Азитромед 250мг №10 капсулы

Описание:
Твердые желатиновые капсулы оранжевого цвета, Содержимое капсул — кристаллический порошок почти белого цвета
Фармакологические свойства:
Фармакокинетика После приема внутрь азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью, После приема в дозе 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5-2,96 ч и составляет 37%, Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани, Высокая концентрация в тканях (в 10-15 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низкой кислотностью, окружающей лизосомы, Это, в свою очередь, определяет большой объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс, Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах, особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей, Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он освобождается в процессе фагоцитоза, Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека, Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию, Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие 3- и 5-дневные курсы лечения, Азитромицин метаболизируется в печени, главным образом путем N- и О-деметилирования, при участии цитохрома Р-450 (изоформа CYP3A4) с образованием не обладающих антибактериальным свойством метаболитов, Метаболиты выделяются преимущественно с желчью (около 50%) и далее с фекалиями, Почечная экскреция составляет 5-10%, При нарушении функции почек период полувыведения не изменяется, поэтому коррекции режима дозирования не требуется, Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения (Т1/2) составляет 14-20 часов в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут, У пожилых мужчин (65—85 лет) параметры фармакокинетики не изменяются, у пожилых женщин увеличивается максимальная концентрация в плазме крови (на 30—50%), У детей в возрасте 1-5 лет максимальная концентрация в крови и период полувыведения снижены, по сравнению с взрослыми, Фармакодинамика Антибиотик группы макролидов, является представителем азалидов, Подавляет РНК-зависимый синтез белка чувствительных микроорганизмов, Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Streptococcus spp, (в т,ч, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes /группа А/; грамположительных бактерий: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Borrelia burgdorferi, Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter spp,, Legionella pneumophila; анаэробных бактерий: Bacteroides fragilis, Азитромед активен также в отношении Chlamydia trachomats, Treponema pallidum, Toxoplasma gondii, Азитромед практически не действует на большинство штаммов энтерококка, Грамотрицательные кокки, Азитромед высокоактивен в отношении N,gonorrhoeae и M,catarrhalis, Грамотрицательные палочки, Азитромед активен против H,lnfluenzae, включая ?-лактамазопродуцирующие штаммы, действует на Legionella spp, H,ducreyi, Campylobacter spp,, E,corrodens и P,multocida, В,реrtussis, Bartonella spp, Азитромед активен против B,burgdorferi, которые вызывают болезнь Лайма, С,burnetii — риккетсий, вызывающих атипичную пневмонию, Азитромед действует на внутриклеточный комплекс M,avium, К азитромеду нечувствительны Pseudomonas spp, и Acinetobacter spp,, Хламидии, микоплазмы, Азитромед проявляет постантибиотический эффект и постантибиотический суб-МПК эффект против таких микроорганизмов, как S,pyogenes, S,pneumoniae, H,influenzae, L,pneumophila, Азитромед способен накапливаться в нейтрофилах и оказывать позитивное влияние на некоторые функции этих клеток, В больших концентрациях оказывает бактерицидное действие,
Способы применения:
Азитромед следует обязательно принимать за час до еды или через 2 часа после еды, Препарат принимают 1 раз в день, Взрослые, — инфекции верхних и нижних дыхательных путей: 500 мг в 1-й день, затем по 250 мг со 2-го по 5-й день или по 500 мг ежедневно в течение 3-х дней (курсовая доза — 1,5 г) — острые инфекции урогенитального тракта: однократно 1 г (4 капсулы по 250мг) — болезнь Лайма (боррелиоз) для лечения первой стадии (erythema migrans): 1 г (4 капсулы по 250 мг) в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза — 3 г) — инфекции кожи и мягких тканей – 1 г в сутки в первый день за 1 прием, далее по 500 мг в сутки ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза 3 г) — при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori – 1 г (4 капсулы по 250 мг) в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии, Дети Применяется у детей старше 6 лет с массой тела не менее 25 кг по 1 (250 мг) капсуле 1 раз в сутки в течение 3 дней (курсовая доза 30 мг/кг),
Побочные действия:
Азитромед редко вызывает побочные явления, — тошнота, понос, боль в животе, реже — рвота и метеоризм — холестатическая желтуха, транзиторное повышение активности печеночных ферментов — головная боль, головокружение, сонливость, бессонница — псевдомембранозный колит, кандидоз — кожная сыпь, крайне редко — фотосенсибилизация, ангионевротический отек,
Лекарственные взаимодействия:
Антациды, этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромеда, При одновременном назначении варфарина и азитромеда (в средних дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени, При совместном применении с дигоксином повышается концентрация дигоксина, При одновременном применении с эрготамином и дигидроэрготамином усиливается токсическое действие, При одновременном применении с триазоламом снижается клиренс и усиливается фармакологическое действие триазолама, Азитромед замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, алкалоиды спорыньи, пероральные гипогликемические средства, производные ксантина, в т,ч, теофиллин) за счет ингибирования азитромедом микросомального окисления в гепатоцитах, Линкозамины ослабляют эффективность азитромеда, Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромеда, Фармацевтически азитромед несовместим с гепарином,
Особые указания:
Необходима осторожность при назначении препарата больным с тяжелыми нарушениями функции печени и почек (особенно детям), В период применения препарата рекомендуется употребление достаточного количества жидкости, В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с перерывом в 24 ч, После отмены лечения у некоторых пациентов могут сохраняться реакции гиперчувствительности, что требует специфической терапии и медицинского контроля, Беременность и лактация При беременности азитромед назначают только в том в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, Ввиду отсутствия достаточных клинических данных, азитромед не назначается во время беременности за исключением тех случаев, когда польза от применения препарата превышает возможный риск, При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на время применения препарата, Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами, Препарат не влияет на способность управлять транспортным средством