Описание:
Капсулы от белого до белого с желтоватым оттенком цвета из гипромеллозы, Содержимое капсул — микрогранулы или смесь порошка и микрогранул белого или почти белого цвета, Допускается наличие слежавшихся агломератов, легко рассыпающихся при надавливании,
Фармакотерапевтическая группа:
Препараты для лечения ожирения периферического действия Код АТС А08А В01
Фармакологические свойства:
Фармакокинетика Всасывание Степень всасывания орлистата минимальная, Через 8 часов после приема внутрь 1 капсулы орлистата 120 мг концентрация в плазме крови неизмененного орлистата не определяется, так как концентрация орлистата в плазме крови ниже 5 нг/мл, После приема терапевтических доз выявление неизмененного орлистата происходило лишь в редких случаях, при этом его концентрации были крайне низки (< 10 нг/мл или 0,02 ммоль), Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает минимальное всасывание препарата, Распределение Объем распределения невозможно определить, поскольку всасывание препарата минимально, Орлистат более, чем на 99% связывается с белками плазмы (в основном с липопротеинами и альбумином), Орлистат может проникать в эритроциты в минимальных количествах, Метаболизм Метаболизм орлистата осуществляется, главным образом, в стенке кишечника, Установлено, что из минимальной фракции дозы препарата, которая подвергается системному всасыванию, 2 главных метаболита, М1 (четырехчленное гидролизованное лактоновое кольцо) и М3 (М1 с отщепленным остатком N-формиллейцина) определяются в приблизительно 42% от общей концентрации в плазме, М1 м М3 имеют открытое бета-лактоновое кольцо и крайне слабую ингибирующую активность в отношении липазы (соответственно, в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат), Данные метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные, из-за низкой ингибирующей активности низкого уровеня концентрации в плазме (в среднем 26 нг/мл и 108 нг/мл, соответственно), Выведение Основным путем элиминации невсосавшегося препарата является выведение с каловыми массами, Около 97% принятой дозы препарата выводилось с калом, где 87% - орлистат в неизменном виде, Кумулятивное выведение через почки всех веществ, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы препарата, Время полного выведения препарата из организма (с калом и мочой) составляет 3 – 5 дней, Орлистат, М1 и М3 могут выводиться с желчью, Фармакодинамика Орлистат, активное вещество препарата Орсотен® - это специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием, Он оказывает терапевтическое действие в просвете желудка и тонкого кишечника, образуя ковалентную связь с активным сериновым участком желудочной и кишечной липаз, Инактивированный таким образом фермент теряет способность расщеплять пищевые жиры, имеющие форму триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды, Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, поступление калорий в организм уменьшается, что приводит к снижению массы тела, Терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток, Действие орлистата приводит к повышению содержания жира в каловых массах уже через 24 – 48 часов после приема препарата, После отмены препарата содержание жира в каловых массах обычно возвращается к исходному уровню через 48 – 72 часа, Предполагается, что снижение массы тела, связанное с применением орлистата, замедляет развитие сахарного диабета II типа,
Отзывы
Отзывов пока нет.