Фобос 50мг №7

Описание
Твердые желатиновые капсулы размером №2, с корпусом и крышечкой темно-зеленого цвета (для дозировки 50 мг),
Твердые желатиновые капсулы размером №1, с корпусом и крышечкой белого цвета (для дозировки 150 мг),
Твердые желатиновые капсулы размером №0, с корпусом и крышечкой белого цвета (для дозировки 200 мг),
Содержимое капсул — белый гомогенный порошок,

Фармакотерапевтическая группа
Противогрибковые препараты для системного применения, Производные триазола, Флуконазол,
Код АТХ J02AC01

Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте (пища не влияет на скорость всасывания), биодоступность – 90 %, Время достижения максимальной концентрации (Сmax) после приема внутрь, натощак 150 мг – 0,5-1,5 ч, Концентрация в плазме находится в прямой пропорциональной зависимости от дозы,
Равновесная концентрация достигается к 4-5 дню приема, Связь с белками 11-12 %,
Хорошо проникает во все жидкости организма, Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогичны таковым в плазме, Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приема внутрь и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч, При грибковом менингите концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 80% от таковой в плазме, В потовой жидкости, эпидермисе и в роговом слое (селективное накопление) достигаются концентрации, превышающие сывороточные,
После приема внутрь 150 мг на 7 день концентрация в роговом слое дермы – 23,4 мкг/г, а через неделю после приема второй дозы – 7,1 мкг/г; концентрация в ногтях после 4 мес применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю – 4,05 мкг/г в здоровых и 1,8 мкг/г – в пораженных ногтях,
Период полувыведения (Т1/2) – 30 ч, Выводится преимущественно почками (80% — неизмененном виде, 11% — в виде метаболитов), Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина (КК),
Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратно пропорциональная зависимость между Т1/2 и КК, После гемодиализа в течение 3 ч концентрация в плазме крови флуконазола снижается на 50%,
Фармакодинамика
Противогрибковое средство, Ингибирует активность грибковых ферментов, зависимых от цитохрома Р450; останавливает превращение ланостерола грибковой клетки в мембранный липид эргостерол, В результате этого увеличивается проницаемость клеточной мембраны, нарушается ее рост и репликация,
Активен при оппортунистических микозах, в т,ч, вызванных Candida spp (включая генерализованный кандидоз на фоне подавленного иммунитета), Cryptococcus neoformans, (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp, и Trichophyton spp; при эндемических микозах, вызванных Blastomycer dermatitides, Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции) и Histoplasma capsulatum при нормальном или подавленном иммунитете,
Флуконазол, являясь высоко избирательным для цитохрома Р450 грибков, не угнетает эти энзимы в органах человека; в наименьшей степени ингибирует зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека,