Описание:
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью, риской и фаской
Фармакотерапевтическая группа:
Противоэпилептические препараты, Код АТС N03А F01
Фармакологические свойства:
Фармакокинетика Карбамазепин после попадания в желудок относительно медленно высвобождается из таблетки, Действующее вещество в неизмененной форме достигает пиковой концентрации в плазме крови через 4-24 часа после приема в разовой дозе, Терапевтическая концентрация карбамазепина в плазме составляет 5-12 мкг/мл, 70 — 80 % карбамазепина связывается с белками плазмы, Степень биодоступности составляет 70-95 %, Период полувыведения неизмененного карбамазепина – 26-65 час, при длительном приеме, вследствие аутоиндукции микросомальных ферментов печени, – уменьшается до 16-24 часов, Биотрансформируется в печени, Основной метаболит – 10,11-эпоксид, который обладает противоэпилептическим действием, Выводится с мочой (72 %) и с калом (23 %), Проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, проникает в грудное молоко, Метаболизм карбамазепина снижен у людей пожилого возраста и у детей, Контроль уровня карбамазепина необходимо проводить при наличии побочных эффектов, беременности и одновременном его применении с другими противосудорожными препаратами и лекарственными средствами сопутствующей терапии, Фармакодинамика Карбамазепин — противоэпилептическое средство, Оказывает умеренное антиманиакальное, антидепрессивное и анальгезирующее действие, При эпилепсии, наряду с положительной динамикой пароксизмов, карбамазепин улучшает эмоциональное состояние и повышает коммуникабельность больных с изменениями личности, что способствует их социальной реабилитации, Предотвращает или значительно уменьшает частоту эпилептических припадков, приводит к нормализации ЭЭГ, Карбамазепин оказывает анальгезирующее действие при невралгиях тройничного нерва, предупреждает развитие пароксизмальной боли, Анальгетическое действие карбамазепина при тригеминальной невралгии основано на уменьшении синоптической передачи в ядре тройничного нерва, Механизм противосудорожного действия карбамазепина связан с ограничением распространения возбуждения с определенных зон коры головного мозга, с уменьшением посттетанического потенцирования в спинном мозге, со снижением скорости проведения по двигательным и чувствительным нервам, а также с неспецифическим мембраностабилизирующим эффектом, Психотропное действие карбамазепина реализуется за счет изменений в транспорте ионов через клеточную мембрану благодаря повышению активности Nа-К-АТФазы и торможению цАМФ, При этом не исключено ингибиторное влияние карбамазепина на нейропередачу в лимбической системе, При несахарном диабете карбамазепин приводит к быстрой нормализации (рекомпенсации) водного баланса, Способы применения:
Карбамазепин принимают внутрь, во время еды, Взрослым для лечения эпилепсии в начале курса назначают по 200 мг 1-2 раза в сутки, больным пожилого возраста – по 100 мг (1/2 таблетки) 1-2 раза в сутки, Далее дозу постепенно увеличивают до 400 мг 2-3 раза в сутки до достижения оптимальной суточной дозы в пределах 800-1200 мг, Максимальна доза – 1600 мг/сутки, Применение в педиатрии Для детей средняя поддерживающая доза составляет 10-20 мг/кг массы тела/сут, Рекомендуется следующая схема дозирования: Пациенты Начальная доза Поддерживающая доза Дети от 6 до 10 лет 200 мг вечером 200 мг утром и 200-400 мг вечером Дети от 11 до 15 лет 200 мг вечером 200-400 мг утром и по 400-600 мг вечером При лечении невралгий разной этиологии и болевых синдромов карбамазепин принимают в суточной дозе, что составляет 200-400 мг, которую делят на 2-3 приема, Дозу постепенно повышают до исчезновения боли и назначают по 200 мг 3-4 раза в сутки в течение 7-10 суток, Далее, после улучшения состояния больного, дозу постепенно уменьшают до поддерживающей (минимально эффективной), которую принимают длительное время, При синдроме абстиненции средняя доза карбамазепина составляет 200 мг 3 раза в сутки, В тяжелых случаях в течение первых нескольких суток дозу можно повышать до 400 мг 3 раза в сутки и объединять прием карбамазепина с седативно-гипнотическими препаратами (клометиазол, хлордиазепоксид), После ослабления острой формы, возможно продолжение лечения карбамазепином, как основным терапевтическим средством, вплоть до исчезновения болевого синдрома, При применении для лечения несахарного диабета средняя доза препарата для взрослых составляет 200 мг 2-3 раза в сутки, дозировки для детей – как при лечении эпилепсии,
