Описание
Таблетки розового цвета с вкраплениями, круглой формы, с слегка двояковыпуклой поверхностью маркировкой «4» на одной стороне и фаской (для дозировки 4 мг)
Таблетки розового цвета с вкраплениями, округлой формы, с слегка двояковыпуклой поверхностью, с маркировкой «5» на одной стороне и фаской (для дозировки 5 мг)
Фармакотерапевтическая группа
Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования, Лейкотриеновых рецепторов антагонисты,
Код АТС R03DC03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
Монтелукаст быстро и почти полностью всасывается при пероральном приеме, Биодоступность и максимальная концентрация (C max) в плазме крови и не зависит от времени приема и переваривания пищи, После приема дозировки 5 мг у взрослых и дозировки 4 мг у детей 2-5 лет натощак Сmax достигается через 2 часа, Биодоступность составляет 73 %,
Распределение
Монтелукаст более чем на 99% связывается с белками плазмы, Устойчивый объем распределения монтелукаста составляет приблизительно 8-11 литров, Минимальные количества поникают через гемато-энцефалический барьер, Концентрация препарата в других тканях через 24 часа после приема минимальная,
Биотрансформация,
Монтелукаст интенсивно метаболизируется, При приеме терапевтических доз концентрация метаболитов монтелукаста в устойчивой форме не определяется ни у взрослых, ни у детей, При исследовании in vitro, доказано, что цитохромы P450 и 3A4 , 2С9 включаются в метаболизм монтелукаста, Терапевтическая концентрация монтелукаста в плазме крови не ингибирует цитохромы P450, 3A4, 1A2, 2A6, 2C19 или 2D6,
Выведение
Плазменный клиренс монтелукаста составляет в среднем 0,75 мл/сек
(45 мл/мин) у здорового взрослого, 86% препарата выводится в течение 5 дней через фекальные массы, менее 0,2% — с мочой, Монтелукаст и его метаболиты почти полностью экскретируются через желчь,
Средний период полураспада монтелукаста варьирует от 2,7 до 5,5 часов, Фармакокинетика монтелукаста почти линейна в дозе 50 мг, принятой перорально, При однократном приеме дозировки 10 мг монтелукаста наблюдается лишь незначительная аккумуляция препарата в плазме (приблизительно 14 %),
Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью,
Нет необходимости подбирать дозу, Клинических данных для пациентов
с серьезной печеночной (Сhild Рugh >9) недостаточностью нет,
Фармакодинамика
Цистеиновые лейкотриены (LTC4, LTD4, LTF4) являются сильными воспалительными эйкозаноидами, высвобождаемыми из различных клеток, включая тучные клетки и эозинофилы, Это важный проастма-тический медиатор, который связывается с рецепторами цистеиновых лейкотриенов (CysLT), CysLT рецепторы типа -1 (CysLT1) находятся в дыхательных путях человека (в том числе, в клетках гладкой мускулатуры дыхательных путей и дыхательных путях макрофагов) и других провоспалительных клетках (в том числе эозинофилах и некоторых миелоидных стволовых клетках), CysLT соотносят с патофизиологией астмы и аллергических ринитов, При астме, эффекты лейкотриенов включают множество реакций дыхательных путей, включая бронхоспазм, секрецию слизи, проницаемость сосудов и пополнение эозинофилов, При аллергических ринитах CysLT высвобождаются из слизистой оболочки носа под воздействием аллергена как на ранних, так и поздних фазах гиперчувствительности аллергических реакций с симптомами аллергии-ческого ринита, Интраназальное воздействие на CyLTs показало увеличе-ние сопротивления дыхательных путей носа и симптомы заложенности носа,
Монкаста® — высоко активное при пероральном применении лекарственное средство с противовоспалительными свойствами, которая значительно улучшает показатели астматического воспаления, Биохимические и фармакологические тесты показали, что монтелукаст связан с высокой степенью сродства и селективности к рецепторам CyLT1(более предпочтительней, по сравнению с другими фармакологически важными рецепторами дыхательных путей, такими как простаноиды, холинергические или бэта-адренорецепторы), Монтелукаст – сильный ингибитор физиологических воздействий LTC4, LTD4 и LTF4 на CyLT1 рецепторы без всякой реакции сопротивления,
