Описание
Таблетки, круглые с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной
оболочкой, белого цвета,
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные препараты, Производные уксусной кислоты и их аналоги, Кеторолак,
Код АТХ М01АВ15
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь кеторолак хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 40 мин после приема препарата натощак в дозе 10 мг и составляет 0,7-1,1 мкг/мл, Бога-тая жирами пища снижает Сmax кеторолака в крови и задерживает время достижения Сmax на 1 ч, Биодоступность препарата составляет 80-100%, Связывание с белками плазмы составляет 99%, При гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается, Время достижения Сss – 24 ч при назначении препарата 4 раза/сут и составляет 0,39-0,79 мкг/мл, Vd составляет 0,15-0,33 л/кг,
Проникает в грудное молоко, При назначении препарата в дозе 10 мг 4 раза/сут Сmax в грудном молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после приема второй дозы Сmax составляет 7,9 нг/л, Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов, Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак,
Выводится почками (91%) и через кишечник (6%), Глюкурониды выводятся с мочой, Период полувыведения у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч, Общий клиренс составляет 0,025 л/кг/ч,
У больных с почечной недостаточностью Vd кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а Vd R-энантиомера – на 20%,
Период полувыведения удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых пациентов,
Функция печени не оказывает влияния на период полувыведения,
У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) период полувыведения составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч, Общий клиренс у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови составляет 0,016 л/кг/ч, Не выводится при гемодиализе,
Фармакодинамика
Нестероидное противовоспалительное средство, Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием,
Механизм действия связан с селективным угнетением активности фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов, Не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием, По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС,
После приема внутрь начало анальгезирующего действия отмечается через 1 ч, макси
Отзывы
Отзывов пока нет.