Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, на поперечном разрезе виден один слой белого цвета, Таблетки по 250 мг круглой формы, таблетки по 500 мг – овальные,
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные препараты для системного использования, Противомикробные препараты – производные хинолона, Фторхинолоны, Ципрофлоксацин,
Код АТХJ01MA02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При пероральном приеме ципрофлоксацин быстро и достаточно полно всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (преимущественно в 12-перстной и тощей кишке), Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет максимальную концентрацию (Сmax) и биодоступность, Биодоступность — 50-85 %, объем распределения – 2-3,5 л/кг, связь с белками плазмы – 20-40 %, Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) при пероральном приеме – 60-90 мин, Сmax линейно зависит от величины принятой дозы и составляет при дозах 250 и 500 мг соответственно 1,2 и 2,4 мкг/мл, Через 12 ч после приема внутрь 250 и 500 мг концентрация препарата в плазме снижается до 0,1 и 0,2 мкг/мл соответственно,
Ципрофлоксацин хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткань, богатую жирами, например нервную ткань), Концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме, Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза (эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, матке), семенной жидкости, ткани простаты, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже,В спинномозговую жидкость (СМЖ) проникает в небольшом количестве, где его концентрация при отсутствии воспаления мозговых оболочек составляет 6-10 % от таковой в сыворотке крови, а при воспаленных – 14-37 %, Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту, Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке крови,
Активность несколько снижается при значениях рН менее 6,
Ципрофлоксацин метаболизируется в печени (15-30 %) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин),
Период полувыведения (Т1/2) – около 4 ч, при хронической почечной недостаточности (ХПН) – до 12 ч, Выводится в основном почками путем канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (40-50 %) и в виде метаболитов (15 %), остальная часть с калом,
Почечный клиренс – 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс – 8-10 мл/мин/кг, При ХПН (клиренс креатинина (КК) выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и выведения через ЖКТ,
Фармакодинамика
Ципрофлоксацин — противомикробный препарат широкого спектра действия, производное хинолина, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразыII и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т,ч, клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки,
Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (т,к, влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы – только в период полувыведения,
Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы, На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например к аминогликазидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам,
К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichiacoli, Salmonellaspp,, Shigellaspp,, Citrobacterspp,, Klebsiellaspp,, Enterobacterspp,, Proteusmirabilis, Proteusvulgaris, Serratiamarcescens, Hafniaalvei, Edwardsiellatarda, Providenciaspp,, Morganellamorganii, Vibriospp,, Yersiniaspp,), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilusspp,, Pseudomonasaeruginosa, Moraxellacatarrhalis, Aeromonasspp,, Pasteurellamultocida, Plesiomonasshigelloides, Campylobacterjejuni, Neisseriaspp,), некоторые внутриклеточные возбудители — Legionellapneumophila, Brucellaspp,, Listeriamonocytogenes, Mycobacteriumtuberculosis, Mycobacteriumkansasii;
грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcusspp, (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp, (St reptococcuspyogenes, St reptococcus agalactiae), АктивенвотношенииBacillusanthracisinvitro,
Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину, Чувствительность Streptococcuspneumoniae, Enterococcusfaecalis, Mycobacteriumavium (расположенных внутриклеточно) – умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации),
К препарату резистентны: Bacteroidesfragilis, Pseudomonascepacia, Pseudomonasmaltophilia, Ureaplasmaurealyticum, Clostridiumdifficile, Nocardiaasteroids, Не эффективен в отношении Treponemapallidum,
Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой – у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его,
Отзывы
Отзывов пока нет.