Побочные действия:
Часто — головные боли, головокружение, расстройства зрения, сонливость, атаксия; у пациентов пожилого возраста возможны также спутанность сознания и беспокойство — брадикардия, AV блокада — потеря аппетита, расстройства восприятия вкуса, сухость во рту, тошнота, рвота — конъюнктивит — фотосенсибилизация — гемморагии — васкулит, тромбофлебит, тромбоэмболия — артралгии, миалгии — влияние на параметры функции щитовидной железы (трийодтиронин, тироксин, тиреотропный гормон и свободный тироксин), особенно при комбинировании его с другими противоэпилептическими средствами — гипонатриемия (в связи с антидиуретическим действием Карбамазепина) — импотенция, снижение полового влечения Редко — нарушения речи, парестезии, мышечная слабость, галлюцинации, подавленное настроение, заторможенность, снижение активности, агрессивное поведение — непроизвольные движения (крупноразмашистый тремор, нистагм), хореоатетоз — помутнение хрусталика — лихорадка, одышка, пневмония, фиброз легких — артериальная гипо- или гипертензия — периферические отеки — повышение массы тела, диарея, запор — повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха — кожный зуд, сыпь, крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса- Джонсона — анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения — понижение уровня кальция в сыворотке крови, в единичных случаях это приводит к остеомаляции — протеинурия, гематурия, олигурия, дизурия, поллакиурия (эти нарушения обусловлены собственным антидиуретическим эффектом лекарственного вещества) Очень редко — алопеция, потливость — пневмонит — диссеминированная красная волчанка — преходящие расстройства зрения (нарушение аккомодации глаза, двоение в глазах, расплывчатость видения) — стоматит, гингивит, глоссит — возникновение разных форм гепатита (холестатический, гепатоцеллюляр- ный, гранулематозный, смешанный), были описаны случаи острой интермиттирующей порфирии — интерстициальный нефрит, почечная недостаточность — спазмы мышц — лимфаденопатия — гинекомастия у мужчин, у женщин галакторея — острая генерализованная реакция и асептическое воспаление мозговой оболочки с миоклониями и эозинофилией Лекарственные взаимодействия:
Изофермента CYP3A4 является основным ферментом, обеспечивающим метаболизм карбамазепина, Одновременное назначение карбамазепина с ингибиторами изофермента CYP3A4 может привести к повышению его концентрации в плазме и вызвать побочные реакции, Совместное применение индукторов изофермента CYP3A4 может привести к ускорению метаболизма карбамазепина, снижению концентрации карбамазепина в плазме и уменьшению терапевтического эффекта, наоборот, их отмена может снижать скорость метаболизма карбамазепина и приводить к повышению его концентрации, При одновременном применении карбамазепина с такими противосудорожными средствами, как фенитоин, фенобарбитал и примидон, отмечается снижение их концентрации в сыворотке крови, Карбамазепин не следует применять одновременно с препаратами лития, Карбамазепин уменьшает период полураспада фенитоина, Одновременное назначение карбамазепина с эритромицином, изониазидом, верапамилом, дилтиаземом, декстропропоксифеном, вилоксазином и циметидином может привести к увеличению концентрации карбамазепина и развитию токсических реакций, Карбамазепин приводит к уменьшению периода полувыведения доксициклина, в связи, с чем доксициклин необходимо назначать с 12-ти часовым интервалом, Одновременное назначение с варфарином приводит к снижению концентрации последнего в плазме крови и уменьшению периода его полувыведения, Повышают концентрацию карбамазепина в плазме: верапамил, дилтиазем, фелодипин, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, циметидин, ацетазоламид, даназол, дезипрамин, никот
Отзывы
Отзывов пока нет.