Описание:
Таблетки продолговатой формы с полусферическими краями, почти белого цвета с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой, с риской на обеих сторонах, практически без запаха или со слабым запахом,
Фармакотерапевтическая группа:
Противоэпилептические препараты, Жирных кислот производные, Код АТС N03AG01
Фармакологические свойства:
Фармакокинетика Биодоступность вальпроата в крови при пероральном приёме близка к 100%, Препарат распределяется большей частью в системный кровоток и во внеклеточную жидкость, Вальпроат проникает в цереброспинальную жидкость и ткани головного мозга, Период полувыведения составляет 15 — 17 ч, Для те-рапевтического эффекта необходима минимальная концентра¬ция в сыворотке крови 40–50 мг/л, колеблющаяся в пределах 40–100 мг/л, Если требуется более высокая плазменная концентрация, необходимо взвесить пользу и риск развития нежелательных эффектов, особенно, дозозависимых, Несмотря на это, при концентрации, сохраняющейся на уровнях выше 150 мг/л, дозу необходимо снизить, Устойчивая концентрация в плазме крови достигается за 3-4 дня, Связыва¬ние с белками крови является дозозависимым и насыщаемым, Вальпроат подвергается метаболизму глюкурон-конъюгацией и бета-окислением, затем выводится, преимуще¬ственно с мочой, Может подвергаться диализу, однако, гемодиализ эффективен только в отношении свободной фракции вальпроата в крови (примерно 10%), Вальпроат не индуцирует ферменты, вовлечённые в метаболическую систему цитохрома Р450, В отличие от большинства других противоэпилептических средств он не ускоряет ни свою собственную деградацию, ни таковую других веществ, таких как эстроген-прогестагены и пероральные антикоагулянты, При сравнении с гастрорезистентной лекарственной формой вальпроата, для лекарственной формы пролонгированного высвобождения при тех же самых дозах характерно исчезновение периода запаздывания при всасывании, пролонгированное всасывание, идентичная биодоступность, более низкие общая максимальная концентрация и плазменная концентрация свободного вещества (Сmах ниже, примерно, на 25% с относительно стабильным плато через 4–14 часов после введения); этот эффект «сглаживания максимума» обеспечивает более постоянную и более равномерно распределённую концентрацию вальпроевой кислоты на протяжении 24-часового периода: после введения одной и той же дозы дважды в день амплитуда колебаний плазменных концентраций снижается наполовину, линейная зависимость между дозой и плазменной концентрацией (общей и свободного вещества) более выражена, Фармакодинамика Депакин? Хроно действует преимущественно на центральную нервную систему, Противосудорожное действие Депакина? Хроно проявляется в отношении разнообразных типов судорожных припадков эпилепсии у человека, Депакин? Хроно обладает двумя типами противосудорожного действия: первый тип является непосредственным фармакологическим эффектом, связанным с концентрациями Депакина? Хроно в плазме и тканях головного мозга, второй тип действия непрямой и, вероятно, связан с метаболитами вальпроата, находящимися в тканях головного мозга, либо же с изменениями нейротрансмиттеров или прямым воздействием на мембрану, Наиболее широко признанная гипотеза связана с уровнем гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), который повышается после применения Депакина? Хроно, Депакин? Хроно снижает продолжительность промежуточной фазы сна с одно-временным увеличением ее медленно-волнового компонента, Способы применения:
Депакин? Хроно является лекарственной формой Депакина пролонгированного высвобождения со сниженной максимальной концентрацией в плазме, обеспечивающей более ровную плазменную концентрацию на протяжении 24-часового периода, Исходя из количества действующего вещества, этот лекарственный препарат предназначен для применения взрослыми и детьми с массой тела более 17 кг, Эта форма дозирования не пригодна для детей в возрасте младше 6 лет (опасность попадания в дыхательные пути), Способ применения Для приёма внутрь, Суточную дозу следует принимать 1 раз в день или распределять на 2 приема в день, желательно принимать во время еды, Однократный приём в сутки возможен в том