Описание
Таблетки белого цвета круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, со скошенными краями
Фармотерапевтическая группа
Ангиотензин-конвертирующего фермента (Ф) ингибиторы, Эналаприл
Код АТХ С09АА02
Фармологические свойства
Фармокинетика
Эналаприл быстро поглощается из желудочно-кишечного трта, мсимальная концентрация эналаприла в сыворотке крови наблюдается в течение 1 часа после приема, Степень поглощения составляет 60 % и не зависит от приема пищи, После всасывания, эналаприл быстро подвергается гидролизу с образованием тивного вещества эналаприлата, мощного ингибитора ангиотензинконвертирующего фермента (Ф), Мсимальная концентрация эналаприлата в сыворотке крови наблюдается через 4 часа после приема эналаприла, Период эффективного полувыведения эналаприлата при курсовом применении препарата внутрь составляет 11 часов, У лиц с нормальной функцией почек равновесная концентрация эналаприлата достигается к 4 дню с начала приема эналаприла,
В диапазоне терапевтических доз связывание с белками плазмы крови –
60%, Выводится, преимущественно, через почки, Основными метаболитами, определяемыми в моче являются эналаприлат, составляющий приблизительно 40% дозы, и неизмененный эналаприл (около 20%),
При почечной недостаточности
Воздействия эналаприла и эналаприлата увеличиваются у пациентов с почечной недостаточностью, У больных с легкой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 0,6 до 1 мл / сек), равновесное состояние AUC (площадь под кривой «концентрация-время») эналаприлата примерно в два раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек после приема дозировки 5 мг один раз в день, При тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина ≤ 0,5 мл / сек), AUC увеличивается примерно в 8 раз,
Эффективный период полувыведения эналаприлата продлевается на этом уровне почечной недостаточностью,
Эналаприл может быть выведен из системной циркуляции с помощью гемодиализа, Клиренс эналаприлата диализом составляет 1,03 мл /сек,
Фармодинамика
Энап® представляет собой соль малеиновой кислоты и эналаприла, производного двух аминокислот, L-аланина и L-пролина, Ангиотензинконвертирующим ферментом (Ф) является пептидил дипептидаза, которая катализирует конверсию ангиотензина I в сосудосуживающую форму ангиотензина II, После поглощения, эналаприл гидролизуется с образованием эналаприлата, который ингибирует Ф, Ингибирование Ф приводит к снижению плазменного уровня ангиотензина II, который приводит к увеличению тивности ренина в плазме крови (из-за утраты механизма отрицательной обратной связи высвобождения ренина), и снижению секреции альдостерона, Ф идентичен киназе II, Тим образом, эналаприл тже может блокировать разрушение брадикинина — пептида, обладающего вазодилатирующим действием,
Несмотря на то, что Энап® снижает артериальное давление посредством подавления ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, которая играет важную роль в регуляции артериального давления, препарат снижает артериальное давление даже у пациентов с низкорениновой артериальной гипертензией, Назначение Энапа® пациентам с артериальной гипертензией приводит к снижению артериального давления к в положении «стоя», т и в горизонтальном положении, без значимого увеличения частоты сердечных сокращений,
У некоторых пациентов достижение оптимального снижения артериального давления может потребовать нескольких недель терапии, Внезапная отмена терапии Энапом® не приводит к резкому повышению артериального давления,
Эффективное ингибирование тивности Ф обычно развивается через 2-4 часа после однократного приема эналаприла внутрь, Начало гипотензивного действия обычно наступает в течение 1 часа, мсимальный эффект снижения артериального давления наблюдается через 4-6 часов после приема препарата, Продолжительность действия зависит от дозы, но при использовании рекомендованных доз, гипотензивное действие и гемодинамические эффекты сохраняются в течение 24 часов,
У больных с первичной артериальной гипертензией, снижение артериального давления сопровождается снижением периферического артериального сопротивления с увеличением сердечного выброса и, пртически, без изменений частоты сердечных сокращений, После введения эналаприла почечный кровоток увеличивается, но скорость клубочковой фильтрации остается неизменной, Признов задержки натрия и воды не наблюдается, Одно, если до лечения у пациентов наблюдалась низкая величина клубочковой фильтрации, то она, к правило, увеличивается, После приема эналаприла у пациентов с диабетом, а тже не страдающих диабетом, с заболеваниями почек, наблюдается снижение альбуминурии и экскреции с мочой IgG (иммуноглобулина) и общего белка мочи,
При комбинации с тиазидными диуретиками, эффект эналаприла по снижению артериального давления становится более выраженным, Эналаприл может уменьшить или предотвратить развитие гипокалиемии, вызванной диуретиками, У пациентов с сердечной недостаточностью, получающие лечение с препаратами дигиталиса и диуретиками, лечение эналаприлом уменьшает периферическое сопротивление и артериальное давление, Сердечный выброс увеличивается, в то время к частота сердечных сокращений (к правило, выше у больных с сердечной недостаточностью) уменьшается, Легочное капиллярное давление снижается, По рекомендациям Нью-Йоркской кардиологической ассоциации, лечение эналаприлом повышает устойчивость к физической нагрузке, уменьшает призни и степень тяжести сердечной недостаточности, Эти эффекты продолжаются на протяжении длительной терапии Энапом®, У пациентов с легкой или умеренной сердечной недостаточностью, Энап® замедляет прогрессирующую сердечную дилатацию/расширение и недостаточность (снижение фрции выброса левого желудочка, конечного диастолического и систолического объемов и улучшение фрции выброса), У пациентов с дисфункцией левого желудочка, Энап® снижает риск основных ишемических событий, заболеваемость инфарктом миокарда и число госпитализаций из-за нестабильной стенокардии,
Энап® оказывает тже благоприятный эффект на мозговое кровообращение у больных с гипертензией и хроническим заболеванием мозговых сосудов,
Отзывы
Отзывов пока нет.