Описание
Таблетки светло-коричневого цвета, с вкраплениями, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской для деления, с запахом какао,
Фармакотерапевтическая группа
Анальгетики, Анальгетики-антипиретики другие, Салициловая кислота и её производные, Ацетилсалициловая кислота в комбинации с другими препаратами (исключая психолептики),
Код АТХ N02BA51
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь все входящие в состав препарата компоненты быстро и достаточно полно абсорбируются, При этом кофеин увеличивает биодоступность парацетамола и ацетилсалициловой кислоты, Во время
абсорбции кофеин и ацетилсалициловая кислота подвергаются интенсивной биотрансформации с образованием активных метаболитов, Из ацетилсалициловой кислоты в процессе деацетилирования в стенке кишечника и печени образуется салициловая кислота, Кофеин под влиянием изоформы цитохрома Р450 CYP1A2 печени образует диметилксантины (теофиллин, параксантин), Максимальная концентрация всех компонентов в плазме крови достигается через 0,3-1,0 ч,
В плазме около 80% салициловой кислоты и 10-15% парацетамола находятся в связанном с альбуминами состоянии, Компоненты препарата легко проникают во все ткани и жидкости организма, В тканях мозга салицилаты обнаруживаются в небольших количествах, тогда как уровни парацетамола и кофеина сопоставимы с плазменными, При развитии ацидоза салициловая кислота переходит в неионизированную форму и ее проникновение в ткани нервной системы возрастает, Все компоненты быстро проходят через плаценту, поступают в грудное молоко,
Метаболизм компонентов препарата протекает в печени, При этом из салициловой кислоты образуется 4 метаболита (салицилурат, салициловофенольный глюкуронид, гентизиновая и гентизуроновая кислоты), парацетамол образует 2 неативных метаболита: парацетамол-глюкуронид и сульфат (80% всего количества) и потенциально токсичный N-ацетил-бензиминохинон (N-АБИ, около 17%), Кофеин образует диметил- и монометилксантины, диметил- и монометилмочевую кислоты, триметил- и диметилаллантоин, производные уридина, Под влиянием кофеина метаболизм парацетамола с образованием N-АБИ несколько повышается (до 20-25%),
Продукты метаболизма экскретируются почками в неизмененном виде 60% салицилатов, 10% кофеина и 5% парацетамола и в виде метаболитов,
Скорость выведения всех компонентов комбинации приблизительно одинакова, период полуэлиминации составляет от 2 до 4,5 часов, При повышении дозы цитрамона наблюдается замедление элиминации ацетилсалициловой кислоты по сравнению с другими компонентами до 15 часов, У курящих лиц, напротив, наблюдается ускорение элиминации кофеина по сравнению с другими компонентами цитрамона,
Фармакодинамика
Цитрамон У, являясь комбинированным препаратом, оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие,
Механизм действия связан с ингибированием активности циклооксигеназы I и II типов ацетилсалициловой кислотой и парацетамолом, В результате блокируются реакции арахидонового каскада синтеза эйкозаноидов и нарушается образование простагландинов PgA2, PgD2, PgE2, PgF2a, тромбоксана TxA2, простациклина PgI2, Кофеин выступает в роли конкурентного антагониста пуриновых A1 и А2А-рецепторов, В результате стабилизируется секреция нейромедиаторов (серотонина, норадреналина и дофамина) в моторных зонах коры головного мозга, гипоталамусе, антиноцицептивных ядрах продолговатого мозга,
Болеутоляющее действие характеризуется повышением порога возбудимости болевых центров таламуса, Цитрамон У препятствует проведению болевых импульсов с экстра- и проприоцептивных рецепторов по пучкам Голля и Бурдаха, Снижает алгогенное действие брадикинина, В ядрах антиноцицептивной системы усиливается выделение кинурениновой кислоты, которая тормозит проведение болевых импульсов (за счет влияния на AMPA- и NMDA-рецепторы), а также эндогенных опиопептидов,
Цитрамон У устраняет боли слабой и средней интенсивности, носящие, как правило, соматический характер: боли в мышцах, суставах, сухожилиях, нервных стволах, головную и зубную боль, При висцеральных болях (воспаления внутренних органов, почечная и печеночная колики) уступает опиоидным анальгетикам,
Цитрамон У снижает повышенную температуру тела, но не влияет на нормальную температуру тела, Это связано с его способностью снижать активность термоустановочного центра гипоталамуса, уменьшать влияние на него эндогенных пирогенов, усиливать теплоотдачу,
Цитрамон У не применяется в расчёте на противовоспалительный и антиагрегационный эффект ацетилсалициловой кислоты и психостимулирующее действие кофеина,
Отзывы
Отзывов пока нет.