Кларигет 500мг №10 табл,

Описание
Таблетки 250 мг: белые круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с оттиском « CLARI 250» — на одной стороне,
Таблетки 500 мг: белые овальные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с оттиском «GETZ» на одной стороне и « CLARI 500» — на одной стороне, Гранулы 125 мг /5мл для приготовления суспензии : от белого до почти белого цвета,

Фармацевтическая группа
Макролиды и линкозамиды
Код АТС J01FA09

Фармакологическое действие
Фармакокинетика
При приеме внутрь Кларитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность 50%, Пища замедляет абсорбцию, существенно не влияя на биодоступность, Биодоступность суспензии для приема внутрь и таблеток одинаковы,
Tmax при приеме внутрь на голодный желудок достигается в течение 2–3 ч, Cвязывается с белками плазмы крови 50%, Около 20% принятой дозы сразу окисляется в печени с образованием основного метаболита 14-гидроксикларитромицина (14-ОН кларитромицин), который обладает выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae, Биотрансформация катализируется ферментами цитохромного комплекса P450, Стабильные концентрации кларитромицина и его основного метаболита достигаются в течение 2–3 дней, При приеме 250 мг кларитромицина каждые 12 ч Cmax кларитромицина в равновесном состоянии составляет примерно 1–2 мкг/мл, Cmax 14-ОН кларитромицина — 0,6–0,7 мкг/мл; при приеме 500 мг каждые 12 ч Cmax кларитромицина — 2–3 мкг/мл, каждые 8 ч — 3–4 мкг/мл, для 14-ОН кларитромицина Cmax при приеме 500 мг каждые 8–12 ч — до 1 мкг/мл, Кларитромицин и 14-ОН кларитромицин хорошо проникают в жидкости и ткани организма, в т,ч, в легкие, кожу, мягкие ткани, Объем распределения — 243–266 л, T1/2 кларитромицина при приеме 250 мг каждые 12 ч — 3–4 ч, 14-ОН кларитромицина — 5–6 ч; при приеме 500 мг каждые 8–12 ч значения T1/2 кларитромицина и его основного метаболита увеличиваются до 5–7 ч и 7–9 ч соответственно, Выводится почками и с фекалиями, С мочой в неизмененном виде — 20–30% или 40% при приеме в виде суспензии и в виде
14-ОН кларитромицин 10 и 15% , Примерно 4% выводится с фекалиями,
Пожилой возраст, У пациентов пожилого возраста (65–81 год) Cmax и AUC кларитромицина и 14-ОН кларитромицина были повышены по сравнению с пациентами молодого возраста, Коррекции дозы кларитромицина при применении у пожилых людей не требуется, за исключением случаев тяжелой почечной недостаточности,
Нарушение функции печени, При нарушении функции печени равновесные концентрации кларитромицина не отличались от таковых у пациентов с сохраненной функцией печени, тогда как равновесные концентрации
14-ОН кларитромицина у пациентов с нарушением функции печени были значительно ниже, При нарушении функции печени уменьшение выведения лекарственных средств в виде 14-ОН кларитромицина частично компенсируется увеличением выведения кларитромицина почками и коррекции дозы не требуется,
Нарушение функции почек, У пациентов с нарушениями функции почек концентрация кларитромицина в плазме, T1/2, Cmax и Cmin, AUC кларитромицина и 14-ОН кларитромицина повышаются, У больных с тяжелым нарушением функции почек (при Cl креатинина менее 30 мл/мин) может потребоваться коррекция дозы,

Фармакодинамика
Кларигет является полусинтетическим макролидным антибиотиком с бактериостатическим действием, Кларигет связывается с 50s субъединицей рибосомы бактерий, вызывая подавление синтеза белков бактерий,
Кларитромицин эффективен в отношении многих микроорганизмов, в т,ч, внутриклеточных (Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis и Chlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum), грамположительных — Staphylococcus spp,, Streptoсoccus spp, (в т,ч, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae), Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp,, и грамотрицательных бактерий (Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, Campylobacter spp,, Helicobacter pylori), некоторых анаэробов (Eubacterium spp,, Peptococcus spp,, Propionibacterium spp,, Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus), Toxoplasma gondii, Mycoplasma pneumoniae, микобактерий (Mycobacterium avium complex, включающий Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare, также M,marinum, M,leprae),