У пациентов-астматиков Монкаста® вызывает ингибирование рецепторов цистеинлейкотриенов, вызывая, таким образом, бронхоспазм ввиду вдыхания LTD4, Монкаста® в дозе 5 мг вызывают блокаду LTD4, усиливающих бронхоконстрикцию, Монкаста® вызывает бронходилатацию в течение 2 часов при пероральном приеме,
Монкаста® эффективна как у взрослых, так и детей для профилактики и лечения хронической астмы, включая защиту от симптомов как в дневное, так и в ночное время; Монкаста® эффективна для лечения аспирин-чувствительных астматических пациентов с целью предупреждения бронхоспазма, связанного с усилиями при физической активности, Монкаста® эффективна как в одиночку, так и в комбинации с другими препаратами, применяемыми при лечении хронической астмы,
Монкаста® и ингаляционные кортикостероиды могут быть использованы одновременно для аддитивного эффекта, либо для снижения дозы кортикостероидов в период наблюдения клинической стабильности,
Дети
У детей 6-14 лет однократно принимаемая по вечерам жевательная таблетка Монкасты® 5 мг значительно снижает частоту астматических приступов и улучшает в целом оценку астматического состояния детей со стороны родителей, а также способствует более высокой оценке качества жизни детей,
Монкаста® также значительно улучшает утреннюю FEV1 (объем форсированного выдоха за 1 секунду), и снижает использование бэта-агонистов «необходимости», Лечебный эффект достигается после первой дозы и сохраняется постоянным в течение дня при лечении на протяжении 6 месяцев,
У детей 2-5 лет однократно принимаемая доза Монкасты® 4 мг ежедневно улучшает клинические параметры астмы, Монкаста® значительно улучшает дневные симптомы (кашель, хрипы, затруднения дыхания и в целом ограничения деятельности), ночные симптомы, Монкаста® также заметно снижает потребность в использовании бэта-агонистов и кортикостероидов как меры спасения, Число бессимптомных дней у пациентов, получающих монтелукаст, возрастает, Лечебный эффект достигается после первой дозы, При этом наблюдается значительное снижение общего числа эозинофильных клеток,
Эффекты у пациентов, принимавших одновременно кортикостероиды,
Монкаста® оказывает адиттивное действие на ингаляционные кортикостероиды, что позволяет использовать последние в меньших дозировках (не прекращая их использование) при их одновременном приеме, примерно на 47% ,
Действия на физическую активность, усиливающую бронхоспазм,
Монкаста® в ежедневной дозе 10 мг, оказывает защитный эффект при физической нагрузке, способствующей бронхоспазму, у взрослых от 15 лет и старше, Монкаста® значительно купирует длительность и широту падения FEV1 в течение 60 мин после физической нагрузки, максимальный процент падения FEV1после нагрузки, Защитный эффект наблюдается в течение всего периода лечения при отсутствии привыкания, после двух ежедневных доз,
Эффекты усиления и возбуждения приступов астмы,
Монкаста® ингибирует как ранние, так и поздние фазы бронхоспазма вследствие реакции антигена, Монтелукаст значительно снижает эозинофилы периферической крови и в слюне, что приводит к клиническому улучшению конечных показателей астмы,
Сезонный аллергический ринит
Доказана эффективность Монкасты® при приеме дозы 10 мг при лечении сезонного аллергического ринита: статистически значительное улучшение начальных показателей дневных симптомов и их индивидуальных компонентов (заложенность носа, ринорея, зуд в носу и чихание), а также ночных симптомов и их индивидуальных компонентов (заложенность носа при просыпании утром, сложности при засыпании, просыпания среди ночи), объединенных симптомов (симптомы дневные и ночные) независимо от времени суток,
Монкаста® обеспечивает среднее снижение эозинофилов до 13% в течение всего периода лечения,
Использование Монкасты® в дозах, превышающих 10 мг в день не сопровождается повышением эффективности препарата,
Отзывы
Отзывов пока нет.