Описание
Таблетки продолговатой формы, белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне,
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин,
Ангиотензина II антагонисты, Телмисартан,
Код АТХ C09CA07
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Телмисартан быстро всасывается, абсорбировавшееся количество варьирует, Биодоступность телмисартана составляет приблизительно 50 %,
При приеме телмисартана одновременно с пищей снижение AUC (площадь под кривой «концентрация-время») колеблется от 6 % (при дозе 40 мг) до 19 % (при дозе 160 мг), Спустя 3 часа после приема концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от приема пищи, Незначительное снижение AUC не приводит к уменьшению терапевтического эффекта,
Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин, Сmax (максимальная концентрация) и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза соответственно выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность,
Связь с белками плазмы более 99,5 %, в основном с альбумином и альфа-1-гликопротеином, Объем распределения составляет приблизительно 500 л,
Телмисартан метаболизируется путем конъюгирования исходного вещества с глюкуронидом, Фармакологическая активность конъюгата не обнаружена,
Телмисартан характеризуется фармакокинетикой биэкспоненциального распада с конечным периодом полувыведения более 20 часов, Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) и, в меньшей степени, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличиваются с дозой непропорционально, Клинически значимая кумуляция телмисартана не обнаружена,
После перорального приема телмисартан почти полностью выводится через кишечник в неизмененном виде, Общая экскреция с мочой составляет менее 1 % от дозы, Общий плазменный клиренс высокий (приблизительно 1000 мл/мин) по сравнению с «печеночным» кровотоком (приблизительно 1500 мл/мин),
Пациенты пожилого возраста
Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не изменяется,
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, наблюдаются меньшие концентрации в плазме, У лиц с почечной недостаточностью телмисартан больше связывается с белками плазмы и не выводится при диализе, При почечной недостаточности период полувыведения не изменяется,
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с печеночной недостаточностью абсолютная биодоступность телмисартана увеличивается до 100 %, Период полувыведения при печеночной недостаточности не изменяется,
Фармакодинамика
Телмисартан является эффективным и специфическим (селективным) антагонистом рецепторов ангиотензина II (субтипа AT1) для приема внутрь, Телмисартан с очень высокой афинностью вытесняет ангиотензин II из мест его связывания в рецепторах субтипа AT1, которые отвечают за известное действие ангиотензина II, Телмисартан не обладает действием агониста в отношении AT1 рецептора, Телмисартан селективно связывается с AT1-рецепторами, Связь носит длительный характер, Телмисартан не проявляет сродства к другим рецепторам, в том числе к AT2 рецептору,
Телмисартан снижает уровень альдостерона в плазме, не блокирует ренин в плазме человека и ионные каналы,
Телмисартан не ингибирует ангиотензин-превращающий фермент (АПФ или киназа II), который разрушает брадикинин, Поэтому не вызывает побочные эффекты, связанные с продуктами распада брадикинина (например, сухой кашель),
Телмисартан в дозе 80 мг у пациентов почти полностью ингибирует вызванное ангиотензином II повышение артериального давления (АД), Гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 часов после приема таблетки и отмечается до 48 часов,
Лечение эссенциальной артериальной гипертензии (АГ)
После приема первой дозы телмисартана АД снижается постепенно в течение 3 часов, Максимальное снижение АД развивается через 4 недели после начала лечения и поддерживается при длительном применении препарата,
Гипотензивное действие продолжается в течение 24 часов после приема препарата,
У пациентов с АГ телмисартан снижает как систолическое, так и диастолическое давление без изменения частоты сердечных сокращений,
В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к значениям до лечения в течение нескольких дней без признаков возобновления АГ (без развития синдрома отмены),
Применение телмисартана связано со статистически значимым уменьшением массы левого желудочка и индекса массы левого желудочка у больных с АГ и гипертрофией левого желудочка, а у пациентов с гипертензией и диабетической нефропатией наблюдается статистически значимое снижение протеинурии (включая микроальбуминурию и макроальбуминурию),
Профилактика сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности
У пациентов с наличием в анамнезе ИБС, инсульта, заболеваний периферических сосудов или сахарного диабета, с поражением органов-мишеней (ретинопатия, гипертрофия левого желудочка, макро- и микроальбуминурия) применение телмисартана позволяет уменьшить частоту инфарктов миокарда, инсультов, госпитализаций по поводу сердечной недостаточности и снизить смертность от сердечно-сосудистых заболеваний,
Отзывы
Отзывов пока нет.