Профекунд Таблетки / _ № 30

Описание:
Капсулы твердые желатиновые № 0 цилиндрической формы с полусферическими концами, белого цвета
Фармакологические свойства:
Фармакокинетика Быстро всасывается из желудочно кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью, После приема внутрь в дозе 500 мг, максимальная концентрация в крови достигается через 2,5–3 часа и составляет 0,4 мг/л, Биодоступность — 37%, Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в кожу и мягкие ткани, Высокая концентрация в тканях (в 10–50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким значением pH, окружающей лизосомы, Это определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс, Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей, Фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза, Концентрация азитромицина в очагах инфекции выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24–34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека, Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию, Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5–7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (трех — и пятидневные) курсы лечения, В печени деметилируется с образованием неактивных метаболитов, Выводится в 2 этапа, преимущественно с желчью: время снижения концентрации в крови первой фазы (в интервале 8–24 часа) — 14–20 часов, второй фазы (в интервале 24–72 часа) — 41 час, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки, Фармакодинамика Азитромицин — антибактериальное средство широкого спектра действия, азалид, действует бактериостатически, Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект, Действует на вне — и внутриклеточных возбудителей, Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp, (групп С, F и G, кроме устойчивых к эритромицину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину,
Способы применения:
Внутрь, за 1 час до еды или через 2 часа после еды, 1 раз в сутки, При инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 0,5 г/сут в течение 3-х дней (курсовая доза — 1,5 г), При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1 г (4 капсулы по 0,25 г), При болезни Лайма (боррелиозе) в начальной стадии (erythema migrans) назначают по 1 г (4 капсулы по 0,25 мг) в 1-й день и по 0,5 г ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза — 3 г), При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, назначают по 1 г (4 капсулы по 0,25 г) в сутки в течение 3-х дней в составе комбинированной терапии, Детям назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3-х дней или в первый день — 10 мг/кг, затем 4-е дня — по 5-10 мг/кг/сут в течение 3-х дней (курсовая доза — 30 мг/кг), При лечении начальной стадии (erythema migrans) болезни Лайма у детей, доза — 20 мг/кг в первый день и по 10 мг/кг с 2-го по 5-й день,
Побочные действия:
— мелена, холестатическая желтуха, метеоризм, тошнота, рвота, понос, запор, снижение аппетита, гастрит — кожные высыпания, фотосенсибилизация, отек Квинке и другие — вагинальный кандидоз, нефрит — сердцебиение, боль в грудной клетке -головокружение, головная боль, вертиго, сонливость, гиперкинезия, тревожность, невроз — обратимое умеренное повышение активности печеночных ферментов — повышенная утомляемость — конъюнктивит — нейтрофилия — эозинофилия,
Лекарственные взаимодействия:
Антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию, При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени, Повышает концентрацию дигоксина за счет ослабления его инактивации кишечной флорой, При одновременном приеме азитромицина с эрготамином и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия (вазоспазм, дизестезия), Снижает клиренс и усиливает фармакологическоге действие триазолама, Замедляет выведение, повышает концентрацию в плазме крови и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и другие ксантиновые производные) — за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах, Линкозамины ослабляют эффективность азитромицина, а тетрациклин и хлорамфеникол усиливают, Фармацевтически несовместим с гепарином,
Особые указания:
В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интервалом в 24 часа, Необходимо соблюдать 2-х часовой перерыв при одновременном применении антацидов, О возникновении любого побочного эффекта следует осведомить лечащего врача, После отмены лечения препаратом, реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача, С осторожностью назначается больным с сердечно-сосудистой патологией, Приём препарата может спровоцировать приступ аритмии (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала Q-T), Применение в педиатрии Окончательно не установлена безопасность назначения азитромицина у детей и подростков младше 12 лет, Беременность и лактация В период беременности препарат назначают только по жизненным показаниям, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода, При необходимости назначения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить, Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Во время лечения препаратом необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности,
Передозировка:
Симптомы: временная потеря слуха, тошнота, рвота, диарея, Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия, Специфического антидота нет,
Форма выпуска и упаковка:
Капсулы по 0,25г, По 6 капсул во флаконе из полиэтилена с инструкцией по применению,
Условия хранения:
2 года Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке,
Срок хранения:
По рецепту