Лекарственная форма
Капли глазные 0,5 %
Описание
Прозрачный раствор бледно-желтого цвета,
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После инстилляции в глаз левофлоксацин хорошо сохраняется в слезной пленке, Концентрация левофлоксацина в слезной жидкости после однократной дозы (1 капля) быстро достигает высоких значений и удерживается на уровне выше минимальной ингибирующей концентрации (МИК) для большинства чувствительных возбудителей (менее или равно 2 мкг/мл) в течение, по крайней мере, 6 часов, В исследованиях на здоровых добровольцах было показано, что средние концентрации левофлоксацина в слезной пленке, измеренные через 4 и 6 часов после местного применения составили 17,0 мкг/мл и 6,6 мкг/мл соответственно, У пяти из шести испытуемых концентрации левофлоксацина составляли 2 мкг/мл и выше через 4 часа после инстилляции, У четырех из шести испытуемых эта концентрация сохранилась через 6 часов после инстилляции,
Концентрация левофлоксацина в плазме измеряли в 15 здоровых взрослых добровольцев в различные моменты времени в течение 15-дневного курса лечения, Средняя концентрация левофлоксацина в плазме крови через 1 час после применения — от 0,86 нг/мл в первые сутки до 2,05 нг/мл, Максимальная концентрация левофлоксацина в плазме, равная 2,25 нг/мл, выявлена на четвертые сутки после двух дней применения препарата каждые 2 часа до 8 раз в сутки, Максимальные концентрации левофлоксацина, достигавшиеся на 15-й день, более чем в 1000 раз ниже тех концентраций, которые отмечаются после приема внутрь стандартных доз левофлоксацина,
Фармакодинамика
Левофлоксацин — это L-изомер рацемической лекарственной субстанции офлоксацина, Антибактериальная активность офлоксацина относится, главным образом, к L-изомеру,
Механизм действия
Ингибирует бактериальные ферменты, необходимые для репликации, транс-крипции, репарации и рекомбинации ДНК-топоизомеразу IV и ДНК-гиразу (топоизомеразы II типа), предотвращая дальнейшее размножение бактерий, Левофлоксацин преимущественно нацелен на ДНК-гиразу в грамотрицатель-ных бактериях и топоизомеразу IV в грамположительных бактериях, Вместе с тем, препарат вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий, Активность левофлоксацина in vitro примерно в 2 раза больше, чем для офлоксацина против представителей Enterobacteriaceae, P, aeruginosa и грамположительных микроорганизмов,
Механизмы устойчивости
Устойчивость бактерий к левофлоксацину может развиваться в основном за счет двух основных механизмов: уменьшение антибактериальной концентра-ции лекарственного средства или изменения в целевых ферментах лекарственного средства, Устойчивость в связи с низкой антибактериальной концентрацией лекарственного средства следует либо из измененной наружной мембраны поринов, что приводит к снижению проникновения фторхинолонов в грамотрицательные бактерии или из эффлюксных насосов,
Перекрестная резистентность
Перекрестная резистентность между фторхинолонами может произой-ти, Одиночные мутации не могут привести к клинической резистентности, но множественные мутации, как правило, приводят к клинической резистентности ко всем классам фторхинолонов, Изменения внешней мембраны и системы оттока веществ могут иметь широкую специфичность к субстратам, и быть направленными против нескольких классов антибактериальных средств и привести к возникновению множественной резистентности,
Ниже представлены данные по минимальной подавляющей концентрации для дифференциации чувствительной и резистентной микрофлоры (из EUCAST -Европейский комитет по тестирования антимикробной восприимчивости):
Pseudomonas spp,, Staphylococcus spp,, Streptococcus A, B, C, G: чувствительные ≤ 1 мг/л, резистентные> 2 мг/л;
Streptococcus pneumoniae: чувствительные ≤ 2 мг/л, резистентные > 2 мг/л;
Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis: чувствительные ≤ 1 мг/л, рези-стентные > 1 мг/ л,
Остальные патогенных микроорганизмов: чувствительные ≤ 1 мг/л, резистентные > 2 мг/л,
Антибактериальный спектр
Распространенность приобретенной резистентности может варьировать географически и со временем для отдельных видов бактерий и желательно иметь информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций, Поэтому данная информация дает лишь приблизительное руководство по вероятной восприимчивости микроорганизмов к левофлоксацину, В следующей таблице представлены только те виды бактерий, которые обычно ответственны за наружные глазные инфекции, такие как конъюнктивит,
Форма выпуска и упаковка
Капли глазные 0,5 %,
По 5 мл в пластиковый флакон-капельницу с завинчивающимся колпачком, Каждый флакон-капельницу вместе с инструкцией по медицинскому примене-нию на государственном и русском языках помещают в картонную пачку,
Отзывы
Отзывов пока нет.