Мертенил 5 мг №30 табл

Описание:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой на одной стороне С33 (для дозировки 5 мг), С34 (для дозировки 10 мг), С35 (для дозировки 20 мг), другая сторона без гравировки, Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой на одной стороне С36 (для дозировки 40 мг), другая сторона без гравировки,
Фармакотерапевтическая группа:
Гиполипидемические препараты, Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты, HMG CoA редуктазы ингибиторы, Розувастатин Код АТХ С10AA07
Фармакологические свойства:
Фармакокинетика Всасывание Максимальная концентрация розувастатина в плазме крови достигается через 5 часов после приёма внутрь, Абсолютная биодоступность составляет примерно 20%, Распределение Розувастатин поглощается преимущественно печенью, которая является основным местом синтеза холестерина и клиренса метаболизма холестерина — липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), Объём распределения розувастатина составляет примерно 134 л, 90% розувастатина связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином, Метаболизм Розувастатин подвергается ограниченному метаболизму (примерно 10%), не является субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома P450, CYP2C9 является основным изоферментом, участвующим в метаболизме, в то время как изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени, Основной метаболит — N–десметил, который на 50% менее активен, чем розувастатин, Лактоновые метаболиты фармакологически неактивны, Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА редуктазы обеспечивается розувастатином, 10% – его метаболитами, Выведение Примерно 90% от принимаемой дозы розувастатина выводится в неизмененном виде из организма через кишечник (включая абсорбированный и не абсорбированный розувастатин), а оставшаяся часть выводится в неизмененном виде почками, Период полувыведения (T1/2) составляет 19 часов и не изменяется при увеличении дозы препарата, Средний геометрический плазменный клиренс составляет приблизительно 50 л/час (коэффициент вариации 21,7%), Как и в случае с другими ингибиторами ГМГ-КoA редуктазы, в процесс «печеночного» захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик холестерина через мембраны — транспортный протеин С органических анионов (OATP-C), Данный переносчик играет большую роль в выведении розувастатина печенью, Линейность Системное действие розувастатина увеличивается пропорционально дозе препарата, Фармакокинетические параметры не изменяются при ежедневном приеме, Фармакодинамика Розувастатин – активное вещество препарата Мертенил®, является селективным и конкурентным ингибитором ГМГ-КоА редуктазы, фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглютарилкоэнзим А в мевалонат, который является предшественником холестерина, Основной мишенью действия Мертенила®, является печень, где осуществляется синтез холестерина (ХС) и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), Мертенил® увеличивает число «печеночных» рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, Он также тормозит синтез холестерина липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) в клетках печени, тем самым снижая общее содержание ЛПНП и ЛПОНП, Мертенил® снижает повышенное содержание холестерина – ЛПНП, общего холестерина и триглицеридов (ТГ), повышает содержание холестерина- липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), а также снижает содержание аполипопротеина В (АпоВ), ХС-неЛПВП (содержание общего холестерина за вычетом содержания холестерина ЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает уровень аполипопротеина A-I (АпоА-I), Мертенил®, снижает соотношение ХС-ЛПНП/ ХС-ЛПВП, общий ХС/ХС-ЛПВП, ХС-неЛПВП/ХС-ЛПВП и АпоВ/АпоА-I, Терапевтический эффект может быть достигнут в течение одной недели после начала лечения, через 2 недели достигается 90% от максимально возможного эффекта, Обычно максимально возможный терапевтический эффект достигается через 4 недели и поддерживается при дальнейшем приеме препарата, Клиническая эффективность Мертенил® эффективен при лечении взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без симптомов гипертриглицеридемии, вне зависимости от их расовой принадлежности, пола или возраста, а также при лечении особой категории пациентов, больных сахарным диабетом или наследственной формой семейной гиперхолестеринемии, Препарат в дозе 40 мг должен назначаться пациентам с тяжёлой формой гиперхолестеринемии и высокой степенью риска развития сердечно-сосудистых заболеваний,