Международное непатентованное название:
Лоперамид
Лекарственная форма:
Капсулы 0,002 г Описание:
Капсулы белого цвета № 0, Содержимое капсул – гранулят от белого до слегка желтоватого цвета,
Фармакотерапевтическая группа:
Препараты, снижающие моторику желудочно-кишечного тракта, Код АТС A07DA03
Фармакологические свойства:
Фармакокинетика После приема лоперамида гидрохлорида внутрь в ЖКТ абсорбируется около 40%, После приема капсул в дозе 4 мг максимальная концентрация в плазме крови составляет 1-3 мг/мл и достигается через 2,5-3 часа, В крови находится на 95-97% в связанном с белками плазмы состоянии, Избирательно накапливается в гладкомышечных структурах и нервных сплетениях стенки кишечника, Несмотря на всасывание в кишечнике он почти не поступает в системный кровоток, После абсорбции в систему воротной вены лоперамид поступает в печень, где подвергается интенсивному пресистемному метаболизму путем N-деметилирования с образованием глюкуроновых конъюгатов, Конъюгаты выделяются с желчью в кишечник, где они восстанавливаются до лоперамида и вновь абсорбируются, В системной циркуляции определяется только 0,3% принятой дозы, В связи с интенсивным пресистемным метаболизмом практически не проникает через гематоэнцефалический барьер и не дает центральных побочных эффектов, Экскретируется в основном с желчью и почками в виде глюкуроновых метаболитов, В неизмененном виде экскретируется 1-2% принятой дозы, Период полуэлиминации составляет 7-15 ч (в среднем 10,8 ч), Фармакодинамика Лоперамида гидрохлорид оказывает противодиарейное (констипационное) действие, Механизм действия связан со способностью лоперамида стимулировать опиоидные ?-рецепторы нервных сплетений кишечника, В результате угнетается высвобождение ацетилхолина и простагландинов, приводящее к снижению пропульсивной двигательной активности кишечника и увеличение времени транзита его содержимого, Лоперамид уменьшает потерю жидкости, электролитов и иммуноглобулинов через ЖКТ во время диареи и повышает их обратное всасывание, Повышает тонус анального сфинктера и таким образом уменьшает частоту и выраженность позывов к дефекации, недержание каловых масс, кроме того, он снижает гиперсекрецию слизи в толстой кишке, Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч после приема, При использовании лоперамида в комплексном лечении у больных с инфекционными диареями не наблюдается удлинения течения заболевания в связи с замедлением элиминации возбудителя из кишечника, Лоперамид оказывает также антисекреторное действие, связанное с активацией ?-типа опиоидных рецепторов и торможением активности кальмодулина, Он снижает секрецию желудочного сока, сока поджелудочной железы и кишечника,
Отзывы
Отзывов пока нет.