Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой cветло-розового цвета (для дозировки 0,2 мг),
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой красновато-коричневого цвета (для дозировки 0,4 мг),
Фармакотерапевтическая группа
Гипотензивные препараты, Альфа 2-адреномиметики центральные,
производные имидазолина, Моксонидин,
Код АТХ С02АС05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта, Абсолютная биодоступность
составляет приблизительно 88%, Время достижения максимальной концентрации — около 1 часа, Приём пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата,
Распределение
Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%,
Метаболизм
Основной метаболит — дегидрированный моксонидин, Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином,
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и его метаболита составляет 2,5 и 5 часов соответственно, В течение 24 часов свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы), Менее 1% дозы выводится через кишечник,
Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией
По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина,
Фармакокинетика в пожилом возрасте
Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью,
Фармакокинетика у детей
Моксонидин не рекомендуется для использования у лиц моложе 18 лет, так как в этой группе фармакокинетические исследования не проводились,
Фармакокинетика при почечной недостаточности
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК), У больных с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин,), У больных с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин,), равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек, Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме больных с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью, У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек, Во всех группах максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5-2 раза, У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально, Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа,
Фармакодинамика
Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия, В стволовых структурах мозга моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы, Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД),
Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту,
Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД,
Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых, плацебо-контролируемых, рандомизированных исследованиях,
Максимум гипотензивного эффекта достигается примерно через 2,5 – 7 ч, после прима внутрь,
Отзывы
Отзывов пока нет.