Микосист 150мг №1 капс

Описание:
Твердые непрозрачные желатиновые капсулы размером №4, с корпусом белого цвета и крышечкой светло-синего цвета (для дозировки 50 мг), Твердые непрозрачные желатиновые капсулы размером №2, с корпусом белого цвета и крышечкой бирюзового цвета (для дозировки 100 мг), Твердые непрозрачные желатиновые капсулы размером №1, с корпусом белого цвета и крышечкой синего цвета (для дозировки 150 мг), Содержимое капсул – порошок или плотная порошкообразная масса белого или почти белого цвета,
Фармакотерапевтическая группа:
Противогрибковые препараты для системного использования, Триазола производные, Флуконазол Код АТХ J02AC01
Фармакологические свойства:
Фармакокинетика После приёма внутрь флуконазол хорошо всасывается, биодоступность составляет 90%, Через 1-2 часа после приёма внутрь достигает максимального уровня в плазме крови, Одновременный приём пищи не влияет на всасываемость препарата, Состояние 90%-ого равновесного насыщения наступает после приёма 4-5 одноразовых доз, В случае приёма двойной обычной дозы, концентрация в плазме крови достигает состояния 90%-го равновесного насыщения уже на второй день, 11-12% флуконазола связываются с белками плазмы, Флуконазол легко проникает в биологические жидкости, При грибковом менингите концентрация в спинномозговой жидкости составляет 80% от концентрации в крови, Концентрация флуконазола в слюне, мокроте и плазме здоровых добровольцев одинакова, Концентрация во всех слоях кожи превышает концентрацию в крови, В ходе ежедневного приёма 50 мг доз уровень флуконазола в роговом слое через 12 дней составляет 73 мкг/г, а через 7 дней после окончания лечения — 5,8 мкг/г, После двухнедельного курса, состоящего из еженедельного приёма 150 мг препарата, концентрация флуконазола в роговом слое составляет 23,4 мкг/г, а ещё через 7 дней — 7,1мкг/г, При грибковых поражениях ногтей по окончании 4-месячного курса с еженедельными приёмами 150 мг доз концентрация флуконазола в здоровых ногтях добровольцев составляет 4,05 мкг/г, в то время как в поражённых — 1,8 мкг/г, Наличие флуконазола в ногтевых пластинках можно обнаружить и по истечении 6 месяцев с момента окончания терапии, Период полувыведения составляет 30 часов, который при нарушении функции почек удлиняется (до 98 часов), Флуконазол выводится главным образом через почки, период полувыведения (Т1/2) — 30 часов, при этом в моче обнаруживается 80% препарата в неизменном состоянии и 11% в виде метаболитов, Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина (КК), Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратно пропорциональная зависимость между Т1/2 и КК, После гемодиализа концентрация в плазме крови флуконазола снижается на 50%, Благодаря продолжительному периоду полувыведения, однократный приём препарата обеспечивает санацию вагинального кандидоза, а при некоторых других грибковых поражениях оказывается достаточным приём флуконазола один раз в неделю, Фармакодинамика Флуконазол – действующее вещество препарата Микосист® относится к триазолам и является противогрибковым препаратом системного действия, В чувствительных к нему грибах флуконазол блокирует цитохром Р450-зависимые энзимы, приводя к нарушению синтеза эргостерола в клеточных мембранах грибов, Являясь противогрибковым средством широкого спектра действия, Микосист® капсулы эффективен при системных инфекциях, вызванных Candida и Cryptococcus neoformans, Проникая через гематоэнцефалический барьер, обеспечивает эффективное лечение внутричерепных инфекций, Кроме того, эффективен против инфекций, вызванных Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Paracoccidioides brasiliensis, Coccidioides immitis (в том числе и интракраниальных инфекциях), а так же штаммами Microsporum и Trichophyton, В испытаниях на животных флуконазол был эффективен при лечении эндемических инфекций, вызванных Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, включая и интракраниальные инфекции, а так же Histoplasma capsulatum у особей с нормальным и компромитированным иммунитетом, Candida krusei является резистентной к флуконазолу, 40 % Candida glabrata является первично резистентной к флуконазолу, Для препарата Микосист® капсулы характерно специфическое взаимодействие с грибковым цитохромом Р450, поэтому 50 мг суточной дозы препарата не влияет на концентрацию тестостерона взрослых мужчин и концентрацию стероидов у женщин детородного возраста,