Описание
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость
Фармотерапевтическая группа
Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования, Ксантины,
Код АТС R03DA05
Фармологические свойства
Фармокинетика
После внутривенного введения на 60 % находится в связанном с белками крови состоянии (при циррозе печени доля связанной с белком фрции понижается до 35%, а у новорожденных детей данный показатель составляет 36%), Хорошо проникает через гистогематические барьеры и равномерно распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани, В жировой ткани не напливается, Проникает через плацентарный барьер и в молоко матери, Объем распределения составляет 0,3-0,7 л/кг (в среднем 0,45 л/кг),
Бронхорасширяющее действие проявляется при поддержании его концен-трации в плазме крови на уровне 10-20 мкг/мл, Концентрация эуфиллина в плазме свыше 20 мкг/мл является токсической,
Подвергается интенсивному метаболизму в печени (около 90%), под влиянием метилаз и цитохрома Р450 частично переходит в кофеин, У детей до 3 лет кон-центрация кофеина может достигать 30% от концентрации эуфиллина, У взрослых и детей старше 3-х лет феномена кумуляции кофеина не на-блюдается,
Выделяется почками, 10% у взрослых и около 50% у детей — в неизмененном виде, Период полуэлиминации эуфиллина (Т1/2) у новорожденных и детей до 6 мес составляет >24 ч; у детей старше 6 мес — 3,7 ч; у взрослых, не страдающих бронхо-легочной патологией — 8,7 ч, У лиц, выкуривающих 20-40 сигарет в сутки Т1/2 укорачивается до 4-5 ч, У лиц с обструктивными заболеваниями легких, сердечной недостаточностью и легочным сердцем период полуэлими-нации удлиняется до 24 ч,
Фармодинамика
Оказывает бронходилатирующее, вазодилатирующее, спазмолитическое, токолитическое и диуретическое действие,
Механизм действия связан с блокирующим влиянием на А2 тип пуриновых рецепторов гладкомышечных клеток, Эуфиллин вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, коронарных, церебральных и легочных сосудов, мускулатуры желудочно-кишечного трта и желчевыводящих путей, Эуфиллин снижает гиперретивность дыхательных путей в ответ на поступление в них аллергенов,
Эуфиллин повышает сократимость скелетных (в т,ч, дыхательных мышц -диафрагмы, межреберных мышц) и замедляет развитие их утомления, Оказывает стимулирующее влияние на сердечную мышцу, увеличивая силу ее сокращения (положительное инотропное действие), Расширение сосудов почечных клубочков сопровождается увеличением фильтрации крови в почках и кратковременным возрастанием диуреза, Стимулирует дыхательный центр продолговатого мозга, улучшает альвеолярную вентиляцию, и вызывает снижение частоты и тяжести эпизодов ночного апноэ, Эуфиллин подавляет ритмические сокращения беременной матки, увеличивает секрецию соляной кислоты в желудке, незначительно снижает способность тромбоцитов к адгезии и агрегации,
Отзывы
Отзывов пока нет.