Лориста 50 мг №28

Международное непатентованное название:
Лозартан
Лекарственная форма:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 12,5мг, 25мг, 50мг или 100мг Описание:
Таблетки 12,5 мг — овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета Таблетки 25 мг — овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, с разделительной полоской с одной стороны Таблетки 50 мг — круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне и с фаской Таблетки 100 мг — овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета
Фармакотерапевтическая группа:
Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему, Ангиотензина II антагонисты, Код АТС С09СА01
Фармакологические свойства:
Фармакокинетика Лозартан хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, подвергается значительному метаболизму при первом прохождении через печень, образуя активный метаболит — карбоксиловую кислоту и другие неактивные метаболиты, Системная биодоступность составляет примерно 33%, Прием препарата с пищей не оказывает клинически значимого влияния на его сывороточные концентрации, Лозартан достигает максимальных концентраций через 1 час, а его активный метаболит E3174 – через 3-4 часа после приема внутрь, Более 99% лозартана и E3174 связываются с белками плазмы, преимущественно, с альбумином, Объем распределения лозартана равен 34 литрам, Метаболизируется в печени цитохромом Р450 и/или изоферментами 2С9 и 3А4 (CYP2C9 и CYP3A4), Около 14% дозы лозартана введенного перорально, конвертируется в его активный метаболит, Около 35% перорально введенного лозартана экскретируется почками и 58 % — с калом, Общий сывороточный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет, приблизительно, 600 мл/мин и 50 мл/мин, соответственно, Почечный клиренс лозартана составляет 75 мл/мин,, а его активного метаболита — 26 мл/мин, Время полувыведения лозартана после однократного и многократного введений составляет от 1,5 до 2 часов, а его активного метаболита – от 6 до 9 часов, Неизвестно, экскретируются ли лозартан и Е3174 в грудное молоко, Они не выводятся из организма при гемодиализе, Фармакодинамика Лориста® является пероральным селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа АТ1), Ангиотензин II связывается с АТ1-рецепто-рами, обнаруживаемыми в различных тканях (например, гладкомышечной ткани сосудов, надпочечниках, почках и сердце), и вызывает ряд важных биологических эффектов, включая сужение сосудов и высвобождение альдостерона, Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладко-мышечных клеток, Лозартан и его фармакологически активный метаболит Е3174 блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II вне зависимости от его источника и пути биосинтеза, Лориста® избирательно связывается с рецепторами АТ1 и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, отвечающие на регуляцию деятельности сердечно-сосудистой системы, Более того, лозартан не подавляет активность ангиотензин-конвертирующего фермента (киназы II), фермента, который участвует в расщеплении брадикинина, Препарат Лориста® одинаково эффективен у мужчин и женщин, а также у пожилых (? 65 лет) и более молодых пациентов (? 65 лет), Его максимальный эффект развивается через 6 часов после приема, терапевтическое действие сохраняется 24 часа, поэтому его достаточно принимать один раз в сутки, Антигипертензивный эффект развивается в течение первой недели терапии, а затем постепенно нарастает и стабилизируется через 3-6 недель,