Описание
Прозрачная, бесцветная или светло-желтая жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные препараты, Производные уксусной кислоты,
Код ATC М01АВ15
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При парентеральном введении фармакокинетика кеторолака трометамина линейная, После внутримышечного введения 30 мг препарата его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 50 минут, Биодоступность кеторола после внутримышечного введения составляет примерно 80 — 100%,
Кеторол® почти полностью связывается с белками плазмы (> 99%) за счет небольшого объема распределения (<0,3 л/кг), Почти все циркулирующее в плазме крови вещество представляет собой кеторолак (96%) или его фармакологически неактивный метаболит р-гидроксикеторолак, Препарат проходит через плацентарный барьер на 10%, В малых концентрациях обнаружен в грудном молоке женщин, Через гематоэнцефалический барьер проходит плохо, Препарат метаболизируется главным образом в печени, связываясь с глюкуроновой кислотой, и выводится почками, В моче обнаруживается до 92% от введенной дозы препарата, причем 40% - в виде метаболитов, 60% - в виде неизмененного вещества, Около 6% от введенной дозы выводится с калом, Метаболиты не имеют существенной аналгезирующей активности, У больных старческого возраста (старше 65 лет) период полувыведения терминальной фазы, по сравнению с таковыми у лиц молодого возраста, увеличивается до 7 часов (от 4,3 до 8,6 часов), Общий плазменный клиренс по сравнению с лицами молодого возраста может быть снижен в среднем до 0,019 л/час/кг, При поражении функции почек выведение кеторолака замедляется, о чем свидетельствует удлинение периода полувыведения и снижение общего плазменного клиренса по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами, Скорость элиминации уменьшается примерно пропорционально степени нарушения функции почек, за исключением больных с тяжелым нарушением функции почек, У таких больных плазменный клиренс кеторолака становится несколько выше ожидаемого для данной степени поражения почек, Фармакодинамика Кеторол® – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), обладающее болеутоляющим, противовоспалительным действием и жаропонижающим действием, Основной механизм действия кеторола проявляется в его фармакологическом эффекте - ингибировании синтеза простагландинов, НПВС наиболее активны на периферии, Кеторол® не оказывает седативного или анксиолитического действия, не влияет на опиоидные рецепторы, Кеторол® не обладает угнетающим действием на дыхательный центр и не усиливает угнетение дыхания и седативный эффект, вызванные опиоидными аналгетиками, Кеторол® не вызывает лекарственной зависимости, После резкой отмены препарата симптомы отмены не возникают,
Отзывы
Отзывов пока нет.