Нольпаза 20мг №14

Описание:
Овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светлого желтовато-коричневого цвета
Фармакотерапевтическая группа:
Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса, Ингибиторы протонного насоса, Код АТС А02ВС02
Фармакологические свойства:
Фармакокинетика Пантопразол быстро всасывается, и максимальные плазменные концентрации достигаются после однократного приёма 20 мг, В среднем, максимальные концентрации в плазме крови (1-1,5 мкг/мл) достигаются через 2-2,5 часа после приёма препарата внутрь, и эти параметры остаются постоянными после повторных введений, Объём распределения составляет примерно 0,15 л/кг, а клиренс – 0,1л/час/кг, Биологический период полувыведения – примерно 1 час, В некоторых случаях время выведения может увеличиваться, Из-за специфического связывания пантопразола с протонной помпой париетальных клеток время полувыведения не коррелирует с продолжительностью терапевтического эффекта, Фармакокинетические параметры при однократном и повторных введениях препарата не изменяются, В диапазоне доз от 10 до 80 мг кинетический график пантопразола в плазме крови имеет линейных характер, как при пероральном, так и при внутривенном введении, Пантопразол связывается с сывороточными белками на 98%, Препарат практически полностью метаболизируется в печени, Основной путь выведения метаболитов (80%) – через почки; оставшаяся часть выводится с калом, Основной метаболит, определяемый в сыворотке крови и в моче — десметилпантопразол, который конъюгируется с сульфатом, Биологическое время полувыведения основного метаболита (примерно 1,5 часа) намного больше, чем время полувыведения самого пантопразола, Пантопразол полностью всасывается после приёма внутрь, Абсолютная биодоступность препарата из таблетки составляет 77%, Одновременный приём пищи не влияет на показатели AUC (площадь под кривой «концентрация-время»), максимальные концентрации в сыворотке и биодоступность, У пациентов с нарушенной функцией почек (в том числе у находящихся на гемодиализе) не требуется изменения доз препарата, Как и у здоровых лиц, у таких пациентов время полувыведения пантопразола очень короткое, Очень малые количества пантопразола могут диализироваться, У пациентов с циррозом печени (классы А и В по классификации Child), которые принимали таблетки пантопразола по 20 мг, биологическое время полувыведения увеличивалось до 3-6 часов, AUC возрастала в 3-5 раз, а максимальные сывороточные концентрации – в 1,3 раза по сравнению со здоровыми лицами, Фармакодинамика Пантопразол, активное вещество препарата Нольпаза, представляет собой замещённый бензимидазол, который подавляет секрецию соляной кислоты в желудке посредством специфического воздействия на протонную помпу париетальных клеток, Пантопразол переходит в свою активную форму в кислотных канальцах париетальных клеток, где ингибирует фермент Н+/К+-АТФ-азу, т,е, последнюю стадию синтеза соляной кислоты в желудке, Это ингибирование зависит от дозы и распространяется как на базальную, так и на стимулированную секрецию, У большинства пациентов купирования симптомов удаётся достичь в течение 2-х недель, Как и в случае с другими ингибиторами протонной помпы и блокаторами Н2-рецепторов, терапия пантопразолом приводит к уменьшению кислотности желудочного сока, Повышение уровня гастрина при этом обратимо, Поскольку пантопразол связывается с ферментом вдали от клеточных рецепторов, он влияет на секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции рецепторов другими веществами (гастрином, ацетилхолином, гистамином), При пероральном и внутривенном введении действие препарата одинаково, Под действием пантопразола повышается уровень гастрина натощак, При кратковременной терапии он обычно не превышает верхней границы нормальных значений, При длительном лечении уровень гастрина в большинстве случаев повышается в два раза, Тем не менее, чрезмерное повышение уровня гастрина наблюдается лишь в крайне редких случаях, Вследствие этого, в редких случаях при длительном лечении пантопразолом наблюдается увеличение количества специфических эндокринных клеток (СЭК) желудка (простая аденоматозная гиперплазия),