Описание
Алюминиевый баллон, помещенный в пластиковый распылитель, снабженный дозирующим клапаном и защитным колпачком,
Баллон содержит белую или почти белую суспензию,
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей, Симпатомиметики ингаляционные, Симпатомиметики в комбинации с другими препаратами для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей, Сальметерол и другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей,
Код АТХ R03АК06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Одновременное ингаляционное введение сальметерола и флутиказона пропионата не влияет на фармакокинетику каждого из этих веществ,
Сальметерол
Сальметерол действует местно на уровне легких, таким образом, его уровень в плазме не определяет терапевтический эффект, Данные по фармакокинетике сальметерола ограничены, так как технически трудно определить очень низкие концентрации препарата в плазме (200 пикограмм/мл или менее) после его ингаляционного введения в терапевтических дозах, При регулярном ингаляционном применении сальметерола ксинафоата в системном кровотоке определяется гидроксинафтоевая кислота в концентрациях до 100 нг/мл, Эти концентрации приблизительно в 1000 раз ниже стационарных концентраций, выявленных во время токсикологических исследований, Не выявлено нежелательных эффектов препарата при его долгосрочном применении в регулярном режиме (более 12 месяцев) у пациентов с обструкцией дыхательных путей,
В исследованиях in vitro было показано, что сальметерол метаболизируется преимущественно при помощи системы цитохрома P450 3A4 (CYP3A4) до ά-гидроксисальметерола,
Совместное назначение с кетоконазолом (400 мг) на протяжении 7 дней вызывает значительное увеличение экспозиции сальметерола в плазме без последующей кумуляции (см, раздел «Особые указания» и «Лекарственные взаимодействия»),
Флутиказона пропионат
После ингаляционного введения абсолютная биодоступность флутиказона пропионата составляет примерно 7,8 % в зависимости от системы доставки препарата, У пациентов с астмой и хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) наблюдается более низкое системное действие флютиказона пропионата при ингаляционном введении,
Системная абсорбция происходит преимущественно в легких, Часть вдыхаемой дозы может проглатываться, но ее системное действие минимально вследствие интенсивного метаболизма при первом прохождении через печень, Биодоступность флутиказона пропионата при приеме внутрь составляет менее 1 %, Существует прямая зависимость между величиной ингалированной дозы и системным действием флутиказона пропионата,
Флутиказона пропионат имеет большой объем распределения (300 л), связь с белками плазмы высокая – 91 %,
Флутиказона пропионат быстро выводится из системного кровотока, главным образом вследствие биотрансформации до неактивного производного с помощью фермента CPY3А4 системы цитохрома Р450, Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении флутиказона пропионата и ингибиторов фермента CPY3А4, так как системное действие флутиказона пропионата может усиливаться,
Флутиказона пропионат имеет высокий плазменный клиренс (1150 мл/мин),
Период полувыведения составляет приблизительно 8 ч, Почечный клиренс флутиказона пропионата незначителен (менее 0,2 %), и менее 5 % метаболита выводится с мочой,
Фармакодинамика
Серетид™ Эвохалер™ – комбинированный препарат, который содержит сальметерол и флутиказона пропионат, обладающих разными механизмами действия и обеспечивающих наиболее удобный режим применения b-агонистов и ингаляционных кортикостероидов, Сальметерол предотвращает возникновение бронхоспазма, флутиказона пропионат улучшает функцию внешнего дыхания и предотвращает обострение состояния,
Сальметерол
Сальметерол — селективный агонист b2-адренорецепторов с продолжительным действием (12 ч), Молекула сальметерола имеет длинную боковую цепь, которая связывается с внешним участком рецептора, Сальметерол эффективен в предупреждении гистамин-индуцированного бронхоспазма, вызывает бронходилатацию, уменьшает гиперреактивность бронхов, Длительно тормозит высвобождение в тканях легких медиаторов тучных клеток, таких как гистамин, лейкотриены и простагландин D2,
Подавляет раннюю и позднюю стадии реакции на вдыхаемые аллергены, После введения одной дозы подавление поздней стадии длится до 30 ч, Однократный прием сальметерола ослабляет бронхиальный гиперответ, что говорит о дополнительном, небронходилятирующем свойстве сальметерола, но клиническое значение данного свойства неизвестно, Данный механизм отличается от противовоспалительного эффекта кортикостероидов,
Флутиказона пропионат
Флутиказона пропионат относится к группе ГКС местного действия и при ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает противовоспалительный эффект в легких, что приводит к уменьшению выраженности симптомов и снижению частоты обострений астмы, Действие флутиказона пропионата не сопровождается побочными реакциями, характерными для ГКС системного действия,
При длительном применении флутиказона пропионата в максимальных дозах в виде ингаляций, суточная секреция гормонов коры надпочечников остается в пределах нормы у взрослых и детей, После перевода пациентов, получающих другие ингаляционные ГКС, на прием флутиказона пропионата суточная секреция гормонов коры надпочечников постепенно восстанавливается до нормы, несмотря на предшествующий прием ГКС внутрь, Это указывает на восстановление функции надпочечников на фоне ингаляционного применения флутиказона пропионата, При длительном применении флутиказона пропионата резервная функция коры надпочечников также остается в пределах нормы, что подтверждается результатами стимуляционного теста, Однако необходимо учитывать, что остаточное снижение резервной функции надпочечников может сохраняться в течение длительного времени после проводимой терапии,
Отзывы
Отзывов пока нет.