Описание:
Порошок белого до слегка желтоватого цвета, с фруктовым и характерным для активного вещества запахом, Приготовленная суспензия — белого до слегка желтоватого цвета, с фруктовым и характерным для активного вещества запахом и горьковато-сладким вкусом,
Фармакотерапевтическая группа:
Бета-лактамные антибактериальные препараты, Пенициллины широкого действия, Амоксициллин, Код АТХ J01CА04
Фармакологические свойства:
Фармакокинетика Всасывание Абсолютная биодоступность амоксициллина зависит от дозы и режима введения и находится в пределах от 75 до 90%, В дозах от 250 мг до 750 мг биодоступность (параметры: AUC и/или выделение с мочой) линейно пропорциональна дозе, В более высоких дозах всасываемость более низкая, Прием пищи не оказывает влияния на всасывание, Амоксициллин является кислотоустойчивым, При пероральном однократном приеме в дозе 500 мг концентрация амоксициллина в крови составляет 6 – 11 мг/л, После однократного приема 3 г амоксициллина концентрация в крови достигает 27 мг/л, Максимальные концентрации в плазме крови наблюдаются через 1 – 2 часа после приема препарата, Распределение Около 17% амоксициллина находится в связанном с белками плазмы состоянии, Терапевтическая концентрация препарата быстро достигается в плазме, легких, бронхиальном секрете, жидкости среднего уха, желчи и моче, Амоксициллин может проникать через воспаленные мозговые оболочки в цереброспинальную жидкость, Амоксициллин проходит через плаценту и в небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке, Биотрансформация и элиминация Основным местом выведения амоксициллина служат почки, Около 60 – 80% пероральной дозы амоксициллина выделяется в течение 6 часов после приема в неизмененной активной форме через почки и небольшая фракция экскретируется в желчь, Приблизительно 7 – 25% дозы метаболизируется до неактивной пенициллановой кислоты, Период полувыведения из плазмы крови у пациентов с неизмененной функцией почек составляет 1 – 1,5 часа, У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения варьирует от 5 до 20 часов, Амоксициллин поддается гемодиализу, Фармакодинамика Амоксициллин представляет собой полусинтетический пенициллиновый антибиотик, обладающий бактерицидным действием в результате ингибирования синтеза бактериальной клеточной стенки, Пороговые значения MIC для различных чувствительных организмов варьируют, Enterobacteriaceae принято считать при их ингибировании амоксициллином в концентрации < 8 мкг/мл амоксициллина и резистент-ными при концентрации > 32 мкг/мл, В соответствие с рекомендациями NCCLS и при использовании NCCLS-указанных методов M, catarrhalis (?-лактамаза отрицательная) и H, influenzae (?-лактамаза отрицательная) расцениваются как чувствительные при концентрациях < 1 мкг/мл и резистентными при > 4 мкг/мл; Str, pneumoniae считаются чувствительными при MIC < 2 мкг/мл и резистентными при > 8 мкг/мл, Распространенность резистентных штаммов варьирует географически и сезонно, Чувствительные микроорганизмы Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis$, Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, Streptococcus pyogenes* Грамотрицательные аэробы: Helicobacter pylori Анаэробы: Peptostreptococci Другие: Borrelia Малочувствительные микроорганизмы Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium$, Streptococcus pneumoniae*+, Streptococcus viridans Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli+, Haemophilus influenzae*, Haemophilus para-influenzae*, Moraxella catarrhalis+, Proteus mirabilis Анаэробы: Prevoltella, Fusobacterium spp, Резистентные микроорганизмы Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp, Citrobacter spp, Enterobacter spp, Klebsiella spp, Legionella, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia spp, Pseudomonas spp, Serratia spp Анаэробы: Bacteroides fragilis Другие: Chlamydia, Mycoplasma, Rickettsia * Клиническая эффективность была показана для чувствительных штаммов при применении по показаниям +уровень резистентности >50 $ семейства обладающие природной промежуточной резистентностью Бактерии могут обладать резистентностью к амоксициллину в результате продукции бета-лактамаз, гидролизующих аминопенициллины, (который может ингибироваться клавулоновой кислотой), изменений пенициллин-связывающих белков, нарушения проницаемости для препарата или благодаря функционированию специальных помповых насосов, выкачивающих препарат из клетки, Существует вариабельная и непредсказуемая перекрестная резистентность к другим бета-лактамам и антибактериальным препаратам из других групп,
Отзывы
Отзывов пока нет.