Описание
Круглые двояковыпуклые покрытые оболочкой, таблетки,
Таблетки с дозировкой 0,2 мг – бледно-розового цвета с маркировкой «0,2» с одной стороны,
Таблетки с дозировкой 0,3 мг – бледно-красные с маркировкой «0,3» с одной стороны,
Таблетки с дозировкой 0,4 мг – матово-красного цвета с маркировкой «0,4» с одной стороны,
На поперечном срезе видны два слоя,
Фармакотерапевтическая группа
Гипотензивные препараты, Альфа 2-адреномиметики центральные, производные имидазолина,
Код АТС С02АС05
Фармакологическое свойства
Фармакокинетика
Абсорбция — 90 %, Максимальная концентрация в плазме крови (после приёма таблетки с содержанием 0,2 мг моксонидина) составляет 1,4 -3 нг/мл и достигается через 30-180 минут, Биодоступность – 88%, Объём распределения 1,4-3л/кг, Проникает через гематоэнцефалический барьер,
Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%, Основные метаболиты: 4,5 дегидромоксонидин и производные гуанидина, Период полувыведения моксонидина и метаболитов составляет 2,5 и 5 часов соответственно, В течение 24 часов более 90 % моксонидина выводится почками, приблизительно 78 % в неизмененном виде и 13 % в виде дегидрогенизированного моксонидина, Менее 1 % дозы выводится с калом, Моксонидин не кумулирует при длительном применении,
Фармакокинетика при почечной недостаточности
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК), У больных с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения приблизительно в 3 раза выше, чем у больных артериальной гипертензией с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин), У больных с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК более 30 — 60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения выше, чем у больных с нормальной функцией почек, приблизительно на 80% и 35%, соответственно, В обеих группах максимальные концентрации моксонидина в плазме крови выше лишь на 50%, Назначение многократных доз моксонидина не приводит к кумуляции соединения в организме больных с умеренной почечной недостаточностью,
Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа,
Фармакодинамика
Физиотенз® избирательно взаимодействует с имидазолиновыми I1-рецепторами, расположенными в стволе мозга, что приводит к снижению симпатической активности,
Физиотенз® обладает высоким сродством к имидазолиновым I1-рецепторам и лишь незначительно связывается с центральными α2-адренорецепторами за счёт взаимодействия с которыми опосредованы сухость во рту и седативный эффект,
Уменьшает резистентность тканей к инсулину, стимулирует высвобождение гормона роста,
Влияние на гемодинамику: снижение систолического и диастолического артерильного давления (АД) при однократном и продолжительном приёме Физиотенза® связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений (ЧСС) существенно не изменяются,
Максимум гипотензивного эффекта достигается примерно через 2,5 — 7 часов после приема внутрь,
Отзывы
Отзывов пока нет.