Описание:
Твердые желатиновые капсулы белого цвета,
Фармакотерапевтическая группа:
Прочие препараты для лечения заболеваний сердца, Прочие кардиотонические препараты, Код АТС C01EB
Фармакологические свойства:
Фармакокинетика После приема внутрь препарат быстро всасывается, биодоступность – 78 %, Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа после приема, Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками, Период полувыведения при приеме внутрь составляет 3-6 часов, Фармакодинамика Мельдоний (Милдронат®) является структурным аналогом предшественника карнитина гамма бутиробетаина (далее ГББ), у которого один атом водорода замещен атомом азота, Его влияние на организм можно объяснить двояко, Влияние на синтез карнитина В результате угнетения активности бутиробетаингидроксилазы мельдоний снижает биосинтез карнитина и таким образом тормозит транспорт длинноцепочечных жирных кислот через мембрану клеток, предотвращая накопление в клетках активированных производных неокисленных жирных кислот – ацилкарнитина и ацилкоэнзима А, которые обладают выраженными свойствами детергентов, В условиях ишемии Милдронат® восстанавливает равновесие между доставкой и потреблением кислорода в клетках, устраняет нарушения транспорта АТФ, одновременно активируя альтернативный источник энергии – гликолиз, который осуществляется без дополнительного потребления кислорода, При повышенной нагрузке в результате интенсивного потребления энергии в клетках здорового организма происходит временное снижение содержания жирных кислот, Это, в свою очередь, стимулирует процесс метаболизма жирных кислот, главным образом, синтез карнитина, Биосинтез карнитина регулируется его уровнем в плазме крови и стрессом, но не зависит от концентрации предшественников карнитина в клетке, Так как мельдоний тормозит превращение ГББ в карнитин, это приводит к снижению уровня карнитина в крови, что в свою очередь активирует процесс синтеза предшественника карнитина, то есть ГББ, При снижении концентрации мельдония процесс биосинтеза карнитина восстанавливается и концентрация жирных кислот в клетке нормализуется, Таким образом, клетки подвергаются регулярной тренировке, которая способствует их выживанию в условиях повышенной нагрузки, при которой содержание жирных кислот в них регулярно снижается, а при уменьшении нагрузки содержание жирных кислот быстро восстанавливается, В условиях реальной перегрузки клетки, «тренированные» с помощью препарата Милдронат®, выживают в тех условиях, когда «нетренированные» клетки погибают, Функция медиатора гипотетической ГББ-ергической системы Выдвинута гипотеза, что в организме существует ранее не описанная система передачи нервных импульсов – ГББ-ергическая система, которая обеспечивает передачу нервных импульсов на соматические клетки, Медиатором этой системы является непосредственный предшественник карнитина – сложный эфир ГББ, В результате действия эстеразы этот медиатор отдает клетке электрон, перенося таким образом электрический импульс, а сам превращается в ГББ, Синтез ГББ возможен в любой соматической клетке организма, Его скорость регулируют интенсивность стимула и затраты энергии, которые в свою очередь зависят от концентрации карнитина, Поэтому при снижении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ, Таким образом, в организме существует экономичная цепь реакций, которая обеспечивает адекватный ответ на раздражение или стресс: она начинается с получения сигнала от нервных волокон (в виде электрона), затем следует синтез ГББ и его сложного эфира, который, в свою очередь, переносит сигнал на мембраны соматических клеток, Соматические клетки в ответ на раздражение синтезируют новые молекулы, обеспечивая распространение сигнала, После этого гидролизованная форма ГББ при участии активного транспорта поступает в печень, почки и семенники, где превращается в карнитин, Как уже указывалось ранее, мельдоний является структурным аналогом ГББ, в котором один атом водорода замещен атомом азота, Поскольку мельдоний может подвергаться действию ГББ эстеразы, он может выполнять функции гипотетического «медиатора», Однако ГББ гидроксилаза не действует на мельдоний и поэтому при его введении в организм концентрация карнитина не повышается, а снижается, Благодаря тому, что мельдоний сам действует как «медиатор» стресса, а также повышает содержание ГББ, он способствует развитию ответной реакции организма, В результате, возрастает общая метаболическая активность и в других системах, например, центральной нервной системе (ЦНС),
Отзывы
Отзывов пока нет.