случае, если эпилепсия хорошо контролируется, Таблетку проглатывают целиком, не раскусывая и не разжёвывая, Дозировка при генерализованной и фокальной эпилепсии Начальная суточная доза составляет 10-15 мг/кг, в дальнейшем дозу повышают до оптимальной (см, «Начало лечения»), Средняя доза: 20 — 30 мг/кг в день, Однако, если припадки не поддаются лечению этими дозами, то при строгом наблюдении за больным дозу можно увеличить, Для детей с 6 лет и старше: средняя доза составляет 30 мг/кг в день, Для взрослых: средняя доза 20 — 30 мг/кг в день, У пожилых больных дозу следует устанавливать, в соответствии с клиническим состоянием, Суточную дозу следует назначать, исходя из возраста и массы тела, при этом следует учитывать широкий диапазон индивидуальной чувствительности к вальпроату, Точная взаимозависимость между суточной дозой, концентрацией в крови и терапевтическим эффектом не установлена: дозу подбирают на основании клинической реакции, В случае припадков, не поддающихся контролю, или при подозрении на нежелательные реакции наряду с клиническим мониторингом может потребоваться измерение плазменных уровней вальпроевой кислоты, Терапевтический эффект наблюдается, обычно, при концентрациях 40-100 мг/л (300 — 700 мкмоль/л), Начало лечения Больным, у которых соответствующий контроль припадков обеспечивается с помощью лекарственных форм Депакина немедленного высвобождения, суточная доза остается без изменений при замене его на Депакин? Хроно, Больным, уже находящимся на лечении и принимающим другой противоэпилептический препарат, Депакин? Хроно вводят постепенно, с тем чтобы, примерно, через 2 недели достичь оптимальной дозы; затем – в случае необходимости — сокращают сопутствующее лечение в зависимости от эффективности лечения, Больным, не принимающим других противоэпилептических средств, желательно увеличить дозу поэтапно, каждые 2-3 дня с тем, чтобы примерно через одну неделю достичь оптимальной дозы, В случае необходимости, дополнительное назначение других противоэпилептических препаратов проводят постепенно, Дозировка для лечения маниакального синдрома при биполярных расстройствах Рекомендуемая начальная доза – 20 мг/кг/день, Эту дозу необходимо как можно скорее увеличить, чтобы достичь минимальной терапевтической дозы, которая обеспечит желаемый клинический эффект, Этот эффект можно, как правило, получить при уровнях вальпроата в плазме в диапазоне между 45 и 125 мкг/мл, Рекомендуемая поддерживающая доза при биполярных расстройствах составляет 1000 — 2000 мг в день, В исключительных случаях дозу можно увеличить до максимальной, равной 3000 мг в день, Доза подбирается на основании индивидуальной клинической реакции, Продолжительность курса определяется индивидуально врачом, Дозировка для профилактики рецидива маниакального синдрома при биполярных расстройствах Для того, чтобы избежать рецидива, доза, подлежащая назначению, должна быть самой низкой дозой, обеспечивающей соответствующий контроль над острыми симптомами мании у конкретного больного, Не следует превышать максимальную суточную дозу, равную 3000 мг,
Побочные действия:
— нарушения врождённые, семейные или генетические, в связи с тератогенным риском (см, раздел «Особые указания») — аплазия костного мозга и истинная эритроцитарная аплазия — агранулоцитоз — дозозависимая тромбоцитопения, наблюдаемая без каких-либо клинических последствий При бессимптомной тромбоцитопении одно лишь снижение дозы этого лекарственного препарата, если таковое возможно, исходя из числа тромбоцитов и в условиях обеспечения эффективного контроля над течением эпилепсии, обычно приводит к разрешению тромбоцитопении, — временные и (или) дозозависимые нежелательные эффекты: мелкий постуральный тремор и сонливость — спутанность сознания или конвульсии — ступор или летаргия, иногда приводящие к временной коме (энцефалопатия), либо изолированной, либо связанной с парадоксальным учащением припадков на фоне вальпроата, регрессирующих по прекращении лечения или после снижения дозы Такие состояния возникают чаще всего при лекарственной политерапии (особенно с фенобарбиталом или топираматом) или после резкого повышения доз
Отзывы
Отзывов пока нет.