Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, с риской на одной стороне,
Фармакотерапевтическая группа
Антигистаминные препараты системного действия, Производные пиперазина, Цетиризин,
Код АТХ R06АE07
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Устойчивое — состояние пика концентрации в плазме крови составляет около 300 нг / мл и достигается через 1,0 ± 0,5 часа, Не наблюдается накопление цетиризина после приема суточной дозы 10 мг в течение 10 дней, Степень всасывания цетиризина не уменьшается при его приеме с пищей, хотя скорость всасывания снижается, Степень биодоступности похожа при приеме цетиризина в виде раствора, капсул или таблеток,
Объем распределения составляет 0,50 л / кг, Связывание цетиризина с белками плазмы составляет 93 ± 0,3%, не изменяет связывания варфарина с белками плазмы крови, Цетиризин не подвергается выраженному метаболизму при первом прохождении через печень, Примерно две трети дозы выводится в неизмененном виде с мочой, Полувыведения составляют около 10 часов, Обладает линейной кинетикой в диапазоне от 5 до 60 мг,
Пожилые: После приема одной пероральной дозы — 10 мг, период полураспада увеличился примерно на 50%, а клиренс уменьшился на 40% у пожилых пациентов (по сравнению с обычными пациентами), Снижение клиренса цетиризина у этих пожилых добровольцев, видимо связано с их сниженной функцией почек,
Дети 6-12 лет период полураспада цетиризина около 6 часов,
Пациенты с почечными нарушениями: фармакокинетика препарата похожа у пациентов с легкой недостаточностью (клиренс креатинина более 40 мл / мин) и здоровых добровольцев, У пациентов с умеренным нарушением функции почек наблюдалось 3-кратное увеличение периода полураспада и 70% снижение клиренса по сравнению со здоровыми добровольцами,
Пациенты, находящиеся на гемодиализе (клиренс креатинина менее 7 мл / мин) при приеме 10 мг цетиризина показали 3-кратное увеличение периода полураспада и 70% снижение клиренса по сравнению с нормальными пациентами, Цетиризин плохо выводится с помощью гемодиализа, Изменение и подбор дозы необходим пациентам с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (см, раздел 4,2),
Больные с нарушением печени: пациенты с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим циррозом печени, патологией желчных протоков), принявшие 10 или 20 мг цетиризина в разовой дозе показали 50% увеличение периода полураспада, наряду с 40% снижением клиренса по сравнению со здоровыми пациентами,
Корректировка дозы необходима для пациентов с нарушением печеночной функции только, если присутствует сопутствующая почечная недостаточность,
Фармакодинамика
Цетиризин, действующее вещество препарата Цветокс, представляет собой метаболит гидроксизина, является селективным антагонистом периферических рецепторов, Обязательные исследования рецепторов в пробирке не показали, никакого измеримого родства с другими Н1-рецепторами, В естественных условиях эксперименты показали, что системное управление цетиризином не влияет существенно на мозговые Н1-рецепторы,
В дополнение к анти-H1 эффекту, цетиризин проявил противоаллергическое действие: в дозе 10 мг один раз в день или дважды в день, он ингибирует в поздней фазе набор воспалительных клеток, особенно эозинофилов, в коже и конъюнктиве атипических объектов, представленных антигенами, и в дозе 30 мг /сут подавляет приток эозинофилов в бронхоальвеолярную систему во время поздней фазы бронхиального сжатия, индуцированного аллергеном ингаляции с бронхиальной астмой, Более того, цетиризин тормозит конечную фазу воспалительной реакции, индуцированной при хронической крапивнице пациентов, использующих внутрикожное применение калликреина, Он также снижает уровень выраженных молекул адгезии, таких как ICAM-1 и VCAM-1, которые являются показателями аллергического воспаления, Начало действия после однократного применения 10 мг препарата наступает в течение 20 минут в 50% случаев и в течение одного часа в 95% случаев, Эта активность сохраняется в течение не менее 24 часов после однократного введения, При лечении цетиризином, воспалительный процесс останавливается после повторного введения, кожа восстанавливает свою нормальную реактивность к гистамину в течение 3 дней,
Отзывы
Отзывов пока нет.