Описание
Ингалятор: вращающийся дозатор красного цвета, на котором выдавлен код Брайля, Крышка белого цвета, В окне индикатора дозирования видна цифра «60» или «120» для ингалятора на 60 доз или 120 доз, соответственно, Мундштук может вращаться,
Содержимое: гранулы от белого до почти белого цвета, преимущественно округлой формы,
Фармакотерапевтическая группа
Прочие ингаляционные препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей,
Код АТХ: R03BX
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
Ингалируемый будесонид быстро абсорбируется и достигает максимальной концентрации в плазме через 30 минут после проведения ингаляции, Средняя доза будесонида, попавшего в лёгкие после проведения ингаляции через Турбухалер, составляет 32-44% от доставленной дозы, Системная биодоступность составляет примерно 49% от доставленной дозы, У детей в возрасте от 6 до 16 лет средняя доза будесонида, попавшего в лёгкие после проведения ингаляции через Турбухалер, не отличается от показателей у взрослых пациентов,
Ингалируемый формотерол быстро абсорбируется и достигает максимальной концентрации в плазме крови через 10 минут после проведения ингаляции, Средняя доза формотерола, попавшего в лёгкие после проведения ингаляции через Турбухалер, составляет 28-49% от доставленной дозы, Системная биодоступность составляет около 61% от доставленной дозы,
Распределение и метаболизм
С белками плазмы связывается примерно 50% формотерола и 90% будесонида, Объем распределения для формотерола составляет около 4 л/кг и для будесонида — 3 л/кг, Формотерол инактивируется путем конъюгации (образуются активные О-деметилированные метаболиты в основном в виде инактивированных конъюгатов), Будесонид подвергается интенсивной биотрансформации (около 90%) при первом прохождении через печень с образованием метаболитов, обладающих низкой глюкокортикостероидной активностью, Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов 6-b-гидроксибудесонида и 16-a-гидроксипреднизолона не превышает 1% аналогичной активности будесонида, Не существует доказательств взаимодействия метаболитов или реакции замещения между будесонидом и формотеролом, Будесонид метаболизируется преимущественно с участием фермента CYP3A4, Метаболиты будесонида выводятся почками в неизменённом виде или в форме конъюгатов, В моче обнаруживается только незначительное количество неизмененного будесонида, Будесонид имеет высокий системный клиренс (примерно 1,2 л/мин): время полувыведения препарата в плазме, после внутривенного введения, в среднем составляет 4 часа,
Основная часть дозы формотерола подвергается метаболизму в печени и затем выводится почками: после ингаляции 8-13% доставленной дозы формотерола выводится в неизмененном виде, Формотерол имеет высокий системный клиренс (примерно 1,4 л/мин): период полувыведения препарата составляет в среднем 17 часов,
Фармакокинетика формотерола и будесонида у пациентов с почечной недостаточностью не изучена, Концентрация будесонида и формотерола в плазме крови может повышаться у пациентов с заболеваниями печени,
Фармакодинамика
Симбикорт Турбухалер содержит формотерол и будесонид, которые имеют разные механизмы действия и проявляют аддитивный эффект в отношении снижения частоты обострений бронхиальной астмы, Особые свойства будесонида и формотерола дают возможность использовать их комбинацию одновременно в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов,
Будесонид — глюкокортикостероид, который после ингаляции оказывает быстрое и дозозависимое противовоспалительное действие на дыхательные пути, снижая выраженность симптомов и частоту обострений бронхиальной астмы, Будесонид уменьшает выраженность отека слизистой бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и гиперреактивность дыхательных путей, При назначении ингаляционного будесонида отмечается меньшая частота возникновения серьезных нежелательных эффектов, чем при использовании системных глюкокортикостероидов,
Формотерол — селективный агонист b2-адренергических рецепторов, после ингаляции которого происходит быстрое и длительное расслабление гладкой мускулатуры бронхов у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей, Дозозависимый бронхолитический эффект наступает в течение 1-3 минут после ингаляции и сохраняется в течение как минимум 12 часов после приема разовой дозы, Будесонид + Формотерол Бронхиальная астма Клиническая эффективность Симбикорта в качестве поддерживающей терапии, Добавление формотерола к будесониду уменьшает выраженность симптомов бронхиальной астмы, улучшает функцию легких и уменьшает частоту обострений заболевания,
Были отмечены улучшение легочной функции и хорошая переносимость терапии в сравнении с соответствующей дозой будесонида Турбухалера,
Клиническая эффективность Симбикорта для купирования приступов,
После ингаляций Симбикорта купирование симптомов (снятие бронхоспазма) наступает также быстро и эффективно, как после назначения сальбутамола и формотерола,
Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), У пациентов с тяжелой ХОБЛ на фоне приема Симбикорта Турбухалера наблюдалось значительное снижение частоты обострений заболевания по сравнению с пациентами, получавшими в качестве терапии только формотерол или плацебо,
Отзывы
Отзывов пока нет.