Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь карведилол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, Время достижения Cmax в плазме — 1 ч, Биодоступность — 25%,
Распределение
Связывание с белками плазмы — 98-99%, Vd — около 2 л/кг, Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком,
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени (подвергается эффекту «первого прохождения» через печень), Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адренеблокирующим действием, T1/2 — 6-10 ч, Плазменный клиренс — 590 мл/мин, Выводится в основном с желчью,
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У больных с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80%,
Фармакологическое действие
Бета1-, бета2-адреноблокатор, альфа1-адреноблокатор, Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие, Вазодилатирующий эффект связан, главным образом, с блокадой α1-рецепторов, Благодаря вазодилатации снижает ОПСС, Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами, Сочетание вазодилатации и блокады β-адренорецепторов приводит к тому, что у больных с артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается увеличением ОПСС и уменьшением периферического кровотока (в отличие от бета-адреноблокаторов), ЧСС снижается незначительно, У пациентов с ИБС оказывает антиангинальное действие, Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце, Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов К+, Na+ и Mg2+ в плазме, У больных с нарушениями функции левого желудочка или недостаточностью кровообращения благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка, Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные радикалы,
Снижает смертность среди больных с декомпенсированной сердечной недостаточностью (на 65%) и частоту госпитализаций (на 38%), При умеренной хронической сердечной недостаточности снижает смертность на 28%, Эффективность более выражена у пациентов с тахикардией (ЧСС более 82 уд,/мин) и низкой фракцией выброса (менее 23%), Терапевтический эффект проявляется при ишемической этиологии хронической сердечной недостаточности и у больных с дилатационной кардиомиопатией,
Отзывы
Отзывов пока нет.