Форцип таб 500мг №10

Описание
Однородные, овальные, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые плёночной оболочкой, с риской на одной стороне, При разломе наблюдается белая или почти белая сердцевина таблетки и тонкое белое плёночное покрытие

Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования, Противомикробные препараты-производные хинолона, Фторхинолоны, Ципрофлоксацин
Код АТХ J01MA02

Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция
После перорального приема однократных доз 250 мг, 500 мг и 750 мг ципрофлоксацин быстро и активно абсорбируется, главным образом, из тонкой кишки, достигая максимальной концентрации в сыворотке через 1-2 часа, При однократных дозах 100-750 мг отмечались дозозависимые максимальные концентрации в сыворотке (Cmax) 0,56-3,7 мг/л, Концентрации в сыворотке повышаются пропорционально введенной дозе до дозы 1000 мг, Абсолютная биодоступность препарата составляет приблизительно 70- 80%, Показан прием внутрь дозы 500 мг каждые 12 часов для образования площади под кривой «концентрация-время» (AUC) в сыворотке, эквивалентной площади, образуемой при внутривенном введении 400 мг ципрофлоксацина (в течение 60 мин) каждые 12 часов,
Распределение
Связывание ципрофлоксацина с белками плазмы низкое (20-30%), Ципрофлоксацин присутствует в плазме в основном в неионизированной форме и имеет большой равновесный объем распределения, составляющий 2-3 л/кг массы тела, Концентрация препарата Форцип в тканях часто превышает плазменную концентрацию, особенно в тканях половых органов и предстательной железе, Препарат присутствует в активной форме в слюне, назальном и бронхиальном секрете, слизистой синусов, мокроте, содержимом кожных волдырей, лимфе, перитонеальной жидкости, желчи, секрете предстательной железы, моче, эндометрии,
Метаболизм
Отмечена низкая концентрация четырех метаболитов: диэтилципрофлоксацин (M1), сульфоципрофлоксацин (M2),оксоципрофлоксацин (M3) и формилципрофлоксацин (M4), Метаболиты обладают антибактериальной активностью in-vitro, но в менее выраженной, чем исходное соединение, Ципрофлоксацин известен как умеренный ингибитор изоэнзимов CYP 450 1A2,
Выведение
Ципрофлоксацин выводится из организма в основном в неизменном виде с мочой и в меньшей степени с калом, Период полувыведения из сыворотки у пациентов с нормальной функцией почек составляет приблизительно 7 часов, У пациентов с почечной недостаточностью период полувыведения слегка увеличен, в этих случаях может потребоваться коррекция дозы,
При назначении препарата пациентам с циррозом печени не отмечается значительных изменений фармакокинетики ципрофлоксацина,
Совместный прием пищи замедляет, но существенно не меняет всасывание ципрофлоксацина,
Фармакодинамика
Механизм действия
Форцип является антибактериальным препаратом широкого спектра действия из группы фторхинолонов, Бактерицидное действие ципрофлоксацина обусловлено его способностью ингибировать бактериальные ферменты, необходимые для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК: топоизомераза II (ДНК-гираза) и топоизомераза IV, Препарат действует путем подавления А-субъединицы бактериальной ДНК-гиразы, что вызывает разрыв нитей ДНК и гибель бактерий, Эффективность препарата во многом зависит от соотношения между максимальной концентрацией в сыворотке (Cmax) и минимальной ингибирующей концентрацией (МИК) для каждого конкретного бактериального возбудителя, а также от соотношения между областью под кривой (AUC) и МИК,
Механизм устойчивости
Устойчивость in-vitro к ципрофлоксацину можно получить путем целевых локальных мутаций в ДНК-гиразе и топоизомеразе IV, Степень полученной перекрестной устойчивости между ципрофлоксацином и другими фторхинолонами непостоянная, Однонаправленные мутации не могут приводить к клинической устойчивости, однако множественные мутации, как правило, приводят к клинической устойчивости ко многим или ко всем активным веществам данного класса,
Наиболее чувствительные виды микроорганизмов,
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis,
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Aeromonas spp,, Brucella spp,, Citrobacter koseri, Francisella tularensis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae*, Legionella spp,, Moraxella catarrhalis*, Neisseria meningitides, Pasteurella spp, , Salmonella spp,*, Shigella spp,*, Vibrio spp, , Yersinia pestis,
Анаэробные микроорганизмы: Mobiluncus,
Другие микроорганизмы (умеренно выраженная чувствительность при отсутствии приобретенной устойчивости): Chlamydia trachomatis , Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumonia,
Виды микроорганизмов, которые могут приобрести устойчивость к данному препарату,
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis (умеренно выраженная чувствительность при отсутствии приобретенной устойчивости), Staphylococcus spp,* (метициллин-устойчивые штаммы очень часто устойчивы к фторхинолонам, что составляет 20-50% всех разновидностей стафилококков, обычно она выше у внутрибольничных штаммов),
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii+ , Burkholderia cepacia+*, Campylobacter spp,+*, Citrobacter freundii*, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae*, Escherichia coli*, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae*, Morganella morganii*, Neisseria gonorrhoeae*, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris*, Providencia spp,, Pseudomonas aeruginosa* , Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens*,
Анаэробные микроорганизмы: Peptostreptococcus spp, , Propionibacterium acnes,
Микроорганизмы устойчивые к действию препарата,
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Actinomyces, Enteroccus faecium, Listeria monocytogenes,
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:Stenotrophomonas maltophilia,
Прочие анаэробные микроорганизмы: Mycoplasma genitalium, Ureaplasma urealitycum,
* Клиническая эффективность восприимчивых возбудителей установлена в одобренных клинических показаниях
+ степень устойчивости ≥ 50% в одной или более странах ЕС