Описание:
Таблетки 5мг: оранжевато-розового цвета, удлиненной формы, с пленочным покрытием, с линией деления на каждой стороне, с выдавленным знаком «5» на одной стороне и логотипом на другой стороне, Таблетки 7,5мг: треугольные таблетки оранжевато-розового цвета, с пленочным покрытием, с выдавленным знаком «7,5» на одной стороне и логотипом на другой стороне,
Фармакотерапевтическая группа:
Другие препараты для лечения заболеваний сердца Код АТС С01ЕВ17
Фармакологические свойства:
Абсорбция и биодоступность После перорального приема ивабрадин быстро и почти полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, Пик концентрации препарата в плазме при приеме натощак достигается примерно через 1 час, Абсолютная биодоступность составляет около 40% вследствие эффекта первого прохождения через кишечник и печень, Прием пищи замедляет абсорбцию приблизительно на 1 час и увеличивает экспозицию в плазме на 20-30%, Прием таблеток во время еды позволяет снизить колебания экспозиции, Распределение Ивабрадин приблизительно на 70% связывается с белками плазмы, объем распределения близок к 100 л, Максимальная концентрация в плазме при постоянном приеме дозы 5 мг 2 раза в день составляет 20 нг/мл (СV=29%), Средняя концентрация в плазме составляет 10нг/л (СV=38%), Биотрансформация Ивабрадин в значительной степени метаболизируется в печени и кишечнике путем окисления цитохромом Р450 3А4 (СYР3А4), Основным метаболитом является N-деметилированный метаболит (S 18982), его экспозиция составляет приблизительно 40% от исходного соединения, В метаболизме этого активного метаболита также участвует СYР3А4, Выведение Основной период полувыведения ивабрадина из плазмы составляет 2 часа (70-75% от площади АUС), а окончательный период полувыведения – 11 часов, Общий клиренс составляет приблизительно 400мл/мин, почечный клиренс – около 70мл/мин, Экскреция метаболитов происходит в одинаковой степени с мочой и калом, Около 4% от пероральной дозы выводится с мочой в неизмененном виде, Кинетика ивабрадина для дозировок от 0,5 до 24мг является линейной, Фармакокинетика в особых клинических случаях Пожилые пациенты: фармакокинетических различий (АUС и Cmax) между пациентами ?60лет и ?75лет и популяцией в целом не наблюдалось, При назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина — 15-60 мл/мин) изменения фармакокинетических показателей очень ограничены в связи с низким участием почечного клиренса (около 20%) в общем выведении ивабрадина и его основного метаболита S 18982, У пациентов с легкой печеночной недостаточностью (до 7 баллов по шкале Чайлд-Пью) несвязанная АUС ивабрадина и основного активного метаболита приблизительно на 20% выше, чем у лиц с функцией печени в норме, Ивабрадин – брадикардический препарат, избирательно и специфически ингибирующий ток If водителя сердечного ритма, который играет основную роль при спонтанной диастолической деполяризации клеток синусно-предсердного узла и регулирует частоту сердечных сокращений, Воздействие на сердце заключается в специфическом действии на синусный узел, Препарат не влияет на время внутрипредсердного, атриовентрикулярного или внутрижелудочкового проведения, на сократительную активность миокарда (без отрицательного инотропного действия) и на желудочковую реполяризацию, Основным фармакодинамическим свойством ивабрадина у человека является специфическое, дозозависимое снижение частоты сердечных сокращений (ЧСС), Анализ снижения ЧСС при дозах, превышающих 20мг 2 раза в день, указывает на тенденцию к наступлению эффекта плато, что сокращает риск наступления тяжелой брадикардии (менее 40 уд/мин), При приеме рекомендуемых доз уменьшение ЧСС в состоянии покоя и физической нагрузки составляет приблизительно 10 уд/мин, Это ведет к снижению нагрузки на сердце и потребления кислорода миокардом, Ивабрадин может также взаимодействовать с током Ih сетчатки, который во многом сходен с током If, Он участвует во временной разрешающей способности зрительной системы, так как сокращает реакцию сетчатки на стимулирование ярким светом, В определенных обстоятельствах (например, быстрые изменения освещенности) ивабрадин частично ингибирует электрический импульс Ih, что иногда у некоторых пациентов приводит к возникновению световых ощущений (фосфенов), которые описываются как кратковременное ощущение повышенной яркости в ограниченной части поля зрения,
