Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового со слабым бежеватым оттенком цвета, с гравировкой «221» на одной стороне и гладкие на другой (для дозировки 25 мг),
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-бежевого цвета, с гравировкой «112» на одной стороне и гладкие на другой (для дозировки 50 мг),
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой бежевого цвета, с гравировкой «277» на одной стороне и гладкие на другой (для дозировки 100 мг),
Фармотерапевтическая группа
Сахароснижающие препараты для перорального приема,
Ингибиторы дипептидилпептидазы 4 (DPP-4),
Код АТХ А10ВН01
Фармологические свойства
Фармокинетика
После перорального приема 100 мг ситаглиптина мсимальной концентрации (Cmax) достигается в интервале от 1 до 4 часов с момента приема, Площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) увеличивается пропорционально дозе, и составляет 8,52 мкмоль•час при приеме 100 мг внутрь, Cmax составляет 950 нмоль, Плазменная AUC ситаглиптина увеличивалась приблизительно на 14% после следующего приема дозы 100 мг препарата по достижению равновесного состояния после приема первой дозы,
Абсорбция
Абсолютная биодоступность ситаглиптина составляет приблизительно 87%,
Распределение
Средний объем распределения в равновесном состоянии после однократной дозы 100 мг ситаглиптина составляет приблизительно 198 л, Фрция ситаглиптина, связывающаяся с плазменными белками, относительно низка и составляет 38%,
Метаболизм
Приблизительно 79% ситаглиптина экскретируется в неизмененном виде с мочой, Метаболизируется лишь незначительная часть поступившего в организм препарата, Приблизительно 16% препарата экскретируется в виде его метаболитов, Были обнаружены следы шести метаболитов ситаглиптина, вероятно не обладающие ДПП-4-ингибирующей тивностью, Было выявлено, что первичным ферментом, участвующем в ограниченном метаболизме ситаглиптина, является CYP3A4 с участием CYP2C8,
Выведение
После приема ситаглиптина внутрь приблизительно 13% выводится через кишечник, 87% почками – в течение одной недели после приема препарата,
Средний период полувыведения при пероральном приеме 100 мг составляет приблизительно 12,4 часа; почечный клиренс составляет приблизительно 350 мл/мин,
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) не отмечалось клинически значимого изменения концентрации ситаглиптина в плазме по сравнению с контрольной группой здоровых добровольцев, Увеличение AUC ситаглиптина приблизительно в 2 раза по сравнению с контрольной группой отмечалось у пациентов с почечной недостаточностью средней степени (клиренс креатинина 30-50 мл/мин), Приблизительно в 4 раза увеличение AUC отмечалось у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), а тже у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности по сравнению с контрольной группой, Поэтому для достижения терапевтической концентрации препарата в плазме крови у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени требуется коррекция дозы,
Ситаглиптин в слабой степени удалялся из системного кровотока с помощью гемодиализа (13,5% дозы в течение 3-4 часового сеанса диализа),
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) средняя AUC и Cmax ситаглиптина при однократном приеме 100 мг увеличиваются приблизительно на 21% и 13% соответственно, Поэтому коррекции дозы препарата при легкой и умеренной печеночной недостаточности не требуется,
Нет клинических данных о применении ситаглиптина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), Одно вследствие того, что Янувия® первично выводится почками, не следует ожидать значимого изменения фармокинетики ситаглиптина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью,
Пожилой возраст
Нет необходимости в подборе дозы в зависимости от возраста,
Дети
Не проводилось исследований применения Янувии® у детей,
Пол, раса, индекс массы тела
Нет необходимости в подборе дозы в зависимости от пола, расы и индекса массы тела,
Сахарный диабет 2 типа
Фармокинетика ситаглиптина в целом одинова у здоровых лиц и пациентов с сахарным диабетом 2 типа,
Фармодинамика
Янувия® является представителем класса пероральных гипогликемических препаратов, называемых ингибиторами дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4), которые улучшают контроль гликемии у пациентов с сахарным диабетом 2 типа путем повышения уровней тивных гормонов семейства инкретинов, Гормоны семейства инкретинов, в том числе глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1) и глюкозо-зависимого инсулинотропного пептида (ГИП), секретируются в кишечнике в течение суток, их уровень повышается в ответ на прием пищи, Инкретины являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы, При нормальном или повышенном уровне глюкозы крови гормоны семейства инкретинов способствуют увеличению синтеза инсулина, а тже его секреции бета-клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, ассоциированных с циклическим АМФ (аденозинмонофосфат),
ГПП-1 тже способствует подавлению повышенной секреции глюкагона альфа-клетками поджелудочной железы, Снижение концентрации глюкагона на фоне повышения уровня инсулина способствует уменьшению продукции глюкозы печенью, что в итоге приводит к уменьшению гликемии,
При низкой концентрации глюкозы крови перечисленные эффекты инкретинов на выброс инсулина и уменьшение секреции глюкагона не наблюдаются, ГПП-1 не влияет на выброс глюкагона в ответ на гипогликемию, В физиологических условиях тивность инкретинов ограничивается ферментом ДПП-4, который быстро гидролизует инкретины с образованием нетивных продуктов,
Янувия® предотвращает гидролиз инкретинов ферментом ДПП-4, тем самым увеличивая плазменные концентрации тивных форм ГПП-1 и ГИП, Повышая уровень инкретинов, Янувия® увеличивает глюкозо-зависимый выброс инсулина и способствует уменьшению секреции глюкагона, У пациентов с сахарным диабетом 2 типа с гипергликемией эти изменения секреции инсулина и глюкагона приводят к снижению уровня гликозилированного гемоглобина НbА1С и уменьшению плазменной концентрации глюкозы, определяемой натощ и после нагрузочной пробы,
У пациентов с сахарным диабетом 2 типа прием одной дозы препарата Янувия® приводит к ингибированию тивности фермента ДПП-4 в течение 24 часов, что приводит к увеличению уровня циркулирующих инкретинов
ГПП-1 и ГИП в 2-3 раза, нарастанию плазменной концентрации инсулина и С-пептида, снижению концентрации глюкагона в плазме крови, уменьшению гликемии натощ, а тже уменьшению гликемии после нагрузки глюкозой или пищевой нагрузки,
Отзывы
Отзывов пока нет.