейронального захвата серотонина (5НТ), В клинических дозах сертралин блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека, Препарат является специфическим ингибитором нейронального захвата серотонина и оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и дофамина, Не обладает сродством к адренергическим (альфа — 1, альфа — 2, бета), холинергическим, ГАМК-ергическим, дофаминергическим, гистаминергическим, серотонинергическим (5НТ 1А, 5НТ 1В, 5НТ 2) или бензодиазепиновым рецепторам, Длительное применение приводит к снижению активности норадреналиновых рецепторов головного мозга; сходный эффект дают другие клинически эффективные антидепрессивные и антиобсессивные препараты, Сертралин не ингибирует моноаминооксидазу, Не вызывает физической и психической зависимости,