Способы применения:
Начальная рекомендуемая доза составляет 5 мг 2 раза в день, После 3-4 недель лечения доза может быть увеличена до 7,5 мг 2 раза в день, в зависимости от терапевтической реакции, Таблетки следует принимать перорально 2 раза в день – утром и вечером во время еды, Если во время лечения ЧСС не превышает 50 уд/мин в состоянии покоя или если у пациента наблюдаются симптомы, связанные с брадикардией (головокружение, усталость, гипотензия), доза должна быть титрована в сторону уменьшения, вплоть до 2,5 мг 2 раза в день, Если ЧСС остается ниже 50 уд/мин или симптомы брадикардии не проходят, лечение прекращают, Пожилым пациентам следует назначать более низкую дозу – 2,5 мг 2 раза в день, при необходимости дозу титруют в сторону увеличения, Для пациентов с почечной недостаточностью и клиренсом креатинина более 15мл/мин корректировки дозы не требуется, При назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью с клиренсом креатинина ниже 15 мл/мин следует соблюдать осторожность, Для пациентов с легкой печеночной недостаточностью корректировки дозы не требуется, При назначении препарата пациентам с умеренной печеночной недостаточностью следует соблюдать осторожность,
Побочные действия:
— головная боль, головокружение, вертиго, мышечные судороги — брадикардия, атриовентрикулярная блокада І степени, желудочковые и наджелудочковые экстрасистолы — тошнота, запор, диарея — одышка — гиперурикемия, эозинофилия, повышение уровня креатинина в крови — световые ощущения (фосфены) (см, раздел «Фармакодинамика»), как правило, возникающие в первые 2 месяца лечения; нарушения четкости зрения,
Лекарственные взаимодействия:
Не рекомендуется комбинированный прием ивабрадина с препаратами, удлиняющими интервал QT, такими как: — сердечно-сосудистые препараты: хинидин, дизопирамид, бепридил, соталол, ибутилид, амиодарон — препараты, не предназначенные для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы (пимозид, зипразидон, сертиндол, мефлокин, галофантрил, пентамидин, сизаприд, эритромицин для внутривенного введения) При необходимости назначения таких комбинаций следует проводить тщательный мониторинг работы сердца, Противопоказано применение ивабрадина совместно с сильными ингибиторами фермента СYР3А4 (азольные противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол), макролидные антибиотики (кларитромицин, эритромицин перорально, джозамицин, телитромицин), ингибиторы ВИЧ-протеазы (нелфинавир, ритонавир), нефазодон) в связи с повышением концентрации ивабрадина в плазме и риском развития чрезмерной брадикардии, Не рекомендуется совместное применение препарата с умеренными ингибиторами СYР3А4 (дилтиазем, верапамил, флуконазол), Совместный прием возможен при начальной дозе 2,5 мг 2 раза в день при условии, что ЧСС в состоянии покоя составляет более 60 уд/мин, с проведением мониторинга ЧСС, Индукторы СYР3А4 (рифампицин, барбитураты, фенитоин, препараты зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum)) приводят к снижению концентрации в плазме и уменьшению активности ивабрадина, Одновременный прием может потребовать коррекции дозы ивабрадина или сокращению доз вышеперечисленных индукторов СYР3А4, В период лечения ивабрадином прием препаратов зверобоя продырявленного необходимо сократить, Одновременный прием грейпфрутового сока увеличивает экспозицию ивабрадина в 2 раза, в связи с чем во время лечения ивабрадином необходимо сократить потребление грейпфрутового сока, Ингибиторы протонного насоса (омепразол, лансопразол), силденафил, ингибиторы гидроксиметилглутарил-кофермент А-редуктазы (симвастатин), блокаторы кальциевых каналов группы гидропиридинов (амлодипин, лацидипин), дигоксин и варфарин не оказывают клинически значимого взаимодействия на фармакокинетические и фармакодинамические параметры ивабрадина, Ограничений на совместный прием ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, антагонистов рецепторов ангиоте
Отзывы
Отзывов пока нет.