Описание:
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета с гравировкой «G63»на одной стороне,
Фармакотерапевтическая группа:
Гормональные пероральные контрацептивы, Прогестагены и эстрогены (фиксированные сочетания), Код АТС G03AA12
Фармакологические свойства:
Фармакокинетика Дроспиренон (3 мг) Всасывание При пероральном приеме дроспиренон быстро и почти полностью абсорбируется, Максимальная концентрация активного вещества в сыворотке, равная 37 нг/мл, достигается через 1-2 часа после однократного приема, Во время одного цикла приема максимальная равновесная концентрация дроспиренона в сыворотке составляет около 60 нг/мл и достигается через 7-14 часов, Биодоступность колеблется от 76 до 85%, Прием пищи не влияет на биодоступность дроспиренона, Распределение После перорального приема наблюдается двухфазное снижение уровня препарата в сыворотке, которое характеризуется периодом полувыведения 1,6±0,7 часа и 27,0±7,5 часа, соответственно, Дроспиренон связывается с сывороточным альбумином и не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (sex hormone binding globulin, SHBG), или кортикостероид-связывающим глобулином (corticoid binding globulin, CBG), Только 3-5% от общей сывороточной концентрации активного вещества представляет собой свободный гормон, Индуцированное этинилэстрадиолом повышение SHBG не влияет на связывание дроспиренона белками сыворотки, Средний кажущийся объем распределения составляет 3,7±1,2 л/кг, Биотрансформация После перорального приема дроспиренон экстенсивно метаболизируется, Большинство метаболитов в плазме представлены кислотными формами дроспиренона, производными с открытым лактоновым кольцом, и 4,5-дигидро-дросперинон-3-сульфатом, которые образуются без вовлечения системы Р450, Дроспиренон метаболизируется при малом участии цитохрома Р450 3А4, Элиминация Скорость метаболического клиренса дроспиренона в сыворотке составляет 1,5±0,2 мл/мин/кг, Дроспиренон экскретируется только в следовых количествах в неизмененном виде, Метаболиты дроспиренона экскретируются с фекалиями и мочой в соотношении примерно 1,2:1,4, Период полувыведения для экскреции метаболитов с мочой и фекалиями составляет примерно 40 часов, Равновесная концентрация Во время одного цикла лечения максимальная равновесная концентрация дроспиренона в сыворотке (примерно 60 нг/мл) достигается через 7-14 часов, Отмечается 2-3-х кратное увеличение уровня дроспиренона, Дальнейшее увеличение сывороточной концентрации дроспиренона отмечается через 1 – 6 циклов приёма, после чего увеличения концентрации не наблюдается, Этинилэстрадиол (30 мкг) Всасывание Этинилэстрадиол, после перорального приема, быстро и полностью абсорбируется, Максимум сывороточной концентрации после однократного приема 30 мкг достигается через 1-2 часа и составляет около 100 нг/мл, Для этинилэстрадиола характерен значительный эффект первого пассажа через печень с высокой индивидуальной вариабельностью, Абсолютная биодоступность варьирует и составляет приблизительно 45%, Распределение Кажущийся объем распределения составляет около 5 л/кг, связь с белками плазмы крови — около 98%, Этинилэстрадиол индуцирует синтез SHBG и CBG в печени, При ежедневном приеме 30 мкг этинилэстрадиола плазменная концентрация SHBG повышается с 70 до примерно 350 нмоль/л, Этинилэстрадиол в небольших количествах попадает в грудное молоко (примерно 0,02% от дозы), Биотрансформация Этинилэстрадиол полностью метаболизируется, Скорость метаболического клиренса составляет 5 мл/мин/кг, Элиминация Этинилэстрадиол практически не экскретируется в неизмененном виде, Метаболиты этинилэстрадиола экскретируются с мочой и желчью в соотношении 4:6, Период полувыведения метаболитов составляет примерно 1 день, Элиминационный период полувыведения составляет 20 часов, Равновесная концентрация Состояние равновесной концентрации достигается в течение второй половины цикла лечения, причем сывороточный уровень этинилэстрадиола аккумулируется с кратностью примерно 1,4-2,1, Отдельные категории населения Влияние на функцию почек Равновесный уровень дроспиренона в сыворотке у женщин со слабой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина CLcr = 50-80 мл/минуту) был сравним с таковым у женщин с нормальной функцией почек (CLcr > 80 мл/минуту), Уровень дроспиренона в сыворотке в среднем был на 37% выше у женщин со средней степенью почечной недостаточности t (CLcr = 30-50 мл/минуту) по сравнению с таковым у женщин с нормальной функцией почек, Терапия дроспиреноном хорошо переносилась женщинами и со слабой, и со средней степенью почечной недостаточности, Лечение дроспиреноном не оказало клинически значимого влияния на концентрацию калия в сыворотке, Влияние на функцию печени У женщин с умеренной печеночной недостаточностью (класс В по системе Чайлд-Пью) кривая средней концентрации в плазме не соответствовала таковой у женщин с нормальной функцией печени, Значения Cmax, наблюдаемые в фазе абсорбции и распределения, были одинаковыми, Во время окончания фазы распределения снижение концентрации дроспиренона было примерно в 1,8 раз выше у добровольцев с умеренной печеночной недостаточностью в сравнении с людьми с нормальной функцией печени, В однодозовом исследовании, общий клиренс (CL/f) у добровольцев с умеренной печеночной недостаточностью был примерно на 50% снижен в сравнении с людьми с нормальной функцией печени, Отмеченное снижение клиренса дроспиренона у добровольцев с умеренной печеночной недостаточностью не приводит к каким-либо значимым различиям в отношении концентрации калия в сыворотке, Даже при диабете и одновременном лечении спиронолактоном (два фактора, которые могут спровоцировать гиперкалиемию у пациента) не отмечалось увеличения концентрации калия в сыворотке выше верхней границы нормы, Можно заключить, что комбинация дроспиренон/этинилэстрадиол хорошо переносится пациентами с умеренной печеночной недостаточностью (класс В по системе Чайлд-Пью), Фармакодинамика Контрацептивный эффект препарата основывается на взаимодействии различных факторов, наиболее важными из которых являются торможение овуляции и изменения эндометрия, Мидиана – это комбинированный оральный контрацептив, содержащий этинилэстрадиол и прогестин — дроспиренон, В терапевтической дозе, дроспиренон также обладает антиандрогенным и слабым антиминералокортикоидным свойствами, Он лишен какой-либо эстрогенной, глюкокортикоидной и антиглюкокортикоидной активности, Это обеспечивает дроспиренону фармакологический профиль, крайне похожий на натуральный гормон прогестерон, В клинических исследованиях получены данные, что слабые антиминералокортикоидные свойства Мидианы приводят к слабому антиминералокортикоидному эффекту, Использование высокодозовых комбинированных оральных контрацептивов (КОК) (50 мкг этинилэстрадиола) снижает риск рака эндометрия и яичников, Это подтверждается и для низкодозированных КОК,
Отзывы
Отзывов пока нет.