Занидип — рекордати 10мг №28

Описание:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне (для дозировки 10 мг), Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне (для дозировки 20 мг),
Фармакотерапевтическая группа:
Блокаторы «медленных» кальциевых каналов, Дигидропиридиновые производные, Код АТС С08СА13
Фармакологические свойства:
Фармакокинетика Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь, Cmax в плазме крови достигается приблизительно через 1,5–3 ч, Степень связывания с белками сыворотки крови — >98%, Вследствие интенсивного метаболизма при первичном прохождении через печень абсолютная биодоступность лер-канидипина, принятого после еды, составляет около 10%, T1/2 составляет 8–10 ч, а терапевтическое действие продолжается на протяжении 24 ч вслед-ствие высокой степени связывания с липидной мембраной, При повторном применении кумуляция не отмечена, Биодоступность лерканидипина после перорального применения значительно повышается после приема пищи (в 4 раза), поэтому препарат принимают натощак, При пероральном приме-нении лерканидипина его концентрация в плазме крови непрямо пропорцио-нальна принятой дозе (нелинейная кинетика), После приема 10; 20 и 40 мг Cmax в плазме крови имели соотношение 1:3:8, а AUC, соответ-ственно, 1:4:18, что указывает на постепенное насыщение метаболизма при первом прохождении, Таким образом, биодоступность лерканидипина увеличивается с повышением дозы, Фармакокинетика лерканидипина у лиц пожилого возраста и у пациентов с дисфункцией почек или печени легкой и средней тяжести мало отличается от таковой в общей популяции, При тяжелой дисфункции почек или у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрация препарата в плазме крови повышается (около 70%), При средней или тяжелой дисфунк-ции печени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, повышается, поскольку он метаболизируется главным образом в печени, Фармакодинамика Занидип-рекордати — селективный блокатор кальциевых каналов дигидропи-ридиновой группы, подавляющий трансмембранный ток кальция в клетки сердца и гладких мышц, Механизм его гипотензивного действия обусловлен прямым релаксирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов, за счет чего снижается ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов), Занидип-рекордати оказывает длительное антигипертензивное действие (несмотря на короткий T1/2 из плазмы крови) за счет высокого коэффициента мембран-ного распределения, Не обладает отрицательным инотропным эффектом за счет высокой сосудистой селективности, Редко отмечают коллаптоидные реакции с рефлекторной тахикардией ввиду постепенного развития вазодила-тации,
Способы применения:
По 10 мг 1 раз в день не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, В зависимости от индивидуального эффекта доза препарата может быть увеличена до 20 мг, Терапевтическая доза подбирается постепенно, при необходимости увеличение дозы осуществляется через 2 недели после начала приема препарата, Применение у пожилых пациентов Корректировки дозы не требуется, Применение у пациентов с нарушениями функции почек или печени При наличии почечной или печеночной недостаточности легкой или средней тяжести, как правило, коррекции дозы не требуется, начальная доза – 10 мг, затем следует с осторожностью увеличивать дозу до 20 мг в сутки,
Побочные действия:
Нечасто — головная боль, головокружение — тахикардия, сердцебиение — приливы, обмороки — нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта — сыпь, гиперемия кожи — нарушения костно-мышечной системы и со стороны соединительной ткани — периферические отеки Редко — сонливость — расстройства нервной системы — стенокардия, боль в груди — тошнота, рвота, абдоминальные боли, диспепсия, диарея — нарушения со стороны печени — миалгии — изменения со стороны почек и других отделов мочевыделительной системы — полиурия — астения, повышенная утомляемость Очень редко — гиперчувствительность — психические расстройства — нестабильная прогрессирующая стенокардия, в отдельных случаях — вплоть до развития инфаркта миокарда — нарушение сознания — артериальная гипотензия — обратимое повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови — нарушения кожи и подкожных тканей — учащенное мочеиспускание — изменения общего состояния — гиперплазия десен
