Описание
Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования, Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие, Цефалоспорины третьего поколения, Цефтриаксон,
Код АТХ J01DD04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Биодоступность — 100 %, время достижения максимальной концентрации (TCmax) после внутримышечного (в/м) введения — 2-3 ч, после внутривенного (в/в) введения — в конце инфузии, Максимальная концентрация (Cmax) после в/м введения в дозах 0,5 г и 1 г — 38 и 76 мкг/мл соответственно, Cmax при в/в введении в дозах 0,5 г, 1 г и 2 г — 82, 151 и 257 мкг/мл соответственно, У взрослых через 2-24 ч после введения в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости (СМЖ) во много раз превосходит минимальную подавляющую концентрацию для наиболее распространенных возбудителей менингита, Хорошо проникает в СМЖ при воспалении мозговых оболочек, Связь с белками плазмы — 83-96 %, Объем распределения — 0,12-0,14 л/кг (5,78-13,5 л), у детей — 0,3 л/кг, плазменный клиренс — 0,58-1,45 л/ч, почечный — 0,32-0,73 л/ч,
Период полувыведения (T1/2) после в/м введения — 5,8-8,7 ч, после в/в введения в дозе 50-75 мг/кг у детей с менингитом — 4,3-4,6 ч; у больных, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина (КК) 0-5 мл/мин), — 14,7 ч, при КК 5-15 мл/мин — 15,7 ч, 16-30 мл/мин — 11,4 ч, 31-60 мл/мин — 12,4 ч,
Выводится в неизмененном виде — 33-67 % почками; 40-50 % — с желчью в кишечник, где происходит инактивация, У новорожденных детей через почки выводится около 70 % препарата, Гемодиализ неэффективен,
Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения, Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий, Отличается устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов,
Активен в отношении следующих микроорганизмов:
грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp, группы viridans;
грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Borrelia burgdorferi, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т,ч, штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp, (в т,ч, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т,ч, штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp, (в т,ч, Serratia marcescens); отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны; анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium spp, (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp,
Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp, (в т,ч, Providencia rettgeri), Salmonella spp,, включая Salmonella typhi, Shigella spp,, Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus, Staphylococcus spp,, устойчивый к метициллину, резистентен и к цефалоспоринам, в т,ч, к цефтриаксону, многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков, в т,ч, Enterococcus faecalis, также устойчивы к цефтриаксону,

Отзывы
Отзывов пока нет.