Роксера 10мг №30

Описание

Таблетки круглой формы, со слегка двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с маркировкой 5 на одной стороне и с фаской (для дозировки 5 мг),

Таблетки круглой формы, со слегка двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с маркировкой 10 на одной стороне и с фаской (для дозировки 10 мг),

Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с фаской (для дозировки 20 мг),

Таблетки капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета (для дозировки 40 мг),

Фармотерапевтическая группа

Гиполипидемические препараты, HMG CоА редуктазы ингибиторы,

Код АТС С10АА07
Фармологические свойства

Фармокинетика

Всасывание

Мсимальная концентрация (С max) розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 часов (Tmax) после перорального приема, Абсолютная биодоступность составляет примерно 20%,

Распределение

Розувастатин захватывается преимущественно печенью, которая является основным местом синтеза холестерина (ХС) и метаболизма липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), Объем распределения розувастатина составляет примерно 134 л, Приблизительно 90% розувастатина связывается с белками плазмы крови, в основном, с альбумином,

Метаболизм

Розувастатин подвергается ограниченному метаболизму (около 10%), Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9, Основные выделенные метаболиты — N-десметил и лтоновый метаболиты, N-десметиловый метаболит примерно на 50% менеетивен, чем розувастатин, а лтоновая форма клинически нетивна, Розувастатин обуславливает около 90% ингибирующейтивности циркулирующей гидроксиметилглутарил -коэнзима А (HMG-CoA) редуктазы,

Выведение

Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с фекалиями (включая абсорбированный и не абсорбированный розувастатин), Оставшаяся часть выводится с мочой, Примерно 5% розувастатина выводится с мочой в неизменённом виде, Плазменный период полувыведения составляет примерно 20 часов, Период полувыведения (Т1/2) не изменяется при увеличении дозы препарата, Средний геометрический плазменный клиренс составляет приблизительно 50 литров в час, Системное воздействие розувастатина увеличивается пропорционально дозе, Фармокинетические параметры не изменяются при многократном приёме препарата,

Почечная недостаточность

Лёгкое или умеренно выраженное заболевание почек не оказывает влияния на плазменные концентрации розувастатина или N-десметилового метаболита, У лиц с тяжёлыми поражениями почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) плазменные концентрации розувастатина увеличиваются в 3 раза, а концентрации N-десметилового метаболита – в 9 раз по сравнению с пациентами со здоровыми почками, Равновесные плазменные концентрации розувастатина у пациентов, находящихся на гемодиализе, примерно на 50% выше, чем у пациентов со здоровыми почками,

Печёночная недостаточность

У пациентов с 7 или менее баллами по шкале Чайлд-Пью не выявлено признов увеличения системного воздействия розувастатина, У пациентов с печеночной недостаточностью, степень которой составляла 8 и 9 по шкале Чайльд-Пью отмечено увеличение T1/2, по крайней мере, в 2 раза, Опыт применения препарата у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайлд-Пью отсутствует,
Фармодинамика

РОКСЕРА® — липидоснижающий препарат, является селективным, конку-рентным ингибитором HMG-CoA редуктазы, фермента, превращающего З-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина, Основным местом действия розувастатина является печень, орган — мишень гипохолестериновой терапии,

РОКСЕРА® увеличивает число печеночных рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП,

РОКСЕРА® снижает повышенное содержание холестерина-ЛПНП, общего холестерина, триглицеридов (ТГ), повышает содержание холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), Он тже снижает содержание аполипопротеина В (АпоВ), ХС-неЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает уровень аполипопротеина A-I (АпоА-I),

РОКСЕРА® снижает соотношение ХС- ЛПНП /ХС-ЛПВП, общий ХС/ХС- ЛПВП и ХС-не ЛПВП / ХС- ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-I,

Терапевтический эффект заметен в течение первой недели после начала терапии, через 2 недели лечения достигает 90% от мсимально возможного эффекта, Мсимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-й неделе и поддерживается при дальнейшем приёме,

Препарат РОКСЕРА® эффективен у взрослых пациентов с гиперхолесте-ринемией с или без гипертриглицеридемии, вне зависимости от расы, пола или возраста, в том числе у особых групп пациентов (с сахарным диабетом или с семейной гиперхолестеринемией), Препарат РОКСЕРА® эффективен при лечении большинства пациентов с гиперхолестеринемией IIa и IIb типов (средний исходный уровень ХС-ЛНП примерно 4,8 ммоль/л),

При применении препарата РОКСЕРА® в дозах от 20 до 40 мг у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, среднее снижение ХС- ЛПВП в общей выборке составило 22%, РОКСЕРА® тже проявляет аддитивный эффект в отношении снижения уровня триглицеридов, при комбинировании с фенофибратом и в отношении увеличения ХС- ЛПВП при комбинировании с никотиновой кислотой,

Розувастатин в дозе 40 мг должен назначаться только пациентам с тяжёлой гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистой патологии,