Описание
Таблетки белого цвета круглой формы, с плоской поверхностью, со скошенны-ми краями и риской на одной стороне
Фармотерапевтическая группа
Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему,
Ингибиторы Ф в комбинации с диуретиками,
Код АТХ C09BA02
Фармологические свойства
Фармокинетика
Эналаприл быстро поглощается из желудочно-кишечного трта, Степень поглощения составляет 60 % и не зависит от приема пищи, В течение 1 часа до-стигает пиковой концентрации в сыворотке крови, после 4 часов концентрация быстро понижается, Эналаприл метаболизируется в тивный препарат эналаприлат в печени, Пик концентрации эналаприлата в сыворотке достигается спустя 3 — 4 часа после приёма дозы эналаприла, У пациентов с нормальной почечной функцией, стабильные концентрации эналаприлата в сыворотке достигаются на четвертый день после начала приема эналаприла,
Эналаприлат распределяется в большинство тканей тела, главным образом в легкие, почки и кровеносные сосуды, но нет никих данных, что в терапевти-ческих дозах он достигает мозга, Период полураспада составляет 4 часа, Связь с белками плазмы 50 — 60 %, Эналаприл и эналаприлат проходят через плацен-тарный барьер и выделяются в грудное молоко,
Выведение эналаприла осуществляется преимущественно через почки, Основ-ные компоненты в моче — эналаприлат (приблизительно 40 % дозы) и неизме-ненный эналаприл, Выведение осуществляется комбинацией клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, Клиренс эналаприла и эналаприлата в почках — 0,005 мл/с (18 л/ч) и от 0,00225 до 0,00264 мл/с (8,1 — 9,5 л/ч), соответственно, Существует несколько фаз выведения, Длительный конечный период полувыведения указывает на сильную связь между Ф плазмы и эналарпилатом, Эффективный период полураспада для нопления эналаприлата после многократных пероральных доз эналаприла малеата составляет 11 часов, Период полувыведения эналаприлата составляет 35 часов,
Эналаприлат может быть удален из циркуляции гемодиализом или брюшинным диализом, Клиренс гемодиализа эналаприлата 0,63 — 1,03 мл/с (38 — 62 мл/минуты); концентрация эналаприлата в плазме крови после 4-часового гемодиализа снижается на 45 — 57 %,
Гидрохлоротиазид, в основном, поглощается в двенадцатиперстной кишке и в верхнем тонком кишечнике, Степень поглощения составляет 70 % и увеличивается на 10 %, если гидрохлоротиазид принимают с едой, Мсимальная концентрация в плазме крови достигается в пределах 1,5 — 5 часов,
Объем распределения составляет приблизительно 3 л/кг, Связь с белками плаз-мы приблизительно 40 %, Он тже напливается в эритроцитах неизвестным механизмом, Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер и напливается в амниотической жидкости, Уровень гидрохлоротиазида в грудном молоке очень низкий,
Гидрохлоротиазид, в основном, остается неметаболизированным и более 95 % выводится с мочой в неизменном виде,
Выведение осуществляется в результате канальцевой секреции, Почечный кли-ренс гидрохлоротиазида у пациентов с гипертонией со здоровыми почками со-ставляет около 5,58 мл/с (335 мл/мин), Выведение состоит из двух фаз, Период полураспада в плазме составляет приблизительно 2,5 часа и период полувыведения составляет 5,6 — 14,8 часов,
Одновременное применение эналаприла и гидрохлоротиазида не имеет никого эффекта на биодоступность и фармокинетику их в отдельности,
Фармодинамика
Энап®-НЛ — комбинированный препарат, действие которого обусловлено свойствами компонентов, входящих в его состав,
Эналаприл — ингибитор ангиотензинконвертирующего фермента (Ф), В организме он быстро метаболизируется в эналаприлат, который является мощным ингибитором Ф,
Основные эффекты подавления Ф: сниженные концентрации ангиотензина II и альдостерона в кровообращении, ингибирование тивности ткани ангиотензина II, увеличение выделения ренина, стимуляция вазодилататора каликреин-кининовой системы, подавление симпатической нервной системы, и увеличенный выпуск простагландинов и расслабляющий фтор сосудистого эндотелия,
Энап®-НЛ, тим образом, блокирует распад брадикинина — потенциального вазадилататора пептида, Одно, роль брадикинина в терапевтических эффектах эналаприла еще до конца не изучено, В то время к механизм, через который эналаприл понижает артериальное давление, к полагают, является прежде всего подавление ренин-ангеотензин-альдостероновой системы, которая играет главную роль в регулировании артериального давления, эналаприл является противогипертоническим даже для пациентов с гипертонией низкого ренина,
Пиковый эффект эналаприла происходит через 6 — 8 часов, Эффект обычно сохраняется в течение 24 часов, тим образом, позволяя принимать препарат один-два раза в сутки,
Гидрохлоротиазид является диуретиком и антигипертензивным агентом, который увеличивает деятельность ренина в плазме крови, Хотя приём эналаприла в отдельности, оказывает противогипертоническое действие даже у гипертонических пациентов с низким ренином, комбинированный прием гидрохлоротиазида у этих пациентов приводит к большему снижению артериального давления, Поэтому сопутствующий прием ингибитора Ф и гидрохлоротиазида целесообразен, когда каждый препарат по отдельности не достаточно эффективен, Тое совместное применение дает возможность повысить эффективность терапии при более низких дозах эналаприла и гидрохлоротиазида и уменьшает побочные эффекты, Противогипертонический эффект комбинации обычно длится в течение 24 часов; поэтому, достаточно принимать препарат один-два раза в сутки,
Отзывы
Отзывов пока нет.