Лекарственные взаимодействия:
Занидип-рекордати метаболизируется под влиянием фермента CYP 3A4, и потому ингибиторы и индукторы этого фермента, которые применяются одновременно из лерканидипином, могут влиять на процесс его метаболизма и элиминации, Следует избегать одновременного применения препарата За-нидип-рекордати с ингибиторами CYP 3A4 (например с кетоконазолом, итраконазолом, ритонавиром, эритромицином или тролеандомицином), Од-новременное применение кетоконазола и Занидип-рекордати приводит к значительному повышению концентрации последнего в плазме крови, Сочетанное применение Занидип-рекордати с циклоспорином приводит к повышению концентрации обоих препаратов в плазме крови, поэтому лер-канидипин и циклоспорин не следует применять одновременно, Метаболизм Занидип-рекордати, как и других дигидропиридинов, замедляется при сочетанном приеме с соком грейпфрута, который приводит к повышению его системной биодоступности и гипотензивного действия, поэтому запивать Занидип-рекордати грейпфрутовым соком не следует, Необходима осторожность при сочетании Занидип-рекордати с другими субстратами CYP 3А4, такими как терфенадин, астемизол, амиодарон, квинидин, Одновременное применение мидазолама и Занидип-рекордати в дозе 20 мг приводило к повышению абсорбции лерканидипина на 40% и снижению скорости его всасывания (3 ч вместо 1,75 ч), Занидип-рекордати можно назначать вместе с диуретиками и ингибиторами АПФ, Циметидин в суточной дозе до 800 мг не вызывает значительных изменений Занидип-рекордати в плазме крови, но при повышении дозы необходима осторожность, поскольку может повыситься биодоступность и антигипертензивное действие Занидип-рекордати, Одновременное применение Занидип-рекордати с индукторами CYP 3A4, та-кими как противосудорожные препараты (например фенитоин, карбамазепин) и рифампицин может приводить к уменьшению выраженности его анти-гипертензивного действия, в этом случае необходимо чаще контролировать АД, Следует учитывать, что сочетанное применение Занидип-рекордати с метопрололом (или другими блокаторами ?-адренорецепторов) приводит к снижению его биодоступности на 50% ввиду снижения печеночного крово-тока, поэтому может понадобиться коррекция дозы препарата, При одновременном применении Занидип-рекордати с блокаторами ?-адренорецепторов возможно потенцирование отрицательного инотропного эффекта, Сочетанное назначение Занидип-рекордати в дозе 20 мг и ?-метилдигоксина не приводит к их фармакокинетическому взаимодействию, Одновременное применение дигоксина и Занидип-рекордати в дозе 20 мг приводит к повышению концентрации дигоксина в плазме крови на 33%, поэтому необходим контроль в отношении возможного проявления интоксикации дигоксином, Не выявлено клинически значимых взаимодействий Занидип-рекордати с флуоксетином, При одновременном применении Занидип-рекордати в дозе 20 мг и симвастатина в дозе 40 мг показатель AUC для Занидип-рекордати менялся незначительно, тогда как показатель AUC для симвастатина повы-шался на 56%, а его активного метаболита оксикислоты — на 28%, Маловеро-ятно, что такие изменения являются клинически значимыми, Взаимодействия можно избежать, если Занидип-рекордати принимать утром, а симвастатин — вечером, При одновременном применении Занидип-рекордати и варфарина изменений фармакокинетики варфарина не отмечено, Следует избегать одновременного употребления алкоголя и антигипертензивных препаратов, поскольку увеличивается выраженность вазодилатирующего действия последних,
Особые указания:
Особого внимания при лечении гипертонии Занидип-рекордати требуют следующие пациенты, У пациентов с синдромом слабости синусового узла Занидип-рекордати следует применять с особой осторожностью (если не имплантирован кардиостимулятор), Левожелудочковая недостаточность и ишемическая болезнь сердца Лечение блокаторами кальциевых канал