Описание
Капсулы 2,5 мг/2,5 мг (рамиприл /амлодипин): твердые желатиновые капсулы CONI–SNAP 3, без маркировки, самозрывающиеся, с непрозрачным корпусом светло-розового цвета и непрозрачной крышкой светло-розового цвета
Капсулы 5 мг/5 мг (рамиприл /амлодипин): твердые желатиновые капсулы CONI–SNAP 3, без маркировки, самозрывающиеся, с непрозрачным корпусом светло-бордового цвета и непрозрачной крышкой светло-бордового цвета,
Капсулы 5 мг/10 мг (рамиприл /амлодипин): твердые желатиновые капсулы CONI–SNAP 0, без маркировки, самозрывающиеся, с непрозрачным корпусом светло-розового цвета и непрозрачной крышкой темно-бордового цвета
Капсулы 10 мг/5 мг (рамиприл /амлодипин): твердые желатиновые капсулы CONI–SNAP 0, без маркировки, самозрывающиеся, с непрозрачным корпусом светло-розового цвета и непрозрачной крышкой светло-бордового цвета
Капсулы 10 мг/10 мг (рамиприл /амлодипин): твердые желатиновые капсулы CONI–SNAP 0, без маркировки, самозрывающиеся, с непрозрачным корпусом темно-бордового цвета и непрозрачной крышкой темно-бордового цвета
Содержимое капсул — смесь гранул и порошков, не содержащая механических примесей, белого или почти белого цвета, без или почти без запаха,
Фармотерапевтическая группа
Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин, Ф ингибиторы в комбинации с блокаторами «медленных» кальциевых каналов, Рамиприл и амлодипин,
Код АТХ C09BB07
Фармологические свойства
Фармокинетика
После приема внутрь рамиприл быстро всасывается из желудочно-кишечного трта, Пик концентрации рамиприла в плазме достигается в течение 1 часа, С учётом выведения мочи, уровень абсорбции составляет, по меньшей мере, 56 % и не зависит от приема пищи, Биодоступность тивного метаболита рамиприлата после приёма внутрь 2,5 мг и 5 мг рамиприла составляет 45 %,
Пик плазменной концентрации рамиприлата, единственного тивного метаболита рамиприла, достигается через 2 — 4 часа после приема рамиприла, Равновесное состояние плазменной концентрации рамиприлата достигается, примерно, на 4-й день приёма рамиприла в терапевтической дозе, Связывание рамиприла с белками сыворотки крови составляет около 73 %, а рамиприлата — около 56 %, Рамиприл почти полностью метаболизируется в рамиприлат и в дикетопиперазиновый эфир, дикетопиперазиновую кислоту и в глюкурониды рамиприла и рамиприлата, Экскреция метаболитов осуществляется, в основном, через почки, Плазменные концентрации рамиприлата снижаются в полифазном режиме, Благодаря своему насыщаемому связыванию с АПФ и слабой диссоциации с ферментом, рамиприлат демонстрирует продолжительную конечную фазу элиминации при очень низкой концентрации препарата в плазме, После многократного приёма рамиприла по одной дозе в день, эффективный период полувыведения рамиприлата составил 13 — 17 часов (при дозировке 5 — 10 мг), а после снижения дозировки до 1,25 – 2,5 мг этот период удлинился, Это различие связано с насыщающей способностью фермента, который связывается с рамиприлатом,
После однократного приема дозы рамиприла признов содержания рамиприла и его метаболитов в грудном молоке установлено не было, Одно влияние рамиприла на грудное молоко при многократном введении доз препарата остаётся невыясненным,
Пациенты с почечной недостаточностью
Почечная экскреция рамиприлата снижается у пациентов с нарушениями функции почек, а почечный клиренс рамиприлата пропорционально зависим от клиренса креатинина, Это приводит к повышению плазменных концентраций рамиприлата, которые уменьшаются медленнее, чем у пациентов с нормальной функцией почек,
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с нарушениями функции печени, метаболическое превращение рамиприла в рамиприлат замедляется вследствие снижения тивности печёночных эстераз, а плазменные уровни рамиприла у этих пациентов повышаются, Пиковые значения концентрации рамиприлата у этих пациентов, одно, не отличаются от аналогичных показателей у пациентов с нормальной функцией печени,
После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного трта, Мсимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 6–12 часов Приём пищи не влияет на биодоступность амлодипина, Абсолютная биодоступность составляет 64-80%, Объём распределения составляет 21 л/кг (массы тела), Равновесная концентрация в плазме крови (5–15 нг/мл) достигается через 7 – 8 дней ежедневного приема препарата, Исследования in vitro показали, что 93–98% циркулирующего в кровотоке амлодипина связывается с белками плазмы крови, Амлодипин быстро метаболизируется (приблизительно на 90%) в печени с образованием нетивных метаболитов, Около 10% от исходного соединения и 60% от нетивных метаболитов экскретируется с мочой, 20-25 % с калом, Снижение концентрации в плазме крови имеет двухфазный хартер, Конечный элиминационный период полувыведения из плазмы крови составляет около 35 — 50 часов при приеме 1 раз в сутки, Общий клиренс равен 7 мл/мин/кг (при весе пациента 60 кг — 25 л/час), У пожилых пациентов это значение составляет 19 л/час,
Фармокинетика амлодипина не претерпевает существенных изменений при почечной недостаточности и с увеличением возраста пациентов,
Пациенты пожилого возраста
Время достижения пиковых концентраций амлодипина в плазме у пациентов пожилого и молодого возраста совпадает, Клиренс амлодипина, к правило, уменьшается с увеличением показателя AUC и периода полувыведения у пожилых пациентов, Увеличение показателя AUC и периода полувыведения у пациентов с застойной сердечной недостаточностью было тим же, к у пациентов пожилого возраста,
Пациенты с нарушениями функции почек
Амлодипин экстенсивно метаболизируется с образованием нетивных метаболиты, 10 % от исходного соединения выводится в неизменённом виде с мочой, Изменения плазменных концентраций амлодипина не связаны со степенью почечной недостаточности, Тие пациенты могут принимать обычные дозы амлодипина, Диализ амлодипина оказывается неэффективным,
Пациенты с нарушениями функции печени
Период полувыведения амлодипина у пациентов с нарушениями функции печени удлиняется,
Фармодинамика
Хартил Амло — комбинированный антигипертензивный препарат, в состав которого входят блокатор медленных кальциевых каналов (амлодипин) и ингибитор АПФ (рамиприл),
Рамиприлат, тивный метаболит рамиприла, конкурентно ингибирует тивность ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), снижает скорость превращения ангиотензина I в ангиотензин II, В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение тивности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона, Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов, Уменьшение образования ангиотензина II и повышение тивности брадикинина приводит к расширению сосудов и вносит свой вклад в кардиопротективное и эндотелиопротективное действие рамиприла,
Средний уровень ответа на монотерапию с назначением ингибитора АПФ был ниже в популяции чернокожих (афро-карибских) пациентов с артериальной гипертензией (популяция пациентов с гипертензией, и, к правило, с низким содержанием ренина), чем у пациентов с другим цветом кожи,
Благодаря сосудорасширяющему действию снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (постнагрузку), давление в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах, Обычно не вызывает существенных изменений в почечном кровотоке (в ряде случаев он повышается) и скорости клубочковой фильтрации, Препарат вызывает антигипертензивный эффект к в положении пациента стоя, т и в положении лежа без компенсаторного увеличения частоты сердечных сокращений,
Антигипертензивный эффект начинается через 1-2 часа после приема внутрь разовой дозы препарата, мсимальный эффект развивается через 3-6 часов после приема и сохраняется в течение 24 часов, При ежедневном применении гипотензивная тивность постепенно увеличивается в течение 3-4 недель и сохраняется при длительном лечении, При кратковременной отмене не наблюдается выраженного повышения артериального давления (отсутствует синдром отмены),
Амлодипин ингибирует трансмембранный переход ионов кальция в миокардиальные и гладкомышечные сосудистые клетки (блокатор медленных кальциевых каналов или антагонист ионов кальция), Механизм антиги
Отзывы
Отзывов пока нет.