Синегра 50 мг №12 таб,

Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 50 мг, 100 мг
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой синего цвета, квадратной формы с маркировкой «стрелы» на одной стороне,
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Силденафил, действующее вещество препарата СИНЕГРА® быстро всасывается после приема внутрь и максимальная концентрация в плазме достигается в течение от 30 до 120 минут (в среднем 60 минут), Абсолютная биодоступность препарата составляет около 40 %, При приеме силденафила одновременно с жирной пищей скорость всасывания уменьшается, в связи с чем время достижения максимальной концентрации (Tmax) замедляется, в среднем, до 60 минут и максимальная концентрация (Cmax) в крови уменьшается до 29 %, Силденафил и его основной N-десметильный метаболит связываются с белками плазмы примерно на 96 %, Связывание с белками не зависит от общей концентрации препарата,
Силденафил метаболизируется преимущественно микросомальными изоферментами печени — CYP3А4 (основной путь) и CYP2С9 (второстепенный путь), Основной метаболит, который образуется в результате N-десметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму, Концентрация метаболита в плазме составляет примерно 40 % от концентрации силденафила и фармакологическое действие метаболита составляет около 20 % от фармакологического действия силденафила, После приема внутрь примерно 80 % дозы препарата выделяется в виде метаболитов преимущественно с калом и около 13 % — с мочой
Фармакодинамика
Эффект препарата СИНЕГРА® развивается примерно через 30 — 60 минут после приема, Выраженность эрекции, в целом, повышается с увеличением дозы силденафила и повышением его концентрации в плазме, СИНЕГРА® вызывает понижение систолического/диастолического артериального давления, в среднем, на 8,4/5,5 мм рт ст, которое наиболее часто отмечается в течение одного-двух часов после приема препарата, При приеме СИНЕГРА® 25, СИНЕГРА® 50 и СИНЕГРА® 100 наблюдается одинаковый эффект на артериальное давление и, следовательно, данное действие силденафила не зависит от дозы или уровня препарата в плазме в пределах дозировок от 25 мг до 100 мг,
СИНЕГРА® не оказывает прямого расслабляющего действия в отдельности на кавернозное тело, но усиливает действие окиси азота путем ингибирования фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ 5), отвечающего за распад циклического гуанозин монофосфата (ц-ГМФ) в кавернозном теле, Когда при половом возбуждении происходит местное высвобождение окиси азота, ингибирование ФДЭ 5 приводит к повышению уровня ц-ГМФ в кавернозном теле, в результате чего происходит расслабление гладких мышц и приток крови в кавернозное тело,
Форма выпуска и упаковка
По 1 или 4 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной,
По 1 или 4 контурных упаковок с 1 таблеткой или по 1 или 3 контурных упаковок с 4 таблетками вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона,