Описание
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, пятнисто – синего цвета с мятным вкусом, гладкие с обеих сторон
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения урологических заболеваний, Другие препараты для лечения урологических заболеваний, включая спазмолитики, Препараты для лечения нарушений эрекции, Силденафил
ATХ код G04BE03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Силденафил быстро всасывается, Концентрация препарата в плазме после приема его внутрь натощак достигает пика в течение 30-120 мин (в среднем 60 мин), Абсолютная биодоступность при приеме внутрь в среднем составляет 41% (25-63%),
При приеме силденафила с пищей скорость всасывания снижается со средней задержкой времени Tmax равной 60 минутам при среднем понижении Cmax на 29%,
Объем распределения (V) силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л, что указывает на его распределение в тканях, При приеме однократной пероральной дозы 100 мг средняя максимальная общая концентрация силденафила в плазме составляет около 440 нг/мл (коэффициент вариации составляет 40%), Силденафил и его основной циркулирующий М-десметиловый метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы, В результате такого связывания средняя максимальная концентрация силденафила в свободной плазме составляет 18 нг/мл (38 нм), Связывание с белками не зависит от общей концентрации препарата,
Силденафил метаболизируется главным образом в печени под действием микросомальных изоферментов цитохрома Р450: CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9, Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму, По селективности действия на PDE5 метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении PDE5 составляет примерно 50% активности самого препарата, Концентрация метаболита в плазме крови составляет около 40% от концентрации силденафила, N-деметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму; конечный период его полувыведения равен около 4 часов,
Общий клиренс силденафила из организма составляет 41 л/час, а конечный период полувыведения — 3-5 час, После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени с мочой (примерно 13% дозы),
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40% выше, чем у молодых пациентов (18-45 лет),
Почечная недостаточность
При легкой (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) и умеренной (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь 50 мг не изменяется, При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина < 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению AUC (126 %) и Cmax (73%),
Печеночная недостаточность
У пациентов с циррозом печени (Чайлд-Пью А и В) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC на 84% и Cmax на 47%,
Фармакодинамика
Силмелт - препарат для лечения нарушений эрекции, Силденафила цитрат является селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэсте-разы типа 5 (ФДЭ5), Физиологический механизм эрекции полового члена предполагает высвобождение оксида азота (NO) в кавернозном теле при сексуальной стимуляции,
Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), расслаблению гладких мышц кавернозного тела и усилению кровотока в половом члене, При сексуальном возбуждении, локальное высвобождение NO под влиянием силденафила приводит к угнетению ФДЭ5 и повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате чего происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле, Применение силденафила в рекомендованных дозах неэффективно при отсутствии сексуальной стимуляции,
Силмелт не оказывает влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, показатели электроретинограммы, внутриглазное давление или диаметр зрачка,
Препарат в дозе 100 мг не оказывает влияние на двигательную активность или морфологию сперматозоидов при его однократном приеме,
Отзывы
Отзывов пока нет.