Описание
Белые или почти белые плоские круглые таблетки со скошенными краями, без оболочки с выбитой надписью «5» или «10» на одной стороне и риской — на другой стороне
Фармотерапевтическая группа
Блокаторы кальциевых каналов, дигидропиридиновые производные
Код АТС C08CA01
Фармологические свойства
Фармокинетика
После перорального приема амлодипин хорошо абсорбируется, прием пищи на абсорбцию не влияет, Пик концентрации препарата в крови достигается через 6 – 12 часов после приема, Абсолютная биодоступность составляет 60 – 65%, Объем распределения примерно 21 л/кг, Связывание с белками плазмы крови – 97 – 98%, Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), Период полувыведения (T1/2) из плазмы крови составляет около 35 – 50 часов, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки, При постоянном приеме равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7–8 дней, Амлодипин биотрансформируется в печени с образованием нетивных метаболитов, Экскретируется с мочой (60% в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде), с желчью (20-25% в виде метаболитов) и с грудным молоком,
T1/2 при нарушенной функции печени и у пожилых пациентов удлиняется, при нарушенной функции почек – не изменяется,
Фармодинамика
Стамло оказывает антиангинальное, гипотензивное, сосудорасширяющее, спазмолитическое действия за счет блокады кальциевых каналов, тивное вещество Стамло – амлодипин связывается с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход ионов кальция внутрь клетки (в большей степени – в гладкомышечные клетки сосудов), Оказывает пролонгированный дозозависимый антигипертензивный эффект, Гипотензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов, понижением общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС), при этом ОПСС снижается не вызывая рефлекторной тахикардии,
Стамло уменьшает ишемию миокарда за счет расширения периферических артериол и понижения ОПСС, на преодоление которого затрачивается работа сердца, Т к частота сердечных сокращений не изменяется, уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребности миокарда в кислороде; расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда увеличивает поступление кислорода в миокард у больных с ангиоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) и предотвращает развитие коронарной вазоконстрикции, вызванной курением, На фоне терапии Стамло развивающаяся почечная вазодилатация ведет к умеренному увеличению уровня клубочковой фильтрации,
Для контроля гипертензии эффективен однократный суточный прием Стамло, при этом снижается и систолическое и диастолическое артериальное давление, клинически значимое снижение АД обеспечивается на протяжении 24 часов к в положении лежа, т и стоя, Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает острую артериальную гипотензию,
У больных со стенокардией разовая суточная доза Стамло увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) во время ее выполнения, снижает частоту приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина,
Отзывы
Отзывов пока нет.