Сертофен 25мг № 20 табл,

Описание:
Оливково-зеленые круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой с выбитой надписью «S» на одной стороне и гладкой поверхностью на другой,
Фармакотерапевтическая группа:
Нестероидные противовоспалительные средства, производные уксусной кислоты Код АТС М01АВ15
Фармакологические свойства:
При приеме внутрь кеторол хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, Максимальная концентрация в плазме крови (0,7 – 1,1 мкг/мл) достигается через 40 минут после приема натощак дозы 10 мг, Богатая жирами пища снижает Сmax и задерживает ее достижение на 1 час, Кеторол почти полностью связывается с белками плазмы (> 99%) за счет небольшого объема распределения (<0,3 л/кг), Время достижения равновесной концентрации при пероральном приеме – 24 часа при назначении 4 раза в сутки, При приеме внутрь 10 мг она составляет 0,39 – 0,79 мкг/мл, Почти все циркулирующее в плазме крови вещество представляет собой кеторолак (96%) или его фармакологически неактивный метаболит р-гидроксикеторолак, Препарат проходит через плацентарный барьер на 10%, В малых концентрациях обнаружен в грудном молоке женщин, Через гематоэнцефалический барьер проходит плохо, Препарат метаболизируется главным образом в печени, связываясь с глюкуроновой кислотой, и выводится почками, В моче обнаруживается до 92% от введенной дозы препарата, причем 40% - в виде метаболитов, 60% - в виде неизмененного вещества, Около 6% от введенной дозы выводится с калом, Метаболиты не имеют существенной анальгезирующей активности, У больных старческого возраста (старше 65 лет) период полувыведения терминальной фазы, по сравнению с таковыми у лиц молодого возраста, увеличивается до 7 часов (от 4,3 до 8,6 часов), Общий плазменный клиренс, по сравнению с лицами молодого возраста, может быть снижен в среднем до 0,019 л/час/кг, При поражении функции почек выведение кеторолака замедляется, о чем свидетельствует удлинение периода полувыведения и снижение общего плазменного клиренса по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами, Скорость элиминации уменьшается примерно пропорционально степени нарушения функции почек, за исключением больных с тяжелым нарушением функции почек, У таких больных плазменный клиренс кеторолака становится несколько выше ожидаемого для данной степени поражения почек, Кеторол – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), обладающее болеутоляющим и противовоспалительным действием, Основной механизм действия кеторола, как и у других НПВС, проявляется в его фармакологическом эффекте - ингибировании синтеза простагландинов, НПВС наиболее активны на периферии, Кеторол не оказывает седативного или анксиолитического действия, не влияет на опиоидные рецепторы, Кеторол не обладает угнетающим действием на дыхательный центр и не усиливает угнетение дыхания и седативный эффект, вызываемые опиоидными аналгетиками, Кеторол не вызывает лекарственной зависимости, После резкой отмены препарата симптомы отмены не возникают, Способы применения: Назначается короткий курс лечения и применяется в течение 7 дней, не рекомендуется для длительного лечения, Взрослые По 10 мг каждые 4 – 6 часов, Суточная доза не должна превышать 40 мг, Для больных, принимавших кеторол парентерально, общая доза препарата при комбинированной терапии не должна превышать 90 мг в сутки, Побочные действия: часто (более 3%) - головная боль, головокружение, сонливость - отеки лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней - увеличение массы тела менее часто (1 – 3%) - кожная сыпь, пурпура - жжение или боль в месте введения - повышенная потливость редко (менее 1%) - острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и / или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза - снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения - бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани - анемия, эозинофилия, лейкопения - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание) - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и / или спины), галлюцинации, депрессия, психоз - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без него, покраснениелотнение или шелушение кожи, опухание и / или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла - отёк языка, лихорадка, Лекарственные взаимодействия: Одновременное применение кеторола с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, препаратами кальция, глюкокортикоидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений, Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом – гепато- и нефротоксичность, Одновременное назначение кеторола и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего, Пробенецид снижает плазменный клиренс и объем распределения кеторола, повышает его концентрацию в плазме крови и в 2 раза удлиняет период полувыведения, Одновременный прием кеторола и пробенецида противопоказан, При комбинировании с опиоидными анальгетиками, дозы последних могут быть существенно уменьшены, Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов, Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов, Кеторол повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина, При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами, в том числе с препаратами золота, повышается риск развития нефротоксичности, Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторола и повышают его концентрацию в плазме крови, Кеторол незначительно снижает связывание варфарина с белками, При одновременном приеме с фуросемидом кеторол снижает мочегонное действие фуросемида примерно на 20%, При одновременном приеме кеторола с препаратами лития увеличивается концентрация лития в плазме за счет ингибирования клиренса лития почками некоторыми НПВС, При одновременном приеме кеторола и недеполяризующих мышечных релаксантов у больных появляется одышка, При приеме с противоэпилептическими препаратами (фенитоин, карбамазепин) усиливается частота приступов, При одновременном приеме с психотропными препаратами (флуоксетин, тиотиксин, алпразолам) у больных появляются галлюцинации, Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка, Одновременное назначение кеторола и пентоксифиллина может усилить риск развития кровотечений, При одновременном применении с фуросемидом кеторол уменьшает мочегонное действие фуросемида примерно на 20%, поэтому больным с сердечной недостаточностью препарат необходимо назначать с осторожностью, При одновременном применении с ингибиторами АПФ кеторол увеличивает риск нарушения функции почек, Особые указания: Поскольку НПВС снижают агрегацию тромбоцитов, необходимо назначать кеторол с осторожностью больным с нарушением свертывающей системы крови, Применение у больных с нарушенной функцией печени При приеме кеторола возможно повышение уровня печеночных трансаминаз, Кеторол необходимо назначать коротким курсом лечения больным с заболеваниями печени, Применение у больных с нарушенной функцией почек Кеторол назначается больным с нарушенной функцией почек с осторожностью под контролем анализов мочи, Применение у больных пожилого возраста При приеме кеторола побочные реакции у больных пожилого возраста встречаются чаще, необходимо назначение низких доз препарата, Максимальные дозы не должны превышать 60 мг для больных старше 65 лет, Принимать препарат следует с интервалом 6 – 8 часов, Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Поскольку у больных при назначении кеторола развиваются побочные явления со стороны центральной нервной системы (головокружение, сонливость) и со стороны органов чувств (снижение слуха, звон в