Описание:
Мягкие желатиновые капсулы розового цвета, покрытые кишечно-растворимой оболочкой; на капсуле напечатка серыми чернилами «150», «300» или «500», Содержимое капсул – жидкость от бесцветного до слегка желтоватого цвета со слабым характерным запахом,
Фармакотерапевтическая группа:
Противоэпилептические препараты, Код АТС N03AG01
Фармакологические свойства:
Капсулы в кишечнорастворимой оболочке высвобождают активное вещество только в тонкой кишке, где оно и всасывается, Вальпроевая кислота быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность при приеме внутрь составляет 100%, Прием пищи не снижает скорость абсорбции, Максимальный уровень концентрации в плазме отмечается через 2-3 ч, Равновесная концентрация достигается на 2-4й день лечения, в зависимости от интервалов дозирования, Терапевтическая концентрация препарата в плазме крови колеблется в пределах 40-100 мг/л, Вальпроевая кислота связана с белками плазмы на 90-95% при концентрации в плазме крови до 50 мг/л и на 80-85% при концентрации 50-100 мг/л; при уремии, гипопротеинемии и циррозе связывание с белками снижено, Уровень концентрации в спинномозговой жидкости коррелирует с величиной не связанной с белками фракции препарата, Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком, Концентрация в грудном молоке составляет 1-10% концентрации в плазме крови матери, Препарат подвергается глюкуронированию и окислению в печени, метаболиты и неизмененная вальпроевая кислота (1-3% от дозы) выводятся почками, небольшие количества выводятся с фекалиями и с выдыхаемым воздухом, Период выведения препарата составляет у здоровых и при монотерапии от 10 до 15 ч, у детей он короче 6 -10 ч, у больных с нарушением функции печени и пожилых больных может быть значительно длительнее, Конвулекс – противоэпилептическое средство, оказывает также центральное миорелаксирующее и седативное действие, Механизм действия обусловлен преимущественно ингибированием фермента ГАМК-трансферазы и повышением содержания гамма-аминомасляной кислоты в центральной нервной системе, Гамма-аминомасляная кислота препятствует пре- и постсинаптическим разрядам и, тем самым, предотвращает распространение судорожной активности в центральной нервной системе, Кроме того, в механизме действия препарата существенная роль принадлежит воздействию вальпроевой кислоты на рецепторы гамма-аминомасляной кислоты A, а также влиянию на вольтаж-зависимые Na-каналы, Действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект гамма-аминомасляной кислоты, Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями в проводимости калия, Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью,
Способы применения:
Препарат принимают внутрь, не разжевывая, 1 – 2 раза в день, вне связи с едой, с небольшим количеством жидкости, Длительность применения определяется врачом, Взрослые, Начальная доза при монотерапии — 5-15 мг/кг/сут, при комбинированной терапии – 10-30 мг/кг/сут затем эту дозу постепенно повышают на 5-10 мг/кг/нед, Средняя суточная доза — 20-30 мг/кг массы тела, Суточная доза может быть увеличена до 60 мг/кг при возможности организации контроля за концентрацией препарата в плазме крови, Для применения у детей до 6 летнего возраста рекомендуются следующие формы препарата Конвулекс: капли для приема внутрь и сироп для детей, Дозировка у детей 6 лет и старше составляет 10-20 мг/кг с постепенным увеличением до 20-35 мг/кг в сутки, У детей, которым требуется доза выше 40 мг/кг в сутки, должны отслеживаться биохимические и гематологические параметры, Пожилой возраст, Хотя фармакокинетика вальпроатов в пожилом возрасте имеет свои особенности, это имеет ограниченное клиническое значение, и дозу следует определять по клиническому эффекту, Вследствие уменьшения связывания с сывороточным альбумином доля несвязанного препарата в плазме увеличивается, Это обусловливает целесообразность более тщательного подбора дозы препарата у пожилых, с возможным применением меньших доз препарата, Больные с почечной недостаточностью, Может оказаться необходимым снизить дозу препарата, Дозу следует подбирать по мониторингу клинического состояния, поскольку показатели концентрации в плазме могут оказаться недостаточно информативными, Средние суточные дозы: Возраст Масса тела (кг) Средняя доза мг/сутки 6 лет 15-20 кг 450-600 7-11 лет 20-40 кг 600-1200 12-17 лет 40-60 кг 1000-1500 Взрослые и пожилые Более 60 кг 1200-2100
Побочные действия:
Конвулекс хорошо переносится больными, Побочные эффекты возможны в основном при уровне препарата в плазме выше 100 мг/л или при сочетанной терапии, — тошнота, рвота, анорексия или повышение аппетита, диарея, гастралгии, гепатит — тремор — диплопия, мелькание «мушек» перед глазами — анемия, тромбоцитопения, снижение содержания фибриногена, агрегации тромбоцитов и свертываемости крови, сопровождающееся удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, кровоточивостью, агранулоцитоз, лимфоцитоз — снижение или увеличение массы тела -гиперкреатининемия, гипераммониемия, гиперглицинемия, гипербилирубинемия, незначительной повышение активности «печеночных» трансаминаз, ЛДГ (дозозависимое) — дисменорея, вторичная аменорея, увеличение молочных желез, галакторея — периферические отеки, выпадение волос (как правило, восстанавливается после отмены препарата) — васкулит — ухудшение слуха, парестезия — поликистоз яичников — энурез у детей Редко — запоры — изменения поведения, настроения или психического состояния (депрессия, чувство усталости, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, психозы, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность), атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, энцефалопатия, дизартрия, ступор, нарушение сознания, кома — лейкопения, панцитопения — нарушения функции печени — системная красная волчанка — летаргия, спутанность сознания — головная боль, нистагм — кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация Очень редко — энцефалопатия, кома — панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые 6 месяцев лечения, чаще на 2-12 нед) — токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема — обратимый синдром Фанкони
Лекарственные взаимодействия:
При одновременном применении вальпроевой кислоты с этанолом и другими препаратами, угнетающими центральную нервную систему (трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминооксидазы и нейролептики), возможно усиление депрессии ЦНС, Этанол и др, гепатотоксичные средства увеличивают вероятность развития поражений печени, Трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), нейролептики и другие препараты, снижаюшие порог судорожной активности, уменьшают эффективность вальпроевой кислоты, Конвулекс усиливает эффекты, в т,ч, побочные, других противоэпилептических препаратов (фенитоин, ламотриджин), антидепрессантов, нейролептиков, транквилизаторов, барбитуратов, ингибиторов МАО, тимолептиков, этанола, Добавление вальпроата к клоназепаму в единичных случаях может приводить к усилению выраженности абсансного статуса, При одновременном применении вальпроевой кислоты с барбитуратами или примидоном отмечается повышение их концентрации в плазме крови, Увеличивает период полувыведения (T1/2) ламотриджина (ингибирует ферменты печени, вызывает замедление метаболизма ламотриджина, вследствие чего T1/2 его удлиняется до 70 ч у взрослых и до 45-55 ч — у детей), Снижает клиренс зидовудина на 38%, при этом его T1/2 не изменяется, При сочетании с салицилатами наблюдается усиление эффектов вальпроевой кислоты (вытеснение из связи с белками плазмы), Конвулекс усиливает эффект антиагрегантов (ацетилсалициловая кислота) и непрямых антикоагулянтов, При сочетании с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином, мефлохином снижается содержание вальпроевой кислоты в сыворотке крови (ускорение метаболизма), Фелбамат повышает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме на 35-50% (необходима коррекция дозы),
Особые указания:
Особая осторожность требуется при назначении Конвулекса следующим категориям больных: — с анамнестическими данными о заболев
Отзывы
Отзывов